ГЕПАЦЕФ

Инструкция для медицинского применения препарата ГЕПАЦЕФ (GEPACEF)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cefoperazone;

натрий (6R,7R)-7-[® -2-(4етил-2,3-диоксо-1-пиперазин-карбоксиамидо)-2-(р-гидрокси-фенил) ацетамидо-3-[[(1-метил-Н-тетразол-5-ил)тио]метил]-8-оксо-5-тио-1-азабицикло[4.2.0]-окт-2ен-2-карбок силат;

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 флакон содержит цефоперазона натриевой соли стерильной в пересчете на цефоперазон 1,0 г.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины.

Код АТС J01D A32.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефоперазон – антибиотик широкого спектра действия группы цефалоспоринов III поколения. Действует бактерицидно, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Руодепеѕ Str. agalactiae; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация достигается через 15 минут после внутривенного введения и через 1 час - после внутримышечного. Связывается с белками плазмы на 82 - 93 %. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитонеальной, асцитичний, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в легких и мокроте; тканях печени, желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, а также в костях.

Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденном ГЭБ, в незначительном количестве проникает в грудное молоко.

Максимальная концентрация цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного внутривенного введения 2 г препарата его концентрации через 0,5, 1, 3 часа примерно составляют 65, 1 940 и 6 000 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется менее 1 % препарата. Период полувыведения цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма главным образом с желчью (70 %), а также с мочой (30 %). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозирование.

Показания для применения. Гепацеф применяют при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, в частности при инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей и органов малого таза; при септицемии, перитоните, менингите (только при травматическом или послеоперационном); инфекциях кожи, костей, суставов и мягких тканей.

Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях.

Способ применения и дозы. Обычная доза для взрослых и подростков:

инфекции легкой и средней степени тяжести: 1-2 г каждые 12 часов;

тяжелые инфекции: 2-4 г каждые 8 часов или 3-6 г каждые 12 часов.

Курс лечения - 7 - 14 дней.

Максимальная суточная доза для взрослых – 12 г в сутки.

При неосложненном гонококовому уретрите вводят внутримышечно однократно 0,5 г препарата.

Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1 - 2 г за 30 - 90 минут до начала операции, затем каждые 12 часов, но обычно не более 24 часов (в колонопроктологии и сердечно-сосудистой хирургии - до 72 часов) после завершения операции.

Новорожденным и детям до 12 лет назначают в среднем 50 – 100 мг/кг в сутки, разделенные на 2 - 3 введения. Детям до 8 лет препарат вводят через 12 часов. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200 – 300 мг/кг в сутки, разделенные на 2 - 3 введения.

Растворы готовят непосредственно перед введением.

Общие правила предварительного приготовления растворов для инъекций. Во флакон, содержащий 1,0 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл воды для инъекций (для внутривенной инъекции желательно 5 мл) и хорошо встряхивают до полного растворения. После приготовления раствор должен постоять. За это время он станет прозрачным, и можно будет визуально определить, закончено растворения. Для растворения может потребоваться энергичное и продолжительное встряхивание.

Цвет растворов может быть от прозрачного до соломенно-желтого, в зависимости от концентрации.

Приготовления растворов для внутримышечного введения. В предварительно разбавленный водой для инъекций раствор дополнительно добавляют 1,0 мл 2 % раствора лидокаина и хорошо перемешивают. После получения прозрачного и равномерного цвета раствора его внутримышечное введение осуществляется путем глубокой инъекции в верхне-наружный квадрант ягодичной области больного.

Приготовление растворов для внутривенного применения. Для капельного введения в предварительно разбавленный раствор дополнительно добавляют к 125 - 250 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида, перемешивают и вводят внутривенно капельно в течение 30 - 60 минут. Для струйного введения в предварительно разбавленный водой для инъекций раствор дополнительно добавляют 5 - 10 мл необходимого растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида) и вводят внутривенно медленно в течение 3-5 минут.

Побочное действие.

- Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови.

- Аллергические реакции: крапивница, сыпь, лихорадка, эозинофилия.

- Местные реакции: флебит (при внутривенном введении), болезненность в месте инъекции (при внутримышечном введении).

- Прочие: дефицит витамина К и гипотромбинемия (необходим контроль протромбинового времени), анемия, нейтронепия, эозипофилия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефалоспориновым и другим бета-лактамным антибиотикам, тяжелая печеночная и почечная недостаточность, беременность, кормление грудью.

Передозировка. При длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, судороги.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Особенности применения. Во время лечения запрещается употребление алкоголя и прием препаратов, которые содержат алкоголь.

С осторожностью Гепацеф применяют для лечения женщин, которые кормят грудью (на время лечения кормление прекратить), больных с аллергией на пенициллин или на другие цефалоспориновые антибиотики в анамнезе, новорожденных и недоношенных детей, пожилых людей, пациентов с повышенным риском кровотечений, с частичной обструкцией желчевыводящих путей или с заболеваниями печени.

Больным с нарушением функции почек не следует снижать дозу препарата Гепацеф, поскольку он выводится в основном с желчью. Пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек дозу Гепацефа следует снижать, потому что препарат практически не метаболизируется и это может привести к возникновению токсических концентраций в сыворотке крови. Доза в этом случае не должна превышать 2 г в сутки.

Больные, которым проводят гемодиализ, должны получать дозы препарата в соответствии с проведением сеансов гемодиализа.

В период лечения возможна ложноположительная реакция мочи на сахар и при постановке реакции Кумбса.

При одновременном применении с аминогликозидами желательно не смешивать их в одной емкости. Сами растворы вводят в разные участки тела с интервалом не меньше 1 часа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Гепацефа и употребление алкоголя может привести к эффектам, подобным действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты возникают в течение 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефоперазона, которая подавляет активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает побочные действия, приведенные выше.

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или любыми тромболитиками повышает риск кровотечения.

Может отмечаться усиление нефротоксичного эффекта при совместном приеме с аминогликозидами и петлевыми диуретиками, особенно у больных с нарушениями функции почек.

Возможно усиление кровотечения из язвенной поверхности при совместном приеме Гепацефа с сульфинпиразоном, НПВП или салицилатами, которые приводят к поражению слизистой оболочки пищеварительного тракта и могут способствовать образованию язв.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Ключевые слова: гепацеф инструкция, гепацеф применение, гепацеф состав, гепацеф отзывы, гепацеф аналоги, гепацеф дозировка, лекарство гепацеф, гепацеф цена, гепацеф инструкция по применению.