НАКСОН

Инструкция для медицинского применения препарата НАКСОН (naxon)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: naltrexone;

(5α)-17-(циклопропилметил)- 4,5-эпокси-3,14-дигидроксиморфинан-6-он гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, корпус белого цвета, крышка голубого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Состав: 1 капсула содержит налтрексона гидрохлорида 0,05 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антидоты.

Код АТС V03A B30.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Налтрексон – прямой антагонист опиатов, блокирует фармакологический эффект экзогенно введенных опиатов путем конкурентного связывания опиатных рецепторов. Налтрексон не вызывает развития толерантности, физической или психической зависимости. Налтрексон в дозе 0,05 г блокирует фармакологический эффект 25 мг героина, введенного внутривенно на период до 24 часов. При удвоении дозы налтрексона блокирующий эффект удлиняется до 48 часов, а тройная доза увеличивает время блокады до 72 часов.

Фармакокинетика. Налтрексон почти полностью всасывается при пероральном приеме. Максимальная концентрация в плазме (Тмах) налтрексона и его активного метаболита 6-β-налтрексолу наблюдается через 1 час после перорального приема. 95% дозы метаболизируется в печени в фармакологически активные метаболиты, главный из которых – 6-β-налтрексол также является прямым антагонистом опиатов. Второй метаболит – 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Фармакокинетический профиль указывает на то, что налтрексон и его метаболиты подлежат внутришньопечинковий рециркуляции. Налтрексон и его метаболиты выводятся в основном почками. Количество свободного налтрексона, который выделяется с мочой, составляет менее 1% от принятой перорально дозы, а количество свободного и связанного 6-β-налтрексолу – 38% от пероральной дозы налтрексона. Средний период полувыведения (T1/2) для налтрексона – 4 часа, для 6-β-налтрексолу – 13 часов. Время достижения максимальной концентрации и период полувыведения, зависят от дозы. Налтрексон не кумулирует в организме в течение длительного времени, в то время как концентрация 6-β-налтрексолу возрастает в плазме до 40%, поскольку период полувыведения его намного больше по сравнению с периодом полувыведения налтрексона.

Показания для применения.

Наксон назначают в комплексном лечении наркомании (опиатной зависимости) для поддержания состояния, свободного от наркотика, и преодоления физической зависимости. Наксон также назначают в комплексном лечении алкоголизма для сдерживания влечения к употреблению алкоголя, предупреждения чрезмерного употребления алкоголя, снижение уровня вызванной алкоголем эйфории, а также для сокращения частоты рецидивов.

Способ применения и дозы.

Лечение препаратом Наксон можно начать после воздержания от употребления наркотиков в течение 7 – 10 дней. У пациента должен отсутствовать синдром отмены и не должно быть признаков абстиненции. Воздержание от приема наркотических веществ идентифицируется на основе анализа мочи и провокационных проб.

Лечение препаратом Наксон начинают с осторожностью, увеличивая дозу постепенно. Сначала назначают 0,025 г препарата Наксон и наблюдают за состоянием пациента в течение 1 часа. При отсутствии признаков абстиненции пациенту можно дать оставшуюся часть (0,025 г) суточной дозы.

Поддерживающая терапия препаратом Наксон.

После того как пациент прошел фазу введения в курс лечения препаратом Наксон, доза 0,05 г каждые 24 часа будет достаточно, чтобы блокировать действие 25 мг героина, введенного внутривенно.

Альтернативные схемы лечения: 0,05 г в первые 5 дней недели и 0,1 г в субботу; или 0,1 г назначают через день; или 0,15 г назначают через 2 дня; или 0,1 г назначают в понедельник, 0,1 г в среду и 0,15 г в пятницу. Такая схема удобна для пациентов, которые решились находиться в состоянии, свободном от опиатов, длительное время. Продолжительность курса лечения – не менее 6 месяцев. Для лечения алкоголизма Наксон используется в средней суточной дозе 0,05 г каждые 24 часа или назначается перед употреблением алкоголя. Предварительная детоксикация не нужна. Минимальная продолжительность курса лечения – 3 месяца.

