ДАКАРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ДАКАРИН (DACARIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: dacarbazine; 5- (3,3 – диметил – 1 – триазенил) – имидазол-4-карбоксамид;

Основные физико-химические свойства: белая лиофилизированная масса;

Состав: 1 флакон содержит 200, 500 или 1000 мг дакарбазину;

вспомогательные вещества: кислота лимонная, маннитол.

Форма выпуска. Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антинеопластические средства.

Код АТС L01AX04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дакарбазин – алкилуючий цитостатический средство триазеновои структуры. Механизм его действия обусловлен способностью основного метаболита – диазометану образовывать ковалентные алкильные связи с молекулами, содержащими электронные центры, как например SH-группы. Поскольку препарат является структурным аналогом пуриновых оснований, он действует как антиметаболит, подавляя синтез ДНК в клетках опухолей.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигается сразу после внутривенного введения, а после перераспределения в органах и тканях концентрация препарата в сыворотке быстро снижается. Препарат ограниченно связывается с белками плазмы (5%), проникает через гематоэнцефалический барьер, но вследствие низкой липофильности концентрация его в спинномозговой жидкости невысока.

Интенсивно метаболизируется микросомами печени. Выводится почками. Выведение препарата из организма носит бифазовий характер: первая фаза – 19 минут, вторая фаза - 5 часов, причем половина введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Показания для применения. Лечение злокачественных заболеваний: меланомы кожи с метастазами, болезни Ходжкина при III - IV стадии, саркома мягких тканей.

Способ применения и дозы. Дакарин применяется как в монотерапии, так и при комбинированной химиотерапии, особенно с блеомицином, цисплатином, 5-фторурацулом, винкристином и преднизолоном.

Препарат Дакарин применяется только внутривенно, конечно однократной инъекцией, что вводится примерно в течение 1 минуты, или внутривенно капельно в течение 15 - 30 минут при предварительном разведении в 200 - 300 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы.

Перед применением Дакарин растворяется добавлением воды для инъекций.

При монотерапии Дакарин назначают, как правило, в дозе 250 мг/м2 1 раз в сутки в течение 5 суток. Через 21 - 29 суток возможно повторное применение.

При применении Дакарину в составе комбинированной химиотерапии дозу препарата назначают в соответствии с предложенной схемой лечения.

Побочное действие. Возможно нарушение кроветворения, что проявляется в снижении лейкоцитов и тромбоцитов.

В некоторых случаях одновременно наблюдается легкая форма анемии. До побочных эффектов, что чаще всего встречаются, относятся анорексия, тошнота и рвота. В единичных случаях применение Дакарину может вызвать поносы, алопецию, кожную экзантему, покраснение и парестезию лицо. У некоторых больных может развиться синдром, похожий на грипп. (повышение температуры, боль в мышцах и общая утомляемость). Часто происходит поражение печени, гепатоцеллюлярный некроз, тромбоз печеночных вен, суперинфекция.

Противопоказания. Дакарин противопоказан беременным женщинам, кормящим грудью, детям и больным с аллергической реакцией, которая возникла во время предыдущего применения препарата. Нельзя применять препарат при таких заболеваниях, как гипоплазия костного мозга, печеночная и почечная недостаточность, генерализованные инфекции, ветряная оспа, опоясывающий лишай, флебиты.

Передозировка. При передозировке возможны следующие осложнения: тошнота, рвота в течение нескольких часов, что требует применения антиеметикив; лейкопении и тромбоцитопении, что самостоятельно восстанавливаются к концу 3-й недели лечения.

Особенности применения. Дакарин разрешено вводить только под наблюдением врача, который имеет достаточный опыт применения противоопухолевой химиотерапии. В течение лечения и после его окончания нужно проводить все необходимые лабораторные обследования. Особое внимание следует уделять системе кроветворения.

Раствор для внутривенной инъекции готовят непосредственно перед применением, добавляя 19,8 мл (во флакон, содержащий 200 мг), 49,5 мл (во флакон, содержащий 500 мг, 1000 мг) стерильной воды для инъекций, после чего образуется прозрачный или желтоватый раствор.

Готовый раствор для внутривенного введения содержит: Дакарин 200 мг – 10 мг/мл; Дакарин 500 мг – 1,4 - 2,0 мг/мл; Дакарин 1 000 мг – 2,8 - 4,0 мг/мл. Дакарин 500 мг, 1 000 мг вводится только внутривенно капельно в течение 20 - 30 минут.

Раствор Дакарину готовится непосредственно перед инфузией и вводится с помощью специальных (светозащитных) систем.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Дакарину с фенобарбиталом, азатиопримом и 6-меркаптопурином приводит к усилению токсических проявлений.

Условия хранения. Хранить при температуре от 2 до 8 ºС в защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: дакарин инструкция, дакарин применение, дакарин состав, дакарин отзывы, дакарин аналоги, дакарин дозировка, лекарство дакарин, дакарин цена, дакарин инструкция по применению.