НОВОКАИН
Инструкция для медицинского применения препарата НОВОКАИН (Novocainum)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: о каин (Procaine), b-диетиламинового эфира парааминобензойной кислоты гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;
Состав: 100 мл раствора содержат новокаина (прокаина гидрохлорида) 0,25 или 0,5 г;
вспомогательное вещество: вода для инъекций, раствора кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН от 3,8 до 4,5.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Эфир аминобензоиновой кислоты.
Код АТС N01В А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. При поступлении в кровоток снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазм гладких мышц, снижает возбудимость проводящих структур сердца и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика.Уровень системной абсорбции новокаина зависит от общей дозы и концентрации вводимого препарата, пути введения, интенсивности кровотока в месте введения. Время развития анестезии в зависимости от техники анестезии, концентрации раствора и индивидуальной чувствительности пациента составляет в среднем от 2 до 5 мин. Продолжительность анестезии также зависит от вышеуказанных параметров и составляет около 1 часа. Связывание с белками плазмы происходит с разной степенью интенсивности, в обратно-пропорциональной зависимости от концентрации препарата в плазме. Новокаин проникает в плаценту путем пассивной диффузии. На степень диффузии влияет связывание с белками плазмы, степень ионизации и липофильности. В зависимости от пути введения новокаин распределяется в разной степени во всех тканях организма, высокие концентрации обнаруживаются в печени, легких, сердце и головном мозге. Фармакокинетические параметры могут значительно изменяться при заболеваниях печени и почек, под воздействием факторов, влияющих на рН мочи и почечный кровоток, в зависимости от пути введения препарата и возраста пациента. in vitro период полужизни в плазме крови у взрослых составляет 40±9 с, у новорожденных – 84±30 сек. Новокаин легко абсорбируется при парентеральном введении и быстро гидролизуется холинестеразою плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диетиламиноетанолу. Примерно 90% метаболит парааминобензойной кислоты и ее конъюгатов и 33% метаболита диетиламиноетанолу восстанавливается в моче, тогда как 2% введенной дозы препарата остается неизмененным.
Показания для применения. Операции с применением инфильтрационной анестезии; лечебные блокады, иногда — для внутрикостной анестезии. Растворы новокаина применяют также внутривенно и внутрь (гипертоническая болезнь, токсикоз беременных с гипертензивным синдромом, спазмы кровеносных сосудов, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, нейродермит).
Способ применения и дозы. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25-0,5% растворы, для анестезии по Вишневскому — 0,125-0,25% растворы, для проводниковой анестезии — 1-2% растворы, для перидуральнои — 2% раствор (20-30 мл), для спинномозговой — 5% раствор (2-3 мл). При выполнении местной анестезии концентрация и объем раствора зависят от характера оперативного вмешательства. При паранефральной блокаде в навколониркову клетчатку вводят 50-70 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, при вагосимпатичний блокаде — 30-100 мл 0,25% раствора.
Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25-0,5% раствора (медленно, лучше в изотоническом растворе натрия хлорида). Количество инъекций зависит от тяжести заболевания и эффективности лечения. Внутрь применяют 0,25-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в сутки. Внутрикожные инъекции применяют для циркулярной и паравертебральной блокады (0,25-0,5% растворы).
Для уменьшения всасывания и пролонгации действия при местной анестезии в раствор Новокаина добавляют раствор эпинефрина гидрохлорида (1 капля 0,1% раствора на 2,5-10 мл раствора препарата).
Высшие суточные дозы для взрослых: разовая — внутримышечно 5 мл 2% раствора (0,1 г), внутривенно 20 мл 0,25% раствора (0,05 г), внутрь – 0,25 г; суточная — внутримышечно и внутривенно 0,1 г соответственно в виде 2% и 0,25% раствора, внутрь — 0,75 г. Для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции — не более 500 мл 0,25% раствора (1,25 г) или 150 мл 0,5% раствора (0,75 г), затем в течение каждого часа операции — не более 1 000 мл 0,25% раствора (2,5 г) или 400 мл 0,5% раствора (2 г).
Детские дозы: высшее – 20 мг/кг массы тела (4 мл – 0,5% раствора Новокаина; 8 мл – 0,25% раствора Новокаина); средняя – 10 мг/кг массы тела (2 мл – 0,5% раствора Новокаина; 4 мл – 0,25% раствора Новокаина).
Побочное действие. Головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, аллергические реакции.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к новокаину, лекарственных средств аналогичной структуры, парааминобензойной кислоты, ее производных.
Передозировка. Может быть связано с высокой концентрацией препарата в плазме крови и проявляться судорогами, резким падением артериального давления, сердечными блокадами. Чтобы избежать передозировки, необходим тщательный постоянный контроль состояния сердечно-сосудистой и дыхательной систем. При возникновении судорог применяют 50-100 мг внутривенно болюсно сукцинилхолин, 5-10 мг диазепама, 50-100 мг тиопентала, при дыхательной недостаточности – вентиляцию легких, эндотрахеальную интубацию, при гипотензии – вазопрессорные средства.
Особенности применения. Избегать одновременного введения раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норепинефрин, пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы, трицикличные антидепрессанты. При необходимости совместного применения необходим тщательный контроль состояния пациента.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Введение раствора новокаина, содержащего эпинефрин или норепинефрин, пациентам, которые получают ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, может вызвать тяжелую длительную гипертензию. Аналогичный эффект возникает вследствие одновременного применения новокаина и вазопрессорным препаратов. Совместное применение с препаратами типа окситоцин может сопровождаться цереброваскулярными нарушениями. Фенотиазины и бутирофеноны снижают прессорный эффект эпинефрина. Метаболит новокаина – парааминобензойная кислота – снижает эффективность сульфаниламидов.
Условия хранения. Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 25ºС. Срок годности 2 года. Открытая бутылка хранится при комнатной температуре в асептических условиях в течение 24 часов.
Ключевые слова: новокаин инструкция, новокаин применение, новокаин состав, новокаин отзывы, новокаин аналоги, новокаин дозировка, лекарство новокаин, новокаин цена, новокаин инструкция по применению.