Побочное действие.

Со стороны ЦНС, психики, органов чувств: иногда – возбуждение, состояние прострации, раздражительность, головокружение; редко – депрессия, паранойя, чувство усталости, спутанность сознания, дезориентация во времени и пространстве, галлюцинации, ночные кошмары, сонливость, снижение остроты зрения, боль и чувство жжения в глазах, светобоязнь, боль, чувство заложенности и шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта, печени: иногда – снижение аппетита, диарея, запор; изредка – сухость во рту, метеоризм, усугубление симптомов геморроя, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: иногда – замедленная эякуляция, уменьшение половой потенции; редко – учащенное или нарушенное мочеиспускание, повышенное или, наоборот, сниженное либидо.

Дерматологические реакции: иногда – сыпь, изредка – повышенная секреция сальных желез, эпидермофития ступней, изменения кожи, характерные для первой стадии отморожения.

Со стороны дыхательной системы: иногда – гиперемия слизистой оболочки носа, носовое кровотечение, ринорея, чиханье, сухость в горле, синусит, затрудненное дыхание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда – флебит, отеки, повышение артериального давления, неспецифические изменения ЭКГ, тахикардия.

Со стороны организма в целом: иногда – чувство озноба; редко – увеличение массы тела, патологическая зевота, лихорадка, боль в паховой области, увеличение лимфатических узлов, ощущение жара в конечностях, ощущение внезапного прилива крови к лицу.

Противопоказания.

Наксон противопоказан

больным, которые принимают анальгетики группы морфина (опиаты);

больным с синдромом абстиненции;

больным, не прошедшим провокационную пробу;

больным с положительным результатом анализа мочи на наличие опиатов;

больным, которые имеют в анамнезе факт повышенной чувствительности к Наксону. Неизвестно, существует ли перекрестная чувствительность между препаратом Наксон и производными фенантрену;

больным на острый гепатит с печеночной недостаточностью.

Не установлена безопасность применения препарата Наксон для детей в возрасте до 18 лет, для женщин во время беременности и в период лактации.

Передозировка.

При проведении исследований, во время которых больные принимали 0,8 г препарата в сутки в течение одной недели, признаков интоксикации не было замечено.

Особенности применения.

Лечение препаратом должно начинаться в специализированных центрах по лечению наркомании и в дальнейшем проводиться под строгим контролем врача.

Больного, который лечится препаратом Наксон, необходимо предупредить о том, что самостоятельное приемом опиатов в этот период приводит к тяжелому синдрому абстиненции и даже к коме.

Больной должен иметь при себе карточку назначений препарата Наксон для информирования остальных медработников в случае оказания ему неотложной помощи. При необходимости преодоления блокады опиатных рецепторов (вводный наркоз, обезболивание при неотложных ситуациях) необходимо использовать большие дозы короткодиючих наркотиков, для того чтобы снизить риск угнетения дыхания и развития циркуляторного коллапса.

Наксон может вызвать нежелательный эффект искусственной абстиненции. При длительном лечении препаратом необходим ежемесячный контроль функции печени.

Препарат не вызывает привыкания даже при длительном применении. Медикаментозное лечение препаратом Наксон сопровождается курсом психотерапии.

Управление транспортными средствами запрещено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие с препаратами, которые содержат наркотики.

Наксон снижает фармакологические эффекты препаратов, содержащих опиаты, такие как противокашлевые, антидиарейные средства и анальгетики. Случаи несовместимости с другими препаратами не описаны.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 ºС до 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: наксон инструкция, наксон применение, наксон состав, наксон отзывы, наксон аналоги, наксон дозировка, лекарство наксон, наксон цена, наксон инструкция по применению.

Дата публикации: 26.03.17

https://www.lintastour.ru спорт фитнес танцы спортбаза.