Инструкция для медицинского применения препарата ЛАРИМЕФ (LARIMEF)
ЛАРИМЕФ (LARIMEF) — это противомалярийный препарат, содержащий мефлохина гидрохлорид. Он является эффективным средством для лечения и профилактики малярии, вызываемой различными видами плазмодиев (*Plasmodium spp.*), включая штаммы, устойчивые к другим противомалярийным препаратам, таким как хлорохин. Препарат обладает высокой активностью против кровяных форм малярийных плазмодиев (*гематошизонтоцидной активностью*). ЛАРИМЕФ выпускается в форме таблеток для приема внутрь и играет важную роль в борьбе с малярией, особенно в регионах с лекарственной устойчивостью возбудителя. Применение препарата может быть показано как для путешественников, направляющихся в эндемичные зоны, так и для лечения уже развившегося заболевания.
На этой странице:
- Общая характеристика
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Код АТХ
- Фармакологические свойства
- Показания для применения
- Противопоказания
- Особенности применения
- Применение в период беременности
- Применение в период кормления грудью
- Применение у детей
- Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
- Способ применения и дозы
- Побочное действие
- Передозировка
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Условия хранения
- Срок годности
- Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Общая характеристика
Международное и химическое названия:
Мефлохин (mefloquine); (R*,S*) – [2,8 – бис (трифторметил) хинолин – 4 – ил] [(SR) пиперидин – 2 - ил] метанола гидрохлорид.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки белого цвета, капсулоподобной формы с линией разлома на одной стороне.
Состав:
1 таблетка содержит мефлохина гидрохлорида эквивалентно 250 мг мефлохина.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, крахмал прежелатинизированный, полисорбат (Твин-80), тальк очищенный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.
Форма выпуска
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Противомалярийные средства.
Код АТХ
P01BC02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика:
Мефлохин – антималярийное средство, эффективное при всех формах малярии, включая штаммы *Plasmodium falciparum*, *P. vivax*, *P. malariae*, *P. ovale*, устойчивые к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфаниламидами.
Механизм действия:
Механизм действия препарата неустановлен. Обладает высокой гематошизонтоцидной активностью к *Plasmodium falciparum* и *P. vivax*. Не эффективен к гамонтив *P. falciparum* и печеночных гистошизонтив *P. vivax*, действует на циркулирующих шизонтив *P. ovale* и *P. malariae*.
Во время исследований *in vitro* и *in vivo* не наблюдалось ни одного случая гемолиза, связанного с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакокинетика:
При пероральном приеме мефлохин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания, увеличивая биодоступность примерно на 40%.
Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6 – 24 часа после разового приема Ларимефа и составляют примерно 0,4 мг/мл.
Примерно 98% мефлохина связывается с протеинами плазмы. Мефлохин широко распределяется в различных тканях организма. Мефлохин может накапливаться в эритроцитах в концентрациях, которые могут вдвое превышать его концентрацию в плазме. Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Мефлохин метаболизируется в печени.
У мефлохина длительный период полувыведения, который в среднем равняется 3 неделям.
Выведение мефлохина и его метаболитов, главным образом, происходит с желчью и фекалиями. Небольшое количество выводится с мочой.
Фармакокинетические параметры являются линейными во время однократного приема препарата, при этом следует отметить, что многократное применение препарата не приводит к изменениям фармакокинетических параметров. Таким образом, Ларимеф может быть применен 1 раз в неделю для профилактики.
Фармакокинетика мефлохина может меняться при острой малярии. Главным образом, это проявляется в изменении объема распределения.
Показания для применения
- Лечение малярии, вызванной штаммами *P. falciparum*, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
- Профилактика малярии, вызванной *P. falciparum* (включая устойчивые штаммы), *P. vivax*, *P. malariae*, *P. ovale*.
- Профилактика малярии у лиц, выезжающих в регионы с высоким риском инфицирования штаммами *P. falciparum*, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Противопоказания
- Детский возраст до 2 лет или дети с массой тела менее 15 кг.
- Беременность.
- Период лактации (кормление грудью).
- Гиперчувствительность к мефлохину и близким к нему препаратам (например, хинин, хинидин, хинолин).
- Наличие в анамнезе психических расстройств (например, депрессия, тревожность, психоз) или заболеваний, сопровождающихся судорогами (например, эпилепсия).
- Тяжелые заболевания печени.
Особенности применения
Неврологические и психические расстройства:
Применение мефлохина может быть связано с развитием неврологических и психических побочных эффектов (см. раздел "Побочное действие"). Пациентам с наличием в анамнезе психических расстройств или судорог назначение мефлохина противопоказано.
Применение при нарушениях функции органов:
Следует избегать назначения препарата пациентам с тяжелыми формами почечной и печеночной недостаточности и нарушением сердечной проводимости.
С осторожностью необходимо назначать пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (например, аритмии) и коагулопатиями (нарушения свертываемости крови).
