БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД
Инструкция для медицинского применения препарата БУПРЕНОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (BUPRENORPHINI HYDROCHLORIDUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: buprenorphine;
(2S)-2-2[17-(циклопропилметил)-4,5 a-епокси-3-гидрокси-6-метокси-6a,14-етанол-14a-морфинан-7a-и ]-3,3-диметил-бутан-2-ола гидрохлорид);
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 0,3 мг;
вспомогательные вещества: глюкоза, 0,1 М раствор кислоты хлористоводородной, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Опиоиды. Производные орипавину.
Код АТС N02AЕ01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бупренорфина гидрохлорид – аналгетик центрального действия. Возбуждает каппа-подтип опиатных рецепторов, чем объясняется высокая аналгезивна активность, и одновременно блокирует мю-рецепторы, которые отвечают за развитие эйфории. За аналгезивною действием в 2 - 2,5 раза слабее морфина. В отличие от других наркотических анальгетиков не вызывает эйфории, и поэтому является менее опасным как средство, вызывает привыкание.
Фармакокинетика. Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения при внутримышечном и внутривенном введении составляет 3 - 6 час. Метаболизируется в печени, выделяется с желчью, незначительное количество экскретируется почками.
Показания для применения. Болевой синдром умеренной и высокой интенсивности после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечной колике, ожогах.
Способ применения и дозы. Препарат вводят внутривенно медленно или внутримышечно. Доза для взрослых составляет 0,5 - 1 мл (0,15 - 0,3 мг), при необходимости инъекции повторяют с интервалом 6 - 8 часов. Высшая суточная доза для взрослых - 8 мл (2,4 мг). Детям старше 12 лет назначают 0,5 - 0,8 мл (0,15 - 0,25 мг). Высшая суточная доза для детей – 6,6 мл (2 мг).
Побочное действие. Сонливость, угнетение дыхания, головокружение, сухость во рту, потливость, тошнота, рвота, кожные реакции, очень редко – галлюциногенный эффект.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бупренорфина; беременность; детский возраст до 12 лет; физическая зависимость.
Передозировка.
Симптомы: угнетение дыхательного центра.
Лечение: симптоматическая терапия. Вводят налоксон; при необходимости применяют дыхательные аналептики.
Особенности применения. Ограничением для применения препарата являются дыхательная, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы, период лактации (при необходимости назначения препарата кормление грудью прекращают). С особой осторожностью назначают на фоне применения ингибиторов моноаминоксидазы и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также при микседеме или гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, угнетении центральной нервной системы, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктури уретры, алкоголизме, у больных пожилого возраста и ослабленных пациентов при одновременном назначении средств, угнетающих дыхание. Препарат можно применять для премедикации при длительных (более 4 ч) операциях, однако при этом управляемость анестезией затруднена, возможна пислянаркозна депрессия дыхания, что требует продленной интенсивной вентиляции легких.
В день применения препарата следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов мао и средств, угнетающих центральную нервную систему (транквилизаторов, нейролептиков и др.).
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от +15ºС до +20ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: бупренорфина гидрохлорид инструкция, бупренорфина гидрохлорид применение, бупренорфина гидрохлорид состав, бупренорфина гидрохлорид отзывы, бупренорфина гидрохлорид аналоги, бупренорфина гидрохлорид дозировка, лекарство бупренорфина гидрохлорид, бупренорфина гидрохлорид цена, бупренорфина гидрохлорид инструкция по применению.
