ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА

Инструкция для медицинского применения препарата ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦА (DEXAMETHASONE-DARNITSA)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Dexamethasone, 9-фтор-11b,17,21-тригидрокси-16a-метилпрегна1,4-диен-3,20-дион динатрию 21-фосфат;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит дексаметазона натрия фосфат 0,004 г;

вспомогательные вещества: натрий фосфорнокислый двузамещенного, глицерин, спирт бензиловый, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды. Дексаметазон.

Код АТС Н02А B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дексаметазон-Дарница – синтетический глюкокортикостероид, метильоване производное фторпреднизолону. Дексаметазон при введении в организм проникает внутрь клеток, связывается с цитоплазматическими рецепторами, образуя комплекс, что в ядре клетки стимулирует синтез иРНК, вследствие этого стимулируется образование белков, в т.ч. липокартину. Липокартин угнетает фосфолипазу А2, чем тормозит высвобождение арахидоновой кислоты и образование ее ендоперекиснив. Снижается синтез простогландина и лейкотриенов, регулирующих воспалительную и аллергическую реакции.

Влияет на все виды обмена. Уменьшает количество белка в плазме крови (снижает содержание глобулинов) и повышает коэффициент альбумины/глобулины. Повышает синтез альбуминов в печени и почках, усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Повышает синтез триглицеридов и высших жирных кислот. Перераспределяет жировые депо (лицо, живот, плечевой пояс), способствует развитию гиперхолистеринемии. Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, фосфоэнолпируват карбоксилази и аминотрансфатаз через что увеличивается уровень глюкозы в крови, усиливается неоглюкогенез.

Оказывает противоаллергическое действие, снижает количество циркулирующих эозинофилив, снижает выделение медиаторов немедленной аллергии. Тормозит высвобождение цитокинов из лимфоцитов и макрофагов. По силе глюкокортикоидной активности превышает кортизол, гидрокортизол и преднизолон.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении быстро всасывается в кровь, где 60-70 % препарата связывается со специфическим белком-переносчиком транскортином. В ликворе после внутривенного введения максимальная концентрация дексаметазона наблюдается через 4 часа. и составляет 15-20 % от концентрации в плазме крови. Легко проходит сквозь гистогематичний барьер, включая гемоэнцефалический и плацентарный. Биотрансформируется преимущественно в печени до неактивных метаболитов (главным образом, за счет конъюгации с глюкуроновой и сирковою кислотами). Общий клиренс составляет 3,7 мл/мин×кг, период полувыведения из крови (Т1/2) – 3,0-4,5 часа. Около 80 % препарата, который был введен, элиминируется почками в виде глюкуронида на протяжении 24 часов.

При тяжелых заболеваниях печени, беременности, период полувыведения дексаметазона увеличивается.

Показания для применения. Шок различного генеза (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный), отек головного мозга (при опухолевой болезни, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении), острая наднирковозалозна недостаточность, первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Адиссона), адреногенитальный синдром, заболевания суставов (артриты различной этиологии, плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, остеоартроз), тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, острая анафилактическая реакция при переливании сыворотки, пирогенные реакции), острый круп, острые гемолитические анемии, тробоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз.

Способ применения и дозы. Взрослым вводят внутривенно и внутримышечно 1-5 мл (соответственно 4-20 мг дексаметазона) 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мл (80 мг дексаметазона).

Детям назначают внутримышечно по расчету 0,04-0,16 мг/кг (0,01-0,04 мл/кг) каждые 12-24 час.

Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от характера и выраженности заболевания, а также состояния больного. Применение препарата в высоких дозах возможно на протяжении не более одной недели, далее следует постепенно уменьшать дозу препарата или переходить на пероральное применение дексаметазона.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: стероидный диабет, нарушение секреции половых гормонов (нарушение менструального цикла, гирсутизм, импотенция), задержка роста детей, вторичная недостаточность коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга;

со стороны пищеварительной системы: эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, геморрагический панкреатит, атония желудочно-кишечного тракта, повышение аппетита, тошнота, рвота;

со стороны центральной нервной системы: головокружение, головные боли, лабильность настроения, депрессия, психозы;

со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка натрия и воды, артериальная гипертензия, повышение внутричерепного и внутришьноочного давления, повышение риска тромбообразования;

дерматологические реакции: петехии, стрии, атрофия кожи, екхимоз;

другие: остеопороз, иммуносупрессия, повышение риска возникновения или обострения грибковых, вирусных или бактериальных инфекций, угнетение регенеративных и репаративных процессов, повышенное потоотделение, миопатия, глаукома, катаракта.

Противопоказания. Язвенное поражение желудка и/или кишечника, выраженный остеопороз, сахарный диабет, артериальная гипертензия, тяжелая миопатия, острые психозы, острая почечная недостаточность, глаукома, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), вирусные заболевания, системные микозы, активные формы туберкулеза, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка. При передозировке наблюдается обострение симптомов, описанных в разделе "Побочное действие".

Лечение: прекращение приема препарата и симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функции. Специфического антидота нет.

Особенности применения. С особой осторожностью препарат применяют при бактериальной и амебний инфекциях, тромбоемболиях, сердечной и почечной недостаточности в условиях одновременного проведения адекватного лечения основного заболевания. У пациентов, имеющих в анамнезе психоз, препарат применяют только по жизненным показаниям. При гипотиреозе и циррозе печени действие препарата может усиливаться. В период лечения дексаметазоном грудное вскармливание необходимо прекратить.

Перед началом терапии дексаметазоном необходимо провести обследование пациента и исключить наличие гастроинтестинальных язв. Пациентам со склонностью к этой патологии необходимо с профилактической целью назначить препараты для лечения кислотозалеж - ных заболеваний. Проводить постоянный контроль их состояния, включая рентгенологическое обследование.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение пероральных контрацептивов повышает период полувыведения дексаметазона.

Дексаметазон усиливает эффект сердечных гликозидов за счет дефицита кальция, ослабляет гипогликемизуючу действие противодиабетических средств и антикоагуляцийний эффект производных кумарина. Рифампицин, фенитоин, барбитураты ослабляют, а естрогенвмищуючи пероральные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

Одновременное применение препарата с салуретиками приводит к усиленного выведения калия, при соединенном приеме с тиролиберином снижается уровень тиреотропного гормона в крови. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами возрастает опасность возникновения гастропатии. Противомалярийные средства (хлорохин, гидроксихлорохин, мефлохин) в сочетании с дексаметазоном могут повышать риск развития миопатии, кардиомиопатии. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента при одновременном назначении с дексаметазоном могут изменять состав периферической крови. Совместное применение с α - и β-адреномиметиками, Н-холиноблокаторами может приводить к повышению внутриглазного давления. Одновременное назначение с антигистаминными препаратами снижает эффективность дексаметазона.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: дексаметазон-дарница инструкция, дексаметазон-дарница применение, дексаметазон-дарница состав, дексаметазон-дарница отзывы, дексаметазон-дарница аналоги, дексаметазон-дарница дозировка, лекарство дексаметазон-дарница, дексаметазон-дарница цена, дексаметазон-дарница инструкция по применению.