Применение при специфических формах малярии:
Не рекомендуется применять при тяжелых формах малярии (например, церебральной малярии) в качестве единственного препарата, так как его действие может развиваться недостаточно быстро. В таких случаях могут потребоваться парентеральные формы других противомалярийных средств.
При малярии, вызванной *P. vivax*, мефлохин эффективен в отношении кровяных форм, но не действует на печеночные формы, которые могут вызывать рецидивы. Поэтому при малярии, вызванной *P. vivax*, мефлохин следует применять только в комбинации с препаратами, действующими на печеночные формы (например, примахином).
Контрацепция:
Женщинам во время приема препарата и в течение 3 месяцев после последней дозы мефлохина необходима надежная контрацепция из-за длительного периода полувыведения препарата.
Применение в период беременности
Применение Ларимефа в период беременности противопоказано.
Женщинам репродуктивного возраста следует использовать эффективные методы контрацепции во время приема препарата и в течение 3 месяцев после прекращения лечения.
Применение в период кормления грудью
Поскольку мефлохин проникает в грудное молоко, применение Ларимефа в период кормления грудью противопоказано.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение у детей
Ларимеф противопоказан детям в возрасте до 2 лет или с массой тела менее 15 кг.
Дозировка для детей старше 2 лет или с массой тела более 15 кг рассчитывается в зависимости от массы тела, как указано в разделе "Способ применения и дозы".
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
Во время лечения Ларимефом не рекомендуется работа с транспортными средствами и механизмами, а также выполнение действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, нарушения равновесия, головная боль, сонливость, судороги, психические нарушения).
Способ применения и дозы
Общие рекомендации по приему:
Мефлохин принимают перорально во время или после еды, запивая полным стаканом воды, молока или другой жидкости. Таблетку можно разделить по линии разлома для облегчения дозирования.
Лечение малярии:
Суммарная доза составляет 15 – 25 мг/кг массы тела (в среднем для взрослого – 1-1,5 г).
Суммарную дозу принимают в 1 или 2 – 3 приема с интервалом 6 – 8 часов.
При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуют:
- Одномоментно принять 3 таблетки (750 мг).
- Через 6 – 8 часов (при отсутствии выраженных побочных эффектов) – еще 2 таблетки (500 мг).
- Через 6 – 8 часов после второго приема – еще 1 таблетку (250 мг).
Профилактика малярии:
Рекомендуемая профилактическая доза Ларимефа равна примерно 5 мг/кг массы тела 1 раз в неделю.
- Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг: 250 мг мефлохина (1 таблетка Ларимефа) 1 раз в неделю.
- У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу пропорционально уменьшают:
- с массой тела от 30 до 45 кг – ¾ таблетки (187.5 мг);
- с массой тела от 20 до 30 кг – ½ таблетки (125 мг);
- с массой тела от 15 до 20 кг включительно – по ¼ таблетки (62.5 мг).
Первый раз препарат следует принимать не менее чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион.
Необходимо принимать препарат всегда в один и тот же день недели.
Профилактику следует продолжать в течение всего периода пребывания в эндемичном регионе и после возвращения еще в течение 4 недель.
Побочное действие
Побочные действия, возникающие при применении мефлохина, встречаются достаточно редко, однако могут быть серьезными.
Часто встречающиеся побочные действия:
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе.
- Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, ужасные сновидения.
Неврологические и психические нарушения (требуют особого внимания):
- депрессия;
- галлюцинации;
- острый психоз;
- судороги;
- тревожность, панические атаки;
- изменение поведения;
- спутанность сознания.
Прочие побочные эффекты:
- Со стороны кожи и подкожной клетчатки: экзантема (сыпь), зуд, алопеция (выпадение волос).
- Со стороны печени: нарушение функций печени (повышение активности печеночных ферментов), очень редко – токсический гепатит.
- Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения (снижение тромбоцитов) и лейкопения (снижение лейкоцитов).
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: существуют отдельные сообщения о развитии бессимптомной брадикардии (замедление сердечного ритма), экстрасистолии (внеочередные сокращения); в отдельных случаях – AV-блокада.
- Прочие: мышечная слабость, миалгия (мышечная боль), артралгия (суставная боль), астения (слабость).
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, головокружение, галлюцинации, острые психозы, снижение или повышение артериального давления, тахикардия (учащенное сердцебиение) или брадикардия (замедление сердечного ритма), преходящие нарушения ритма и проводимости сердца.
Лечение: индукция рвоты и промывание желудка. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Необходимо проводить длительный мониторинг гемодинамических показателей (артериальное давление, частота сердечных сокращений), ЭКГ, нервно-психического статуса пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Поскольку мефлохин и хинин имеют схожие свойства и побочное действие, его не следует назначать вместе с хинином или хинидином или в течение 12 часов после их последнего приема.
