РИФАЦИНА
Инструкция для медицинского применения препарата РИФАЦИНА (RIFACINA)
Общая характеристика:
Основные физико-химические свойства: капсулы по 150 мг: твердые, желатиновые капсулы коричнево-красного цвета; содержимое капсулы – порошок коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
капсулы по 300 мг: твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-фиолетового цвета и крышечкой красного цвета; содержимое капсулы – порошок коричнево-красного цвета с белыми вкраплениями;
Состав: 1 капсула содержит рифацину 150 мг или 300 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия стеарил фумарат, поливинилпирролидон.
Форма выпуска. Капсулы.
Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные средства. Антибиотики.
Код АТС J04A B02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Рифацин – полусинтетический антибиотик, который принадлежит к группе рифамицина с макроцикличною структурой. Он имеет бактерицидное действие только против микроорганизмов, которые размножаются. Механизм действия связан с ингибированием бактериальной ДНК-зависимой РНК-полимеразы. У микобактерий рифацин подавляет как поглощение фосфата в липидах, так и поглощения серы в протеинах. Рифацин действует на Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) и на другие атипичные микобактерии.
Фармакокинетика. Рифацин хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Пища может существенно повлиять на его всасывание. Максимальная плазменная концентрация – 8 - 9 мг/л достигается от 3 до 5 ч после приема 600 мг препарата, причем наблюдаются четкие индивидуальные отличия. Время полувыведения из сыворотки составляет 30 - 40 ч и может уменьшаться после многократного приема благодаря активизации энзимных систем метаболизма (цитохром Р450) печени. Рифацин связывается с белками плазмы до 80%. Хорошо проникает как в ткани, так и в жидкости организма. Достигает терапевтической концентрации в жидкости при воспалении оболочек мозга, легких, печени, почек, желчного и мочевого пузыря. Рифацин метаболизируется в печени путем деацетиляции до активного метаболита. Последний является энзимным индуктором, и это имеет значение при его одновременном применении с рядом препаратов в клинической практике. Примерно 60 - 65% от принятой дозы выделяется через желчь, а остальные через мочу в виде активного метаболита и неизменного антибиотика. Это позволяет принимать препарат больным с нарушениями почечной функции. Проходит через плацентарный барьер и накапливается в плоде в концентрации, которая равна ¼ плазменной концентрации у матери.
Показания для применения. Лечения различных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к Рифацини микобактериями (как компонент в схеме комбинированной терапии) - Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC) и другими атипичными микобактериями: легочный туберкулез, туберкулезный менингит, урогенитальный туберкулез, костно-суставной туберкулез, кожная форма туберкулеза, туберкулезные серозити; хронические формы легочного туберкулеза, даже в случаях наличия изолированных резистентных микобактерий. Лепра. Профилактика МАС-инфекций у больных с иммунодефицитом.
Инфекции, вызванные другими бактериями, чувствительными к антибиотику: тяжелые инфекции ЛОР-органов и дыхательных путей (отит, бронхит, инфекционные бронхоэктазии, абсцесс легких, пневмонии, включая атипичные); инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов (фурункулы, карбункулы, флегмоны, инфицированные раны, остеомиелит); инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холангит, холецистит); гонорея, бруцеллез.
Способ применения и дозы. Чтобы предупредить появление резистентности возбудителей в результате применения препарата у больных туберкулезом во время монотерапии, предлагается применять антибиотик исключительно в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.
Монотерапия Рифациною проводится не дольше, 4 дня с применением больших доз.
Для взрослых рекомендуется суточная доза 10 мг/кг массы тела за 1 - 2 приема натощак за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.
По назначению врача суточная доза для взрослых может быть повышена до 20 - 30 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.
При профилактике МАС-инфекций у взрослых больных иммунодефицитом доза составляет 300 мг в течение суток.
