НЕРГЕЗ

Инструкция для медицинского применения препарата НЕРГЕЗ (NERGEZ)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: диклофенак (натриевая соль 2 [2,6 – дихлорфенил) амино] фенилуксусной кислоты);

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый раствор;

Состав: 1мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг;

вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, спирт бензиловый, пропиленгликоль, динатрия эдетат, маннитол, вода для инъекций, натрия гидроксида 1% раствор.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Диклофенак.

Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства. Нергез имеет выраженное противовоспалительное, а также умеренно выраженное анальгезирующее и жаропонижающее активность.

Фармакодинамика. Механизм действия диклофенака обусловлен ингибированием синтеза простагландинов в результате угнетения фермента простагландинсинтетазы. Блокируя синтез простагландинов, диклофенак устраняет или в значительной мере уменьшает степень выраженности симптомов воспаления. Диклофенак уменьшает индуцированную простагландинами повышенную чувствительность нервных окончаний к механическим раздражителям и биологически активных веществ, образующихся в очаге воспаления, способствует снижению температуры тела, предупреждая действие простагландинов на гипоталамичну участок процесса терморегуляции, уменьшает концентрацию простагландинов в менструальной крови и интенсивность боли при первичной дисменорее. При курсовом лечении ревматоидного артрита препарат интенсивно проникает в полость суставов, уменьшает боль при покое и при движении, способствует увеличению объемов движений в пораженных суставах, уменьшает утреннюю заципненисть и отечность суставов. In vitro диклофенак в концентрации, эквивалентной той, которая достигается в тканях человека при лечении, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. Диклофенак тормозит агрегацию тромбоцитов. Стойкий эффект развивается через 1-2 недели.

Фармакокинетика. Диклофенак быстро и полностью всасывается в кишечнике, максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 1-2 часа. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 – 20 минут. Около 99 % препарата связывается с белками плазмы крови (преимущественно с альбуминами). Объем распределения составляет 0,12 – 0,17 л/кг. Диклофенак хорошо проникает в ткани и в синовиальную жидкость, где его концентрация может превышать такую в плазме крови. Биотрансформация диклофенака происходит частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом путем метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Метаболиты менее активны, чем диклофенак. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы крови составляет 263±56 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 часов. Препарат метаболизируется в печени. Около 65% диклофенака выводится с мочой в виде метаболитов, около 1 % - в неизмененном виде. Около 35% препарата выводится с калом.

Показания для применения. Ревматические заболевания и боли различной этиологии: воспалительные ревматические заболевания (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, спондилоартрит); дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (артроз, спондилез); артриты, вызванные метаболическими нарушениями (подагра, псевдоподагра), несуглобовий ревматизм (периартрит, бурсит, миозит, тендопериостит, синовит); другие воспалительные и болезненные состояния опорно-двигательного аппарата. Нергез можно назначать в случае первичной и вторичной дисменорее, при поражении мягких тканей, при стоматологических вмешательствах, после операций, при почечных и печеночных коликах.

Способ применения и дозы. Применяется внутримышечно. Взрослым и детям старше 14 лет при сильной боли назначают по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день.

При почечных коликах назначают по 75 мг (1 ампула). При необходимости дозу можно повторить через несколько часов. Максимальная суточная доза - 150 мг.

Продолжительность лечения 1 – 5 дней. Для симптоматического лечения первичной дисменореи доза Нергезу составляет 50 – 150 мг/сутки. Продолжительность лечения определяется его эффективностью и не превышает 2 – 3 суток. Детям старше 6 лет назначают в дозе 25 мг. Суточная доза Нергезу для детей – 2 мг/кг массы тела.

Побочное действие. Анорексия, желудочно-кишечные кровотечения, пурпура, повышение уровня трансаминаз в крови, гепатит, панкреатит, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, интерстициальный нефрит, возбуждение, бессонница; местно – жжение, инфильтрат, некроз жировой ткани. Возможны боли в эпигастральной области, рвота, понос, головная боль, головокружение. В отдельных случаях возможны аллергические реакции; в единичных случаях - анемия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, повышение артериального давления, судороги.

Противопоказания. Нергез противопоказан при повышенной чувствительности к препарату и другим нестероидным противовоспалительным средствам, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, в периоды беременности и кормления грудью. Не назначают детям до 6 лет, при нарушениях кроветворения, деструктивно-воспалительных заболеваниях кишечника.

Передозировка. Возникают головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги, нарушение сознания, кровотечения, гипервентиляция.

Лечение - симптоматическое. Специфического антидота нет.

Особенности применения. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови. С осторожностью применять при лечении больных анемией, сердечно-сосудистыми заболеваниями. В период лечения не следует употреблять алкоголь. При применении Нергезу возможно снижение скорости психомоторных реакций, поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, требующих повышенного внимания.

С осторожностью назначают Нергез лицам, имеющим желудочно-кишечные заболевания, поражения печени и почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение с Нергезом препаратов лития или дигоксина может повысить их концентрацию в сыворотке крови. Одновременное применение Нергезу с калийсберегающими диуретиками (триамтереном) может привести к развитию гиперкалиемии. Нельзя применять Нергез вместе с ацетилсалициловой кислотой, потому что при этом снижается его концентрация в плазме крови. Нежелательно сочетать Нергез с метотрексатом и циклоспорином. Глюкокортикоиды (преднизолон) могут потенцировать токсические эффекты Нергезу. Нергез может усиливать действие антикоагулянтов (синкумару, фенилину) и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Условия хранения. Хранить при температуре до +25 ºС в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: нергез инструкция, нергез применение, нергез состав, нергез отзывы, нергез аналоги, нергез дозировка, лекарство нергез, нергез цена, нергез инструкция по применению.