СУМИТРАН
Инструкция для медицинского применения препарата СУМИТРАН® (SUMITRAN®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: sumatriptan; 3 – [2 – (Диметиламино)этил] –N – метил – 1Н -индол -5-метансульфонамида (сукцинат);
Основные физико-химические свойства: белые, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с логотипом "RDY" с одной стороны и "292" (для 50 мг) или "293" (для 100 мг) с другой.
Состав: 1 таблетка содержит суматриптана сукцината эквивалентно суматриптана 50 мг или 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия кроскармелоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, маннит (Е 421), титана диоксид (Е 171), тальк, триацетин.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при мигрени. Селективные антагонисты 5НТ1 рецепторов серотонина.
Код АТС N02CC01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Средство для купирования приступов мигрени. Суматриптан является селективным агонистом 5НТ1 рецепторов серотонина. Не влияет на серотониновые рецепторы других подтипов. Оказывает сужение сосудов каротидного артериального ложа, которые снабжают кровь в экстракраниальных и интракраниальных тканей (расширение сосудов мозговых оболочек и/или их отек является основным механизмом развития мигрени у человека), при этом существенно не влияя на мозговое кровообращение. Подавляет активность рецепторов окончаний афферентных волокон тройничного нерва в твердой мозговой оболочке (в результате уменьшается высвобождению сенсорных нейропептидов). Устраняет ассоциированные с мигренозним приступом тошноту и светобоязнь. В 50 – 70 % случаев быстро устраняет приступ при приеме в дозе 50 – 100 мг. В течение 24 часов возможно развитие рецидива, которое требует повторного приема.
Начало действия – в течение 30 минут после приема внутрь в дозе 100 мг.
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70 % от максимального уровня. Биодоступность – 15 % (за счет присистемного метаболизма и неполного всасывания). Период достижения максимальной концентрации (ТСмах) после приема внутрь 100 мг Сумитрану – 2 – 2,5 часа и составляет 51 нг/мл.
Связь с белками плазмы – 14-21 %, общий объем распределения – 170 л (2,4 л/кг). Метаболизируется путем окисления МАО (преимущественно изофермента А) с образованием метаболитов, основными из которых являются индолоцтовий аналог суматриптана, который не обладает фармакологической активностью в отношении 5-НТ1 – и 5НТ2 - серотониновых рецепторов, и его глюкуронид.
Период полувыведения (Т1/2) составляет около 2 – 2,5 часов. Плазменный клиренс – 1160 мл/мин, почечный клиренс – 260 мл/мин; внепочечный клиренс – 40 % после приема внутрь. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (97 % после приема внутрь) – свободной кислоты или глюкуронидного конъюгата.
Показания для применения. Для купирования приступов мигрени с аурой или без нее.
Способ применения и дозы. Назначают лечение как можно раньше после возникновения приступов мигрени (хотя препарат одинаково эффективен в любой стадии). Для устранения острых приступов мигрени взрослым – 50 мг, если необходимо – 100 мг (таблетку нужно глотать целиком и запивать водой). Если симптомы мигрени при приеме начальной дозы исчезли и/или уменьшились на некоторое время, а потом возобновились, возможен прием второй дозы препарата не ранее чем через 2 часа. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Если симптомы мигрени не исчезают и не уменьшаются после применения первой дозы, тогда повторно для купирования приступа препарат не назначают.
Побочное действие.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления (АД), брадикардия, ощущение сердцебиения, тахикардия; в отдельных случаях – тяжелые нарушения сердечного ритма, швидкоминучи изменения ЭКГ по ишемическому типу, инфаркт миокарда, в единичных случаях – синдром Рейно.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота; в единичных случаях – незначительное увеличение активности "печеночных" трансаминаз, ощущение дискомфорта в животе, дисфагия, ишемический колит.
Со стороны нервной системы: головокружение, слабость (обычно слабо или умеренно выражены и есть быстропроходящие); редко – сонливость, чувство усталости; в редких случаях – эпилептические припадки (обычно при наличии в анамнезе эпилепсии).
Со стороны органа зрения: иногда – диплопия, мелькание мушек перед глазами, нистагм, скотома, снижение остроты зрения, очень редко – частичная потеря зрения (могут быть связаны с самим приступом мигрени).
Аллергические реакции: кожная сыпь (крапивница и эритематозные высыпания), зуд кожи, анафилактические реакции.
Прочие: миалгия, "приливы" крови к лицу.
Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата; гемиплегична, базилярная или офтальмоплегична формы мигрени; ишемическая болезнь сердца (ИБС) (или подозрение на нее), стенокардия (стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (также наличие в анамнезе), артериальная гипертензия (бесконтрольная), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (также при наличии в анамнезе); печеночная и/или почечная недостаточность.
Передозировка. При приеме внутрь более 400 мг не наблюдалось каких-либо других побочных реакций, кроме тех, что были перечислены выше.
Лечение: наблюдение за больным в течение 10 ч, симптоматическая терапия.
Особенности применения. Не применяется для профилактики мигрени (введение во время мигренознои ауры до появления других симптомов может не предотвратить развитие головной боли). Больным группы риска со стороны сердечно-сосудистой системы терапию не назначают без предварительного обследования (женщины в писляклимактеричний период, мужчины в возрасте после 40 лет, лица с факторами риска развития ишемической болезни сердца).
При назначении в период лактации не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема Сумитрану.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам при введении Сумитрану наблюдается увеличенный риск развития аллергических реакций (от кожных проявлений до анафилактического шока).
При отсутствии эффекта на введение первой дозы следует уточнить диагноз. Опыт применения Сумитрану у пациентов в возрасте после 65 лет ограничен (значительной разницы в фармакокинетике по сравнению с более молодыми пациентами не наблюдается).
Перед назначением Сумитрану пациентам с впервые выявленной мигренью или, если она проявляется атипично, следует исключить другие потенциально опасные неврологические заболевания.
Необходимо помнить, что у больных мигренью, существует риск развития инсульта или быстротекущих нарушений мозгового кровообращения.
Использование препарата пациентами, которые работают с механизмами: в период лечения необходимо быть осторожным при управлении автотранспортом и/или при работе с другими потенциально опасными механизмами, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
С осторожностью следует применять препарат пациентам с эпилепсией (также при любых других состояниях со сниженным эпилептическим порогом); при артериальной гипертензии (контролируемой); при беременности, в период кормления грудью; в детском или подростковом возрасте (до 18 лет), у людей пожилого возраста (после 65 лет); в период до 14 суток после отмены лекарственных средств, в состав которых входит эрготамин и его производные, а также ингибиторы МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном введении Сумитрану с эрготамином и лекарственными средствами, в состав которых входит эрготамин, возможен длительный спазм сосудов (интервал между их приемом должен быть не менее 24 часов). Возможно взаимодействие между Сумитраном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана и увеличение его концентрации).
При одновременном применении Сумитрану и лекарственных средств из группы избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина возможно развитие чувства слабости, гиперрефлексии и нарушения координации движений.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности 2 года.
Ключевые слова: сумитран инструкция, сумитран применение, сумитран состав, сумитран отзывы, сумитран аналоги, сумитран дозировка, лекарство сумитран, сумитран цена, сумитран инструкция по применению.
