БИСОПРОФАР

Инструкция для медицинского применения препарата БИСОПРОФАР (BISOPROPHAR )

Общая характеристика:

международное и химическое названия: бисопролол (bisoprolol); (±)-1-[4-[[2-(1-Метилетокси)этокси]метил]

феноксил-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол(Е)-2-буте недлоат;

Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двоякоопукли таблетки с гравировкой "BISOPROLOL 5" (таблетки 5 мг) или BISOPROLOL 10" (таблетки 10 мг);

Состав: 1 таблетка содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит, натрий кроскармелоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макроголь 6000.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы β - адренорецепторов.

Код АТС С07АВ07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селективный b1-адреноблокатор. Осуществляет антиангинальное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, уменьшение сердечного выброса.

Осуществляет антигипертензивное действие. Снижение артериального давления происходит за счет уменьшения сердечного выброса, торможения секреции ренина почками, воздействия на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса.

При хронической сердечной недостаточности бисопролол подавляет активированные симпатоадреналову и ренинангиотензинову системы.

Препарат не имеет внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизуючих свойств.

Фармакокинетика. Бисопролол практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от употребления пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема препарата. Связывание с белками крови составляет около 30%.

Эффект "первого прохождения" через печень выражен незначительно. Период полувыведения бисопролола составляет 10-12 часов, что обеспечивает 24-часовую клиническую эффективность препарата при приеме 1 раз в сутки. До 95% действующего вещества выводится почками, половина – в неизмененном виде.

Показания для применения. Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия), артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы. При ишемической болезни сердца препарат Бисопрофар назначают 1 раз в сутки в начальной дозе 5 мг.

При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза Бисопрофару составляет 5 мг 1 раз в сутки. Дозу препарата следует титровать в зависимости от клинического эффекта, увеличивая вдвое, до поддерживающей дозы 5-10 мг/сут, пока не будет достигнута оптимальная антигипертензивное действие. У большинства больных адекватный контроль АД при длительном лечении обеспечивается однократным приемом Бисопрофару. Максимальная рекомендованная доза — 20 мг/сутки.

У пожилых больных артериальной гипертензией, а также у пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин доза препарата не должна превышать 10 мг 1 раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза Бисопрофару составляет 1,25–2,5 мг 1 раз в сутки. После приема первой дозы препарата необходимо провести обследование пациентов, в том числе контроль АД, ЧСС, ЭКГ. Необходимо наблюдение за больными с целью исключения артериальной гипотензии, нарушений сердечной проводимости и ухудшение симптомов сердечной недостаточности (одышка, отеки). Если переносимость начальной дозы Бисопрофару является удовлетворительной, то ее следует титровать в течение 8-12 недель до максимально эффективной дозы, которая обычно составляет 10 мг/сутки.

Побочное действие.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, аритмия, декомпенсация сердечной недостаточности с развитием периферических отеков, появление ухудшения симптомов нарушения периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, слабость, депрессия, сонливость, астения, шум в ушах, изменения настроения, кратковременная потеря памяти.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, повышение активности трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов дыхания: одышка (у пациентов со склонностью к бронхоспазму), заложенность носа, ринит, синусит.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (учитывается при ношении контактных линз), конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: зуд, повышенное потоотделение, сыпь, крапивница, дерматит.

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе (при латентном сахарном диабете) и маскировка признаков гипогликемии; повышение уровня триглицеридов в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: слабость мышц, судороги, артропатии.

Прочие: аллергические реакции, увеличение массы тела, снижение половой функции, псориаз.

Противопоказания. Атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); синдром слабости синусового узла; кардиогенный шок; острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; синоатриальная блокада; брадикардия (ЧСС менее 50 уд./мин); артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст); бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей; нарушения периферического кровообращения, связанные с хроническими окклюзионными расстройствами кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); псориаз; беременность, период лактации; повышенная чувствительность к препарату или к одному из его компонентов; детский возраст.

