5-НОК

Инструкция для медицинского применения препарата 5-НОК^® (5-NOK^®)

Состав:

действующее вещество: nitroxoline;

1 таблетка содержит нитроксолина 50 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, повидон, тальк, кросповидон, магния стеарат;

оболочка: акация (гуммиарабик), натрия кармелоза, повидон, сахароза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, крахмал кукурузный, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), краситель оранжево-желтый S (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Другие антибактериальные средства.

Код АТС J01XX07.

Клинические характеристики..

Показания.

Острые, хронические и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, вызванные грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами и грибами, чувствительными к нитроксолину.

Профилактика рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей, особенно у детей.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к нитроксолину или к любому компоненту препарата, а также к хинолинам, период беременности и кормления грудью. Дети с массой тела менее 8 кг.

Способ применения и дозы.

Взрослые: рекомендованная суточная доза – 400 - 800 мг, разделенная на 4 приема. Средняя суточная доза составляет 400 мг (по 2 таблетки 4 раза в сутки до еды). При тяжелых заболеваниях суточную дозу можно увеличить до 800 мг (по 4 таблетки 4 раза в сутки), но доза не должна превышать 200 мг 4 раза в сутки.

Дети старше 3 лет: рекомендованная суточная доза составляет 200 - 400 мг (по 1 - 2 таблетки 4 раза в сутки до еды).

Пациенты могут принимать препарат непрерывно в течение 1 месяца. При хронических инфекциях препарат назначают повторными курсами продолжительностью 2 недели с 2-недельными перерывами (курс лечения может длиться до нескольких месяцев).

Нарушение функции почек

Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 0,33 мл/с) обычную дозу уменьшают вдвое.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с) не рекомендуется назначать препарат.

Нарушение функции печени

При нарушении функции печени обычную дозу уменьшают вдвое.

Побочные реакции.

Система пищеварения: в редких случаях возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, которые можно предотвратить, применяя препарат во время еды.

Печень: снижение активности трансаминаз.

Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, зуд, которые быстро проходят после прекращения применения препарата; очень редко – аллергические реакции с развитием тромбоцитопении.

Нервная система: редко – головная боль.

В связи с тем, что нитроксолин выводится почками, моча окрашивается в интенсивный желтый цвет.

Передозировка.

Информация о передозировка нитроксолином отсутствует. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью. Безопасность и эффективность применения препарата в период беременности и кормления грудью не установлены, поэтому нитроксолин не назначают в эти периоды.

Дети.

Детям в возрасте до 3 лет не рекомендуется применение препарата в форме таблеток, покрытых оболочкой.

Особенности применения.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек ввиду возможности кумуляции нитроксолина. С осторожностью и только в случае крайней необходимости препарат назначают пациентам с тяжелой печеночной и почечной (клиренс креатинина менее 0,33 мл/с) недостаточностью и пациентам с катарактой. При повторном и длительном лечении высокими дозами галогенпроизводных гидроксихинолина описаны случаи развития периферического неврита и неврита зрительного нерва. 5-НОК является нитропроизводным хинолина и для него такие побочные явления не наблюдались, однако рекомендуется соблюдать осторожность при лечении нитроксолином - такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача. Лечение не должно превышать 4 недель без дополнительного медицинского обследования.

Препарат содержит краситель оранжево-желтый S (Е 110), который может провоцировать аллергические реакции, в том числе астму. Особенно это касается пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте. Пациенты с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы и недостаточностью сахаразы-изомальтазы не должны применять этот препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Нитроксолин не следует применять вместе с препаратами, содержащими гидроксихинолины или их производные.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нитроксолин – синтетический уроантисептик, что действует по механизму хелатирования. Он блокирует функцию фермента, связывая ионы металлов в ферментах микроорганизмов, предотвращая, таким образом, связыванию этих ферментов со специфическим субстратом. Это приводит к бактериостатичного, бактерицидного и фунгицидного эффекта. В субингибуючих концентрациях в моче нитроксолин как в исходном состоянии, так и в глюкуронидний форме подавляет фиксацию уропатогеннои бактерии Escherichia coli в эпителии мочеполового тракта.

Нитроксолин эффективен в отношении широкого спектра грамположительных, грамотрицательных бактерий и грибов. Спектр его антибактериальной и противогрибковой активности распространяется на большинство микроорганизмов, которые инфицируют мочевыводящие пути.

До микроорганизмов, чувствительных к нитроксолину, принадлежат Echerichia coli, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis, Candida spp., Torulopsis spp.

К микроорганизмам, частично чувствительных к нитроксолину, относятся Proteus spp., Staphylococcus spp.

До микроорганизмов, нечувствительных к нитроксолину, относятся Pseudomonas spp., Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., анаэробные бактерии.

Также установлена чувствительность к нитроксолину стрептококков, Corynebacterium diphteriae, Enterococcus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria gonorrhoeae и Hemophillus influenzae.

Фармакокинетика. Нитроксолин быстро и почти полностью (90 %) всасывается из пищеварительного тракта после внутреннего применения. Средняя пиковая концентрация в плазме после однократной пероральной дозы 200 мг достигается через 1,5 – 2 часа и составляет 4 – 4,7 мг/л. Период полувыведения из сыворотки составляет примерно 2 часа. После внутреннего применения нитроксолина достигаются высокие концентрации в моче как конъюгированного, так и не конъюгированного нитроксолина. Нитроксолин метаболизируется в печени, где он кон'югуе с глюкуроновой и серной кислотой. Нитроксолин выводится в виде глюкуронида, в основном, с мочой (55 – 60 %) и в меньшей степени – с желчью. Только 5 % выводится с мочой в некон'югований активной форме.

Фармацевтические характеристики.:

Основные физико-химические свойства: оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с гладкой поверхностью.

Срок годности. 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: 5-нок инструкция, 5-нок применение, 5-нок состав, 5-нок отзывы, 5-нок аналоги, 5-нок дозировка, лекарство 5-нок, 5-нок цена, 5-нок инструкция по применению.