АГАПУРИН

Инструкция для медицинского применения препарата АГАПУРИН® (AGAPURIN®)

Состав:

действующее вещество: pentoxifylline;

5 мл раствора (1 ампула) содержит пентоксифиллина 100 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Клинические характеристики..

Показания.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, отморожения) и ангионейропатий (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальна сосудистая недостаточность;

- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность к пентоксифиллина и другим компонентам препарата или других препаратов группы метилксантинов;

- кровотечения;

- кровоизлияние в сетчатку;

- кровоизлияние в мозг;

- острый период инфаркта миокарда;

- беременность;

- период кормления грудью;

- детский возраст (до 18 лет).

Способ применения и дозы. Применяют взрослым. Вводят внутривенно. Режим дозирования определяется врачом и зависит от степени тяжести циркуляторных нарушений, массы тела и переносимости лечения.

Внутривенные инфузии: 100 – 600 мг пентоксифиллина в 100 – 500 мл раствора натрия хлорида 1 или 2 раза в сутки. Введение должно продолжаться в течение 60 – 360 мин, то есть введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться минимум 60 минут.

При тяжелом состоянии пациента (особенно при постоянной боли, при гангрене или трофических язвах) возможно проведение инфузии в течение 24 часов. При такой схеме введения дозу определяют из расчета 0,6 мг/кг/час. Рассчитанная таким образом суточная доза для пациента массой 70 кг составляет 1000 мг, для пациента массой 80 кг – 1150 мг. Независимо от массы тела пациента, максимальная суточная доза составляет 1200 мг. Объем инфузионного раствора рассчитывается индивидуально с учетом сопутствующих заболеваний, состояния пациента и составляет в среднем 1 – 1,5 л в сутки.

Внутривенные инъекции: 50 – 100 мг пентоксифиллина 1 раз в сутки. Инъекцию следует проводить путем медленного (в течение 5 мин) введение, положение пациента – лежа.

Побочные реакции. Со стороны нервной системы и психики: головная боль, нервозность, возбуждение, нарушения сна, повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота и ощущение тяжести в желудке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, артериальная гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у лиц, склонных к кровотечению).

Аллергические реакции: гиперчувствительность (сыпь, крапивница, зуд) менее распространена, ее проявления обычно исчезают после прекращения или окончания лечения.

Прочие: гипогликемия.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острого передозировка пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждение, горячие приливы, потерю сознания, арефлексию, тонико-клонические судороги и рвота "кофейной гущей" как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина путем первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывания (например, активированный уголь).

Применение в период беременности или кормления грудью. Агапурин® противопоказан во время беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Дети. Отсутствует достаточный опыт лечения детей в возрасте до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифиллин.

Особенности применения. Для пациентов с лабильним или пониженным артериальным давлением или со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), для пациентов из группы особого риска относительно последствий снижения ад (например при тяжелой степени поражения коронарных сосудов, выраженном стенозе магистральных сосудов мозга) необходимо начинать лечение с низких доз, подбирать дозы индивидуально и увеличивать их постепенно с учетом переносимости лечения.

следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У таких пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия. Также следует с осторожностью назначать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, пациентам, которые недавно перенесли оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита).

При инфаркте миокарда следует особенно тщательно обдумывать показания для лечения, учитывая все возможные побочные реакции, которые могут возникать при применении препарата.

В случае применения препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными антидиабетическими средствами, при применении высоких доз препарата возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови. В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

При нарушении функции почек (клиренс креатинина < 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее примерно на 30 – 50 %.

При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозировку в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую артериальную гипотензию. При одновременном применении адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение артериального давления. Одновременное применение адренергических веществ или ксантинов приводит к возбуждению центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять уровень глюкозы в крови и, со временем, провести коррекцию антидиабетичнои терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, вследствие чего возрастает риск развития побочных реакций на него.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сам по себе пентоксифиллин и вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы расслабляет гладкие мышцы артериол, после чего происходит накопление циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшается движение крови и поставку кислорода в ткани. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин оказывает антизапальну и цитопротекторное действие, что основано на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть использованы в лечении бронхиальной астмы, сепсиса и ендотоксичного шока.

Фармакокинетика. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация происходит в печени и в эритроцитах. Примерно 94 % и 4 % пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов с мочой и с калом соответственно. Примерно 2 % введенной дозы выделяется в виде неизмененного пентоксифиллина. Терапевтическая концентрация держится в течение 8 – 12 часов.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: агапурин инструкция, агапурин применение, агапурин состав, агапурин отзывы, агапурин аналоги, агапурин дозировка, лекарство агапурин, агапурин цена, агапурин инструкция по применению.