МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА

Инструкция для медицинского применения препарата МЕТРОНИДАЗОЛ-ДАРНИЦА (MetronidaZolE-Darnitsa)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: metronidazole;

2-(2-метил-5-нитро-1Н-имидазол-1-ил)этанол;

Основные физико-химические свойства: суппозитории белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 суппозиторий содержит метронидазола и 0,15 г;

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, макрогол 400, макрогол 6000, проксанол 268, цетостеариловый спирт емульгуючий.

Форма выпуска. Вагинальные суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии.

Код АТС G01A F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Метронидазол – протипротозойний и противомикробное средство, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогрупа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Рrevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). Минимальным угнетающим концентрацией для этих штаммов является 0,125 - 6,25 мкг/мл. К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробов и анаэробов) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов. Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика. После интравагинального введения подвергается системной абсорбции около 6% введенного метронидазола, что характеризует препарат как средство местного лечения. Относительная биодоступность вагинальных суппозиториев в 2 раза ниже биодоступности одноразовой дозы (500 мг) влагалищных таблеток метронидазола. Меньшее количество метронидазола с вагинальных суппозиториев, попавшего в системный кровоток, ведет к более низким концентрациям метронидазола в сыворотке крови, что приводит к меньшему числу побочных эффектов во время курса лечения. При системном воздействии может проникать в грудное молоко и большинство тканей, проникает через гематоэнцефалический бар'ер и плаценту. Связь с белками плазмы крови составляет менее 20%. Метронидазол, попавший в системный кровоток, метаболизируется в печени через гидроксилирования, окисления и глюкуронувания. Активность основного метаболита метронидазола 2-оксиметронидазолу составляет 30% активности исходного соединения. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Cmax = 237 нг/мл) вагинальных суппозиториев составляет 6 - 12 ч 60 - 80 % метронидазола, попавшего в системный кровоток, выводится почками (20% этого количества – в неизмененном виде), 6 - 15% – кишечником.

Показания для применения. Урогенитальный трихомониаз (в том числе уретрит, вагинит), бактериальный вагиноз различной этиологии, подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.

Способ применения и дозы. Суппозитории Метронидазол-Дарница применяют местно при интравагинальном введении.

Назначают по одному суппозиторию 2 раза в сутки (утром и перед сном) в течение 7 - 10 дней. Перед применением суппозиторий необходимо смочить кипяченой водой и ввести глубоко во влагалище (желательно в положении лежа).

При возникновении необходимости препарат может быть применен у детей в тех же дозах.

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Системные эффекты: изменение вкусовых ощущений, включая "металлический" привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в брюшной полости, запор или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или ускоренного мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов).

После прекращения лечения препаратом возможно развитие кандидоза влагалища.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата и к производным нитроимидазола, лейкопения (в том числе в анамнезе). Нарушение координации движений, органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия). Печеночная недостаточность (в случае применения больших доз), I триместр беременности, период кормления грудью.

С осторожностью необходимо применять препарат при беременности (II-III триместры) и заболеваниях крови.

Передозировка. Через низкую биодоступность и практическое отсутствие системных эффектов передозировки маловероятно.

Особенности применения. Терапию лучше начинать в начале менструального цикла (по возможности раньше). Женщины в период менопаузы могут начинать лечение в любое время. Желательно избегать спринцеваний.

Лечение суппозиториями нужно проводить в комплексе с пероральным приемом таблеток метронидазола.

Рекомендуется одновременное лечение половых партнеров. При лечении трихомонадного вагинита у женщин необходимо воздерживаться от половых контактов. При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для перорального приема.

В случае применения препарата вместе с метронидазолом для перорального приема, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови через возможное появление лейкопении. В период лечения необходимо воздержаться от употребления алкогольных напитков через возможно развитие дисульфирамоподибнои реакции – спастической боли в животе, тошноты, рвоты, головной боли, внезапного прилива крови к лицу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Как и дисульфирам, метронидазол вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не рекомендуется применять метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних двух недель). Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин), не рекомендуется сочетать препарат с недеполяризующими миорелаксантами (векуронием). При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме крови. Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени; циметидин снижает его, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений. Препарат может усиливать антикоагулянтный эффект кумарина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 8 ºС до 15 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: метронидазол-дарница инструкция, метронидазол-дарница применение, метронидазол-дарница состав, метронидазол-дарница отзывы, метронидазол-дарница аналоги, метронидазол-дарница дозировка, лекарство метронидазол-дарница, метронидазол-дарница цена, метронидазол-дарница инструкция по применению.