СПАРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЯ
Инструкция для медицинского применения препарата СПАРФЛОКСАЦИН-ЗДОРОВЬЕ (SPARFLOXACIN-ZDOROVYE)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: sparfloxacin, 5-амино-1-циклопропил-7-(цис-3,5-диметил-пиперазинил)-6,8-дифлуоро-1,4-дигидро-4-оксо-3-кинолин карбоновая кислота;
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета (для дозы 100 мг) или оранжевого цвета (для дозы 200 мг), или от светло-зеленого до зеленого цвета (для дозы 400 мг);
Состав: 1 таблетка содержит спарфлоксацына 100 мг или 200 мг, или 400 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, крахмал, натрия метилпарабен, тальк, магния стеарат, поливинилпирролидон, гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид, хинолин жовтий (для дозы 100 мг) или краситель Sunset yellow (для дозы 200 мг), или тартразин желтый, бриллиантовый синий (для дозы 400 мг).
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробный препарат из группы хинолонов. Фторхинолоны.
Код АТС J01MA09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Противомикробный препарат широкого спектра действия. Ингибирует ДНК–гиразу бактерии, предотвращая репликации бактериальной ДНК. На грамположительные микроорганизмы оказывает влияние бактерицидно только в период деления, на грамотрицательные организмы – и в период покоя, поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки.
Предотвращает транскрипции генетического материала бактерий, необходимого для их нормального метаболизма, что приводит к быстрому снижению способности бактерий к делению. В результате его действия не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным в отношении бактерий, которые устойчивы к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и др.
Спарфлоксацин-Здоровье высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae (parainfluenzae), Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp. Также препарат активен в отношении Chlamydia pneumoniae, Mycroplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis (включая множественно–резистентные штаммы) и умеренно активен в отношении Pseudomonas aeruginosa. Чувствительность метицилинрезистентних штаммов стафилококков к спарфлоксацына может колебаться в значительных пределах.
Фармакокинетика. Спарфлоксацин медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте, Смах достигается через 3-6 часов. и составляет 1,2–1,6 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 92%. Связывание с белками плазмы – 45%.
Хорошо распределяется в тканях организма (за исключением ткани, богатой на жиры, например, нервная ткань), концентрация в тканях и жидкостях нижних дыхательных путей превышает концентрацию в плазме. Обнаруживается в высоких концентрациях в альвеолярных макрофагах. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости, перитонеальной жидкости, коже. В спинно-мозговой жидкости и внутриглазной жидкости обнаруживается в 10%-концентрации по сравнению с плазменной.
Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизируется спарфлоксацин путем связывания с глюкуроновой кислотой с образованием неактивного метаболита. 60% спарфлоксацына выводится из организма позанирковим путем. Т1/2 составляет 15-20 часов.
Показания для применения. Заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
–инфекции дыхательных путей (в т. ч. пневмония, обострение хронических обструктивных болезней легких);
–инфекции ЛОР–органов (в т. ч. острый синусит, наружный и средний отит, мастоидит);
–инфекции кожи и мягких тканей (в т. ч. инфицированные раны, абсцессы, пиодермия, фурункулез, инфекционный дерматит, инфекционные осложнения ожогов);
–сальмонеллез;
–шигелиоз,
–инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. цистит, уретрит, пиелонефрит, простатит);
–острый и рецидивирующий хламидиоз;
–острая и хроническая гонорея;
–хирургические инфекции.
Способ применения и дозы. Таблетки следует принимать целыми, не разжевывая, независимо от приема пищи.
В первый день назначают препарат в дозе 400 мг 1 раз в сутки (утром), в дальнейшем – по 200 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения зависит от тяжести болезни и клинических проявлений.
Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек необходимо уменьшение дозы.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита; головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тремор; сонливость, периферическая паралгезия, потливость, черепно-мозговая гипертензия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции, удлинение интервала QT, тромбоз церебральных артерий; нарушения вкуса, нарушение зрения, снижение слуха; тахикардия; изменение показателей крови, анемия; повышение активности "печеночных" трансаминаз, холестатическая желтуха; гиперкреатининемия, гипербилирубинемия; гипергликемия, гематурия; кристаллурия (прежде всего, при повышении уровня щелочной фосфатазы и низком диурезе); аллергические реакции; гепатит, гепатонекроз; отек лица, сосудов или гортани; одышка; артралгия, артрит; общая слабость, мышечная боль, фотосенсибилизация.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к спарфлоксацына или других препаратов группы хинолонов. Недостаточность глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы.
Детский возраст до 15 лет. Период беременности и кормления грудью.
Передозировка. В случае передозировки отмечается усиление проявлений побочного действия. Специфического антидота нет. Рекомендуется симптоматическая терапия.
Особенности применения. Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек необходимо уменьшение дозы. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушением функции печени коррекция доз не требуется.
В период лечения Спарфлоксацином-Здоровье и в течение 5 дней после его окончания больным следует избегать УФ–облучения.
Чтобы избежать развития кристаллурии, недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических и двигательных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Следует избегать применения спарфлоксацына у больных, принимающие терфенадин, астемизол, эритромицин, антиаритмические препараты класса ИА и III, поскольку, как и спарфлоксацин, они увеличивают интервал QT.
При одновременном применении Спарфлоксацына-Здоровья, сульфата железа, сукралфату и антацидных средств, содержащих гидроксид алюминия или магния, наблюдается уменьшение всасывания спарфлоксацына. Поэтому Спарфлоксацин-Здоровье следует принимать за 1-2 часа. или через 4 ч после приема указанных препаратов.
В отличие от других фторхинолонов, спарфлоксацин практически не влияет на фармакокинетику теофиллина, но увеличивает концентрацию дигоксина в крови, поэтому при одновременном приеме этих препаратов необходим пристальный контроль.
Цизаприд ускоряет всасывание спарфлоксацына, но не влияет на его биодоступность.
Пища также замедляет скорость всасывания, однако не меняет его полноту, поэтому пик концентрации препарата отмечается примерно на 30 мин позднее, чем при приеме натощак.
Во время лечения Спарфлоксацином-Здоровье следует исключить употребление алкоголя.
Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: спарфлоксацин-здоровья инструкция, спарфлоксацин-здоровья применение, спарфлоксацин-здоровья состав, спарфлоксацин-здоровья отзывы, спарфлоксацин-здоровья аналоги, спарфлоксацин-здоровья дозировка, лекарство спарфлоксацин-здоровья, спарфлоксацин-здоровья цена, спарфлоксацин-здоровья инструкция по применению.