При заболеваниях хроническим мультирезистентным туберкулезом легких суточная доза для взрослых составляет 300 - 450 - 600 мг, которая применяется в течение 6 месяцев после того, как был получен отрицательный культуру в мокроте.
Для лечения гонореи рекомендуется однократный прием 900 мг Рифацини.
Побочное действие. Рифацина переносится сравнительно хорошо. Иногда могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства (понос, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, поражение печени); аллергические реакции (высыпания на коже, зуд, гриппоподобный синдром) особенно в случае непоследовательного приема), который проявляется в виде дрожи, повышенной температуры тела, слабости и головной боли; нейротоксические эффекты и психические расстройства (головная боль, головокружение, сонливость, нарушение зрения; нарушение менструального цикла; почечная недостаточность, гепаторенальной синдром; преходящие нарушения гемопоэза (лейкопения), тромбоцитопения, гемолиз.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Тяжелые расстройства функции печени, порфирия. Не применять в течение 1 года после перенесенного инфекционного гепатита.
Передозировка. Наиболее частыми симптомами являются понос, тошнота и повышенная сонливость, которые могут проявляться через несколько часов после приема препарата. Может появиться красно-коричневое или оранжевое окрашивание кожи, мочи, пота, слюны, слез и испражнений. Интенсивность окраски пропорциональна принятой количества препарата.
Через несколько часов после сильной передозировки может увеличиться печень или быстро развиться желтуха. Печеночные поражения чаще встречаются у пациентов, которые имели предыдущие нарушения функции печени. В них быстро могут увеличиваться величины показателей билирубина и меняться уровни печеночных энзимов.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, назначение противорвотных средств при тяжелых формах поноса и тошноты. Обычно у большинства пациентов симптомы проходят через 3 - 4 дня после проведения терапии.
активный Форсированный диурез может усилить выведение Рифацини.
Для некоторых пациентов с тяжелыми формами передозировки при наличии предварительных данных о заболевания печени также может быть применен гемодиализ.
Особенности применения. Согласно общепринятых критериев лечения туберкулезной инфекции, Рифацину нужно принимать исключительно в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, которые не относятся к группе рифамицина.
Рифацину необходимо осторожно применять больным с печеночными и почечными нарушениями (клиренс креатинина менее 30 мл/мин требует уменьшения дозы до 50%), а также больным на лейкопению (антибиотик при длительном применении приводит к иммуносупрессивного эффекта). И поэтому необходимо контролировать соответствующие лабораторные показатели – печеночные энзимы, лейкоциты.
При приеме препарата моча, слюна, пот, слезная жидкость и зубы окрашиваются в оранжево-красный цвет.
Беременность и лактация.
Отсутствуют адекватные контролируемые исследования и наблюдение беременных и женщин в период лактации. Через отсутствие спотережень не рекомендуется назначать Рифацину женщинам в эти периоды.
Опыт применения у детей отсутствует.
Влияние на управление автомобилем и работу с механизмами.
Лечение Рифациною может иногда повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами, так как возможны потенциальные нейротоксические реакции – головокружение, сонливость, нарушение зрения и др.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Рифацина как энзимный индуктор может уменьшать терапевтический эффект непрямых коагулянтов и гормональных контрацептивных средств, кортикостероидов, диазепама, кетоконазола, метазону, пероральных гипогликемических средств, фенитоина, теофиллина, бета-блокаторов, дигитоксина, дигоксина, дизопирамида, хинидина, верапамила.
Салицилаты ухудшают всасывание Рифацини, кроме того, возрастает риск гепатотоксического действия Рифацини при одновременном применении с общими анестетиками, алкоголем и другими гепатотоксическими препаратами.
Одновременное применение Рифацини с миелотоксичними средствами может привести к усилению токсического эффекта.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: рифацина инструкция, рифацина применение, рифацина состав, рифацина отзывы, рифацина аналоги, рифацина дозировка, лекарство рифацина, рифацина цена, рифацина инструкция по применению.