- Мефлохин усиливает торможение проводимости и возбуждения сердечных мышц, поэтому с особой осторожностью необходимо назначать Ларимеф пациентам, которые принимают другие препараты, влияющие на сердечную проводимость и ритм, в том числе:
- бета-адреноблокаторы;
- блокаторы кальциевых каналов;
- сердечные гликозиды;
- антиаритмические препараты (например, амиодарон, хинидин, флекаинид);
- препараты, удлиняющие интервал QT на ЭКГ (например, некоторые антигистаминные, антипсихотические средства).
- Применение мефлохина с другими противомалярийными препаратами (например, хлорохин) может увеличивать риск судорог и нежелательных эффектов со стороны ЭКГ.
- Прием мефлохина может снижать концентрацию в крови вальпроевой кислоты (противоэпилептического препарата).
- Мефлохин может влиять на метаболизм некоторых других лекарственных средств, метаболизирующихся системой цитохрома Р450 3А4 (CYP3A4).
- (Примечание: Исходный текст взаимодействия обрывается. В полной инструкции могут быть упомянуты и другие взаимодействия).
Условия хранения
(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции. Ниже приведены типичные условия хранения для таблеток.)
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
(Примечание: Данный раздел отсутствует в предоставленном исходном тексте инструкции.)
Указан на упаковке.
Часто задаваемые вопросы (FAQ)
Что такое ЛАРИМЕФ и для чего он используется?
ЛАРИМЕФ — это противомалярийный препарат (мефлохин), который используется для лечения и профилактики малярии, в том числе вызванной лекарственно-устойчивыми штаммами плазмодиев.
Какой активный компонент в составе препарата?
Активное вещество — мефлохина гидрохлорид, эквивалентный 250 мг мефлохина.
Как действует ЛАРИМЕФ?
Препарат действует на кровяные формы малярийных плазмодиев, уничтожая их. Точный механизм действия не установлен.
В какой форме выпускается препарат?
ЛАРИМЕФ выпускается в форме таблеток.
Как принимать ЛАРИМЕФ для профилактики малярии?
Для профилактики принимают 1 таблетку (250 мг) 1 раз в неделю (для взрослых и детей с массой тела более 45 кг), запивая водой, во время или после еды. Первый прием — за неделю до поездки, принимать весь период пребывания в эндемичной зоне и 4 недели после возвращения.
Как рассчитывается доза для профилактики у детей?
Доза для детей рассчитывается в зависимости от массы тела и составляет примерно 5 мг/кг 1 раз в неделю. В инструкции приведен расчет в долях таблетки для разных весовых категорий.
Как принимать ЛАРИМЕФ для лечения малярии?
Для лечения малярии суммарная доза составляет 15-25 мг/кг массы тела, принимается в 1 или 2-3 приема с интервалом 6-8 часов. В инструкции приведена схема приема для взрослых.
Могут ли быть побочные действия?
Да, побочные действия возможны, хотя и считаются редкими. Они могут включать тошноту, рвоту, диарею, головокружение, головную боль. Более серьезные побочные эффекты включают психические и неврологические нарушения (депрессия, галлюцинации, психозы, судороги).
Когда ЛАРИМЕФ противопоказан?
Противопоказания включают детский возраст до 2 лет или вес менее 15 кг, беременность, лактацию, аллергию на мефлохин, наличие в анамнезе психических расстройств или судорог, тяжелые заболевания печени.
Можно ли применять препарат при беременности или кормлении грудью?
Нет, ЛАРИМЕФ противопоказан при беременности и в период кормления грудью.
Влияет ли ЛАРИМЕФ на управление автомобилем?
Да, препарат может вызывать побочные эффекты со стороны нервной системы, поэтому во время лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Взаимодействует ли ЛАРИМЕФ с другими лекарствами?
Да, он взаимодействует с хинином и хинидином, некоторыми препаратами для сердца (бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов), а также может влиять на действие других лекарств.
Ключевые слова
ларимеф инструкция, ларимеф применение, ларимеф состав, ларимеф отзывы, ларимеф аналоги, ларимеф дозировка, лекарство ларимеф, ларимеф цена, ларимеф инструкция по применению, ларимеф таблетки, мефлохин, mefloquine, малярия, профилактика малярии, лечение малярии, противомалярийный препарат, АТХ P01BC02.
Отказ от ответственности
Информация, представленная в данной статье, носит исключительно ознакомительный характер и не должна использоваться для самодиагностики или самолечения. Препарат ЛАРИМЕФ является рецептурным противомалярийным средством. Его назначение, дозировка и режим применения (для лечения или профилактики) осуществляются только врачом, особенно в регионах с высоким риском заражения малярией или при наличии сопутствующих заболеваний. Неправильное применение препарата может быть опасным и привести к развитию резистентности возбудителя. Перед применением препарата ЛАРИМЕФ необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с полной официальной инструкцией по медицинскому применению, утвержденной производителем. Администрация сайта не несет ответственности за возможные негативные последствия, возникшие в результате использования информации из данной статьи без консультации специалиста.