ДИГОКСИН-ЗДОРОВЬЕ

Инструкция для медицинского применения препарата ДИГОКСИН-ЗДОРОВЬЕ (DIGOХIN - ZDOROVYE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: digoхin; 3β-[(О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил-(1→4)-О-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопираноз л-(1→4)-2,6-дидеокси-β-D-рибо-гексопиранозил)-окси]-12b,14-дигидрокси-5β, 14β - кард-20(22)-енолид;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические или двояковыпуклые;

Состав: 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % вещество 0,25 мг;

вспомогательные вещества: сахар-рафинад, крахмал картофельный, глюкоза, масло вазелиновое, тальк, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиотонические препараты. Сердечные гликозиды.

Код АТС C01A A05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дигоксин относится к группе сердечных гликозидов, имеет селективное влияние на сердце, обусловленным присутствием в молекуле безцукристои части – агликона. Дигоксин блокирует транспортную Na+/K+ - АТФазу, в результате чего возрастает содержание Na+ в кардиомиоците, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению Са2+ до кардиомиоцита. Это, в свою очередь, приводит к ингибированию тропонинового комплекса, что оказывает угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Систола становится более короткой и энергетически экономичной, тонус миокарда возрастает. Препарат увеличивает рефрактерностью атриовентрикулярного узла, что приводит к замедлению частоты сердечных сокращений (ЧСС), удлиняет диастолу, улучшает внутришньосерцеву и системную гемодинамику. Оказывает умеренное диуретическое действие. Специфическая кардиотонична действие при пероральном приеме, как правило, наблюдается через 1-2 ч с максимумом в пределах 8 часов.

Фармакокинетика. При пероральном приеме внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы крови относительно малое. Абсорбция при пероральном приеме вариабельна, зависит от моторики желудочно-кишечного тракта, от сопутствующего приема пищи, от взаимодействия с другими лекарственными средствами. Для дигоксина биодоступность – 60-80%, начало действия – 0,5–2 ч, максимум действия – 6 часов. При нормальной кислотности желудочного сока разрушается незначительное количество дигоксина, при гиперацидных состояниях может разрушаться большее его количество. Для полной абсорбции требуется достаточная экспозиция в кишечнике при снижении моторики желудочно-кишечного тракта биодоступность препарата максимальная, при усиленной перистальтике-минимальная. Способность накапливаться в тканях (кумулювати) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамичного эффекта и концентрацией его в плазме крови. Период полувыведения – 30-40 час. При незначительной почечной недостаточности снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счет печеночного метаболизма до неактивных соединений. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме крови через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации – токсические. Выводится почками (30%).

Показания для применения. Хроническая сердечная недостаточность; наджелудочковая аритмии (пароксизмальная и постоянная формы мерцательной аритмии, трепетание предсердий, суправентрикулярний тахикардии); в педиатрической практике – все виды сердечной недостаточности, сопровождающиеся тахикардией и требующие быстрой дигитализации.

Способ применения и дозы. Дозы устанавливают индивидуально.

Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг в сутки в 1-2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу назначают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг в сутки в 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через неделю после начала терапии.

Высшая суточная доза для взрослых при пероральном приеме составляет 0,0015 г (1,5 мг).

Дозу препарата для детей определяют с учетом выбранной схемы дигитализации, возраста и массы тела ребенка. Детям старше одного года для быстрой дигитализации назначают по 1-2 таблетки за один прием. Суточную дозу делят не менее, чем на три приема и рассчитывают с учетом массы тела: для детей от 1 до 2 лет – 0,04–0,08 мг/кг один раз в сутки; от 2 до 10 лет – 0,03–0,06 мг/кг в сутки; для детей старше 10 лет препарат назначают как взрослым (0,001–0,012 мг/кг). Пидтримуча доза дигоксина для детей обычно составляет 20-35% от суточной дозы для быстрой дигитализации в 2 приема. Для медленного насыщения назначают в дозе, которая составляет ¼ дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.

Побочное действие. Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко – острые психозы, гинекомастия, кожная сыпь и гиперемия кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.

Противопоказания. Желудочковая пароксизмальная тахикардия, синдром WPW, нестабильная прогрессирующая атриовентрикулярная блокада, сердечная астма у больных с митральным стенозом, интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее, гипертрофическая кардиомиопатия, беременность и лактация, активная форма миокардита, выраженная брадикардия, острая коронарная недостаточность (прежде всего при остром инфаркте миокарда с желудочковой экстрасистолией).

Передозировка. Аритмии, полный или частичный предсердно-желудочковый блок, ухудшение зрения, утомляемость, вялость, диспепсия. В случае отравления промывают желудок с активированным углем или другими ентеросорбентами, назначают солевое слабительное. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводят 2-2,4 г калия хлорида с 10 ЕД инсулина в 500 мл 5% раствора глюкозы (введение прекращают при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЕq/л).

Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца проводят электростимуляцию. При загрожуючому жизни передозировке дигоксина внутривенно вводят через мембранный фильтр фрагменты антител овец (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

В случае интоксикации, связанной с передозировкой препарата, но при необходимости лечение им, делают перерыв, продолжительность которого обусловлена выраженностью клинической интоксикации.

Особенности применения. При лечении Дигоксином-Здоровье больной должен находиться под тщательным контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирают в течение 7-10 дней. В случае необходимости применения строфантина последний назначают не ранее 24 ч после отмены Дигоксина-Здоровье. При одновременном применении дигоксина и салуретиков показано назначение препаратов калия.

Для больных с нарушениями функции почек, пожилых людей, ослабленных пациентов, а также для больных с имплантированным електростимулятором необходим тщательный подбор доз, поскольку у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.

У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корректировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.

При пероральном применении дигоксина необходимо ограничить употребление трудно перетравнои пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижают биодоступность дигоксина активированный уголь, антациды, вяжущие средства, каолин, сульфасалазин, холестирамин (связывание в просвете желудочно-кишечного тракта); метаклопрамид, прозерин (усиление моторики желудочно-кишечного тракта).

Увеличивают биодоступность антибиотики широкого спектра действия, подавляющие кишечную микрофлору.

Снижают эффективность дигоксина барбитураты, фенилбутазон, фенитион, рифампицин (увеличение интенсивности метаболизма). Хинидин, метилдопа, спиронолактон, амиодарон, верапамил увеличивают концентрацию дигоксина в крови вследствие конкурентного снижения секреции проксимальными канальцами почек. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Верапамил уменьшает почечный клиренс дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5-6 недель постепенно снижается. Кроме того, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позже концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, который зависит от клиренса дигоксина.

При взаимодействии с диуретиками возникает гипокалиемия.

Препараты кальция увеличивают токсичность гликозидов наперстянки, а также риск развития аритмий, поэтому внутривенное введение больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано.

Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, которые вызывают снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, кортикостероиды, амфотерицин В, соли лития), также увеличивают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином.

Полопирин и метиндол увеличивают концентрацию препарата в плазме крови. Препараты калия, неомицин снижают терапевтическую эффективность гликозидов наперстянки.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре 8 – 25 ºС.

Срок годности - 5 лет.

Ключевые слова: дигоксин-здоровье инструкция, дигоксин-здоровье применение, дигоксин-здоровье состав, дигоксин-здоровье отзывы, дигоксин-здоровье аналоги, дигоксин-здоровье дозировка, лекарство дигоксин-здоровье, дигоксин-здоровье цена, дигоксин-здоровье инструкция по применению.