Передозировка.

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, нарушения дыхания, аритмии, судороги, гипогликемия.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при брадикардии или артериальной гипотензии возможно введение атропина в дозе от 1,5 до 2 мг (при неадекватной реакции назначается изопротеренол или другой препарат с положительными хронотропними свойствами), введение глюкагона в дозе 1-5 мг (до 10 мг). При бронхоспазме применяют b2-адреномиметики. При гипогликемии назначается раствор глюкозы.

Особенности применения. Пациентам с феохромоцитомой Бисопрофар можно назначать только после приема a-адреноблокаторов.

Необходимо соблюдать осторожность при терапии больных сахарным диабетом со значительными колебаниями содержания глюкозы в крови, поскольку симптомы гипогликемии могут быть замаскированы. Кроме того, необходима осторожность при лечении больных с метаболическим ацидозом, при атриовентрикулярной блокаде i степени, при ангиоспастичний стенокардии, при проведении десенсибилизирующей терапии.

В отдельных случаях применение Бисопрофару может вызвать развитие или ухудшение течения псориаза, или привести к появлению псориазоподибних высыпаний. Перед проведением хирургического вмешательства следует проинформировать анестезиолога о приеме Бисопрофару.

Не рекомендуется внезапное прекращение применения Бисопрофару в связи с повышенным риском ухудшения течения заболевания.

Особенно необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с хронической сердечной недостаточностью, вазоспастичною стенокардией, хроническими заболеваниями дихальной системы, при почечной, печеночной недостаточности, депрессии ( в т. ч. в анамнезе), миастении, тиреотоксикозе (может скрывать адренергические симптомы); осторожно назначать больным пожилого возраста.

Применение у спортсменов. В состав препарата входят вещества, которые приводят к положительным результатам во время антидопинговых тестов.

Применение в педиатрии. Клинические данные об эффективности и безопасности применения бисопролола у детей отсутствуют.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами. Исследования действия данного препарата на способность управлять автотранспортом не проводились. При управлении автотранспортом или работе с точными механизмами следует иметь в виду, что иногда при приеме b-адреноблокаторов может наблюдаться легкое головокружение и ощущение усталости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Бисопрофар может усиливать действие других антигипертензивных средств при одновременном применении. При одновременном применении Бисопрофару и клонидина, резерпина, гуанфацину возможно значительное замедление частоты сердечных сокращений, а также нарушения сердечной проводимости. Нифедипин и другие блокаторы кальциевых каналов могут усиливать антигипертензивное действие Бисопрофару при комбинированном применении, а при сочетании Бисопрофару с верапамилом и дилтиаземом также возможно замедление частоты сердечных сокращений. При одновременном применении производных эрготамина (в т. ч. ерготаминвмисних средств от мигрени) и Бисопрофару возможно усиление симптомов нарушения периферического кровообращения. При комбинированном применении Бисопрофару и инсулина или пероральных гипогликемических средств симптомы гипогликемии маскируются или несколько нивелируются (необходим регулярный контроль уровня глюкозы в плазме крови). При одновременном применении Бисопрофару с антиаритмическими препаратами возможны нарушения сердечного ритма. Аллергены, используемые для иммунотерапии, в комбинации с β-адреноблокаторами могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции. Средства для ингаляционного наркоза при одновременном применении с Бисопрофаром угнетающими функции миокарда и увеличивают риск развития гипотензивных реакций. При одновременном применении Бисопрофару с йодовмищуючими рентгеноконтрастными препаратами повышается риск развития анафилактических реакций. Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола, однако, как правило, это не требует повышения дозировки последнего.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей месте. Срок годности — 2 года.

Ключевые слова: бисопрофар инструкция, бисопрофар применение, бисопрофар состав, бисопрофар отзывы, бисопрофар аналоги, бисопрофар дозировка, лекарство бисопрофар, бисопрофар цена, бисопрофар инструкция по применению.