ПРОТИОНАМИД

Инструкция для медицинского применения препарата ПРОТИОНАМИД (PROTIONAMIDE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: protionamide; 2-пропил-тиокарбамоил-4-пиридин;

Основные физико-химические свойства: желтые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит 250 мг протионамиду;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, повидон-30, лакотоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк очищенный, желатин, гидроксиметилпропилцелюлоза, титана диоксид, диэтилфталат, краситель хинолиновый желтый супра.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на микобактерии. Противотуберкулезные средства.

Код АТС Ј04А D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Протионамид – резервный противотуберкулезный препарат группы производных тиокарбамиду, по химической структуре близок к изониазиду. Препарат действует бактериостатически, а в более высоких концентрациях бактерицидно на определенные виды микобактерий возбудителей туберкулеза. Обнаруживает туберкулостатичну действие за счет блокирования синтеза миколиевои кислоты в микобактериях; Минимальная пригничувальна концентрация (МПК) в отношении микобактерий туберкулеза составляет 0,6 мг/л, палочки лепри – 0,05 мг/л. Для терапии туберкулеза, которая продолжается, как правило, 6-12 месяцев, протионамид применяют всегда в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами, чтобы предупредить образование резистентных микобактерий.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (1-1,4 мг/л) отмечается через два часа после перорального приема. Распределяется во всех тканях и жидкостях организма, включая спинномозговую жидкость. В основном выводится с мочой, только 0,1% препарата выводится с калом.

Показания для применения. Протионамид назначается при любых формах туберкулеза при неэффективности терапии препаратами 1 ряда, применяется только в составе комбинированной терапии с другими противотуберкулезными средствами. Протионамид следует принимать только с другими эффективными противотуберкулезными агентами.

Протионамид также используется как альтернатива клофазимину при лечении проказы.

Способ применения и дозы. Лечение обычно начинают с дозы 250 мг один или два раза в день, эта доза может быть увеличена до 3-4 таблеток в день в зависимости от терапевтического эффекта. Высшая суточная доза для взрослых составляет 1 г.

Суточная доза для детей:

От 2 до 4-х лет 25 мг/кг веса тела;

от 4-х до 8 лет 20 мг/кг веса тела;

от 8-ми лет до 12 лет 15 мг/кг веса тела;

от 12 лет до 15 лет 10-15 мг/кг веса тела.

В комбинации с изониазидом доза Протионамиду может быть уменьшена наполовину.

В комплексном лечении проказы применяют в дозе 500 мг вместе со 100 мг дапсону и 50 мг клофазимину 1 раз в месяц (под наблюдением врача). Можно применять в качестве альтернативного средства при повышенной чувствительности к клофазимину, рекомендуемая доза – 250-375 мг в сутки.

Побочное действие.

Побочное действие терапии протионамидом касается желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной систем.

Побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта обычно выражена потерей аппетита, тошнотой, рвотой, сухостью и металлическим привкусом во рту. После прекращения приема препарата эти побочные эффекты, как правило, быстро проходят.

Часто во время лечения отмечают повышение уровня трансаминаз. Иногда отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от степени нарушения функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после операций. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Кожные реакции отмечаются крайне редко, в отдельных случаях описаны пелагроподибни реакции соответственно с комбинацией кожных проявлений и нарушений со стороны центральной нервной системы.

Иногда отмечают эндокринные нарушения: развитие гипогликемии у больных сахарным диабетом; гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин). В единичных случаях отмечают нарушение менструального цикла; импотенция, гипотиреоз (дисфункция щитовидной железы).

Протионамид может вызвать нарушения периферической и центральной нервной систем. Описаны случаи полинейропатии, особенно при применении препарата в комбинации с изониазидом. Прием Протионамиду может привести к головокружению, головной боли, нарушения концентрации внимания, нарушений психики. Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Такой же эффект может вызвать одновременный прием алкоголя.

Противопоказания. Протионамид нельзя применять при гиперчувствительности к протионамиду, острых и хронических заболеваниях печени. Применение Протионамиду во время беременности, особенно на ранних сроках, возможно только при строгих показаниях.

Хронический алкоголизм является относительным противопоказанием к приему Протионамиду.

Передозировка. При передозировке протомиду могут наблюдаться тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту, нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи, головокружение, головная боль, нарушение концентрации внимания, нарушения психики, гипогликемия у больных сахарным диабетом.

Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии.

Особенности применения. Протионамид лучше всего принимать во время завтрака с небольшим количеством жидкости. При возникновении побочного действия со стороны желудочно-кишечного тракта можно разделить дозу на 2 приема за сутки.

Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансаферази и щелочной фосфатазы. Больным сахарным диабетом необходим контроль уровня сахара в крови.

С осторожностью назначают пациентам с депрессией или другими психическими заболеваниями.

Следует избегать одновременного применения Протионамиду и алкоголя из-за опасности возникновения состояния возбуждения центральной нервной системы. При комбинированном применении Протионамиду с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.

Дозу препарата повышать постепенно!

Во время лечения Протионамидом следует соблюдать осторожность при управлении автомобильным транспортом и обслуживании потенциально опасных механизмов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Гепатотоксичность Протионамиду повышается при применении в комбинации с рифампицином и тиацетазоном. Протионамид может повышать концентрацию изониазида в сыворотке крови путем ингибирования метаболизма изониазида.

При комбинированном применении Протионамиду с изониазидом и циклосерином следует обратить особое внимание на возможность нарушений психики.

Необходимо избегать одновременного применения с тиосемикарбазонами (перекрестная резистентность).

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: протионамид инструкция, протионамид применение, протионамид состав, протионамид отзывы, протионамид аналоги, протионамид дозировка, лекарство протионамид, протионамид цена, протионамид инструкция по применению.