ГИПНОГЕН

Инструкция для медицинского применения препарата ГИПНОГЕН (HYPNOGEN®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: zolpidem, N,N,6-триметил-2-(4-метилфенил)-имидазол[1,2-а] пиридин-3-ацетамид хемитартрат;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с розподилювальною риской на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит золпидему тартрата 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрохмалю натриевая соль, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910/6, магния стеарат, титана диоксид, макрогол, симетикону эмульсия SE 4.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Снотворные и седативные препараты.

Код АТС N05СF02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Золпидем является небензодиазепиновим снотворным средством 3-й генерации. Механизм действия золпидему заключается в селективной взаимодействия с ГАМК-рецепторами подтипа w1, при этом действие на рецепторы подтипа w2 незначительная, а на рецепторы подтипа w3 – практически отсутствует. Для препарата характерно быстрое нарастание терапевтического эффекта, он значительно сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна, улучшает его качество. Золпидем не влияет на длительность парадоксального (быстрого) сна. Прием золпидему в терапевтических дозах не оказывает отрицательного воздействия на память и не вызывает амнезии, не угнетает функцию дыхания. Седативный и миорелаксуючий эффект проявляется лишь в незначительной степени.

Фармакокинетика. Золпидем после приема хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 0,5 – 3 часа после применения. Биологическая доступность составляет примерно 70%.

Период элиминации короткий, в среднем он составляет 2,4 часа (± 0,2 ч), продолжительность эффекта достигает 6 часов. Фармакокинетический профиль золпидему линейный для терапевтических доз и при повторном применении не изменяется.

Связывание с протеинами составляет 92,5 ± 0,1 %. У взрослых объем распределения 0,54 ± 0,02 л/кг, у лиц очень пожилого возраста он снижается до 0,34 ± 0,05 л/кг.

Все метаболиты являются фармакологически неактивными и экскретируется с мочой (56%) или с калом (37%). Метаболиты не влияют на связывание золпидему с протеинами.

Клинические исследования показывают, что золпидем не можно вывести с помощью диализа.

У пациентов с почечной недостаточностью (а также у пациентов, находящихся на гемодиализе) имеет место умеренное снижение клиренса. Другие фармакокинетические параметры остаются неизмененными.

Показания для применения. Периодическое и транзиторная бессонница.

Способ применения и дозы. Гипноген действует быстро, поэтому его следует принимать перед тем, как лечь в постель, или после того, как пациент лег. Препарат следует принимать только тогда, когда возможно обеспечить достаточную продолжительность сна (7 – 8 часов).

Рекомендуемая ежедневная доза для взрослых составляет 10 мг.

Лица пожилого возраста или ослабленные пациенты могут быть особенно чувствительными к действию золпидему, поэтому таким пациентам следует рекомендовать дозу 5 мг. Общая суточная доза золпидему не должна превышать 10 мг.

При почечной недостаточности клиренс и метаболизм золпидему снижены. У таких пациентов лечение следует начинать с 5 мг. Следует быть особенно осторожными лицам пожилого возраста. Если адекватная терапевтическая ответ не достигается и препарат хорошо переносится, взрослым (старше 65 лет) дозу можно повысить до 10 мг.

Длительное применение Гипногену, как и других снотворных средств, не рекомендуется продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.

При необходимости возможно продолжение лечения, однако после ревизии состояния пациента.

Побочное действие. В основном Гипноген переносится хорошо. Лишь в отдельных случаях может возникать головокружение, сонливость, слабость, тошнота и рвота, головная боль. В единичных случаях отмечали расстройства памяти, беспокойный сон, кошмарные сновидения, депрессию, ощущение опьянения, шаткость при ходьбе, диплопию, атаксию, тремор, сухость во рту, диарею. Вероятность проявления побочных реакций увеличивается при повышенной чувствительности, у лиц пожилого возраста и при высокой дозировке.

Противопоказания.

- Гиперчутливить к золпидему или к любому другому компоненту препарата;

- обструктивное апноэ во сне;

- астенический бульбарный паралич;

- выраженная печеночная недостаточность;

- острая или выраженная дыхательная недостаточность;

- период беременности и лактации;

- возраст до 18 лет.

Передозировка. Симптомы: токсические концентрации Гипногену в плазме крови не наблюдались.

При передозировке Гипногену возможны сонливость, спутанность сознания, коматозное состояние. Однако даже после приема дозы 400 мг отмечали полное выздоровление.

Передозировка золпидему в сочетании с другими веществами, которые оказывают супрессивный влияние на центральную нервную систему (включая алкоголь), приводило к значительно более серьезных проявлений.

Лечение: следует употреблять симптоматических и поддерживающих мер. Если промывание желудка не является адекватным, для снижения абсорбции следует применять активированный уголь. Транквилизаторы не следует применять, даже если пациент возбужден. При серьезных симптомах (седация, респираторная депрессия) можно применять флумазенил, однако его прием может вызвать неврологические симптомы (судороги).

Применение гемодиализа не приводит к эффективному удалению золпидему из организма.

Особенности применения. Перед началом лечения снотворным следует как можно точнее продиагностировать основную причину бессонницы и направлять лечение именно на нее.

Если после 7 – 14 дней лечения инсомнии не исчезает, можно предположить наличие первичного психического заболевания. Через регулярные промежутки времени врач должен оценивать состояние пациента.

Снотворные могут угнетать активность дыхательного центра, поэтому золпидем следует с осторожностью назначать пациентам со сниженной респираторной функцией.

Снотворные не рекомендуется применять для первичного лечения психотических заболеваний.

Хотя не было продемонстрировано никаких клинически релевантных фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, золпидем, а также другие транквилизаторы и снотворные, следует с осторожностью назначать пациентам с симптомами депрессии. Пациентам с суицидальными тенденциями следует назначать наименьшие возможные дозы с учетом риска сознательного передозировки.

Применение Гипногену может отрицательно влиять на деятельность, требующую высокой скорости психических и физических реакций (например управление транспортными средствами, обслуживание механизмов, работа на высоте и тому подобное). Однако при достаточной глубине и продолжительности сна после приема Гипногену негативное влияние на такую деятельность почти не отмечается.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Гипногену и употреблении алкоголя седативный эффект препарата может усиливаться.

При одновременном применении вместе с антипсихотическими веществами (нейролептиками), снотворными, анксиолитиками/транквилизаторами, опиоидными анальгетиками, анестетиками и седативными антигистаминами может наблюдаться усиление угнетения центральной нервной системы.

Однако при конкомитантному применении с флуоксетином и сертралином не наблюдалось никаких клинически значимых фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий.

В случае приема вместе с опиоидными анальгетиками возможно потенциация эйфории, что может привести к усилению психологической зависимости.

Золпидем метаболизируется несколькими печеночными ферментами цитохрома Р450: в основном CYP3A4 и CYP1A2. Фармакодинамический эффект золпидему снижается при одновременном применении с рифампицином (индуктором CYP3A47). Когда золпидем применяли вместе с итраконазолом (ингибитором CYP3A4), не отмечали значительного изменения фармакокинетических и фармакодинамических свойств.

Не наблюдали никакого значительного фармакокинетического взаимодействия при конкомитантному применении золпидему вместе с варфарином, дигоксином, ранитидином или циметидином.

Условия хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, в недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: гипноген инструкция, гипноген применение, гипноген состав, гипноген отзывы, гипноген аналоги, гипноген дозировка, лекарство гипноген, гипноген цена, гипноген инструкция по применению.