ВЕРАПАМИЛ-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ВЕРАПАМИЛ-ДАРНИЦА (VERAPAMIL-DARNITSA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: verapamil; (2RS)-2-(3,4-диметоксифенил)-5-[[2-(3,4-диметоксифе - нил)этил](метил)амино]-2-(1-метилэтил)пентаннитрил гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью;
Состав: 1 таблетка содержит 0,08 г верапамила гидрохлорида в пересчете на сухое вещество;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, аэросил, тальк, магния стеарат, сепифилм 752 белый.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина. Верапамил.
Код АТС С08D A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Верапамил-Дарница – блокатор кальциевых каналов, оказывает антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы и тормозит поступление ионов кальция внутрь клеток, в частности кардиомиоцитов и клеток гладких мышц артериальных сосудов.
Антиангинальное влияние препарата реализуется благодаря снижению тонуса коронарных и периферических артериальных сосудов, улучшению кровоснабжения сердечной мышцы (в том числе в ишемизированных участках), отрицательной инотропний действия, что способствует уменьшению потребности миокарда в кислороде, снижению постнагрузки на сердце.
Антиаритмический эффект Верапамила-Дарница (препарат относится к антиаритмическим препаратам IV класса) обусловлен угнетением синоатриальной и атриовентрикулярной проводимости, увеличением эффективного рефрактерного периода, что ведет к снижению частоты сердечных сокращений, нормализации ритма при пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.
Антигипертензивное действие препарата связано со снижением общего периферического сосудистого сопротивления и вследствие этого снижением артериального давления. Препарат способствует регрессии гипертрофии миокарда, имеет незначительную натрийуретичну и диуретическое действия, подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика. При приеме внутрь всасывается более 90 % принятой дозы. Биодоступность составляет примерно 20-30 %. Связывание с белками крови – 90 %. Подвергается метаболизму при первичном прохождении через печень. Основным метаболитом является норверапамил, что имеет менее выраженную фармакологическую активность. Период полувыведения (Т1/2) после первого приема препарата составляет – 3-7 часов, после повторных приемов – 4-12 часов, что связано с насыщением ферментных систем печени и повышением концентрации препарата в плазме крови. Постоянная терапевтическая концентрация в крови достигается на четвертые сутки от начала приема препарата.
Выводится из организма в виде метаболитов (95 %) и в неизменном виде (5 %). Основной путь выведения – почки. Кишечником выводится 16 % препарата.
Проникает кризь гематоэнцефалический барьер, плаценту, в грудное молоко.
При длительном приеме возможно снижение клиренса, повышение биодоступности. При тяжелых нарушениях функции печени происходит снижение плазменного клиренса, вследствие чего происходит увеличение периода полувыведения до 14-16 час.
Показания для применения. Артериальная гипертензия, суправентрикулярные аритмии: суправентрикулярний тахикардии, экстрасистолия, мерцание (фибрилляция) и трепетание предсердий. Ишемическая болезнь сердца, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия.
Способ применения и дозы. Внутрь препарат принимают во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости.
При легких формах стенокардии назначают Верапамил-Дарница внутрь по 0,04-0,08 г 3 раза в сутки, при необходимости повышают разовую дозу до 0,12-0,16 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза 0,48 г.
Лицам пожилого возраста назначают по 0,04-0,08 г в сутки в связи с менее интенсивной биотрансформацией препарата.
Для больных циррозом печени суточная доза не должна превышать 120 мг. Необходимо снижение дозы при тяжелой почечной недостаточности, несмотря на отсутствие нарушения фармакокинетики.
Для лечения аритмий принимают препарат в суточной дозе 0,24-0,32 г, за 3-4 приема. Для профилактики пароксизмов наджелудочковой тахикардии у больных, не получавших препаратов наперстянки, суточная доза составляет 0,24-0,48 г, за 3-4 приема.
При артериальной гипертензии назначают препарат, начиная с дозы 0,08 г 3 раза в сутки; лицам пожилого возраста с малой массой тела, с риском развития нарушений атриовентрикулярной проводимости и с брадикардией назначают Верапамил-Дарница, начиная с дозы 0,04 г 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза при артериальной гипертензии 0,36-0,48 г.
Детям в возрасте 4-6 лет при надшлуночковий тахикардии применяют по 0,04 г в сутки в 2-3 приема, детям 6-14 лет – 0,08-0,36 г (в 3-4 приема) в сутки.
Детям при артериальной гипертензии препарат применяют по 0,01 г/кг в сутки, разделенных на 2-3 приема. Суточная доза не должна превышать 0,36 г.
Побочное действие. Верапамил-Дарница, конечно, хорошо переносится, но возможны тошнота, рвота, головокружение, повышенная утомляемость, развитие периферических отеков, аллергические реакции (сыпь, крапивница, зуд, редко – ангионевротический отек). Сравнительно часто, особенно при длительном приеме, возникают атонические запоры, возможно повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, геникомастия, судороги мышц, сердцебиение, тахикардия.
При применении препарата в высоких дозах возможно выраженное уменьшение частоты сердечных сокращений, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, синоатриальная блокада, сердечная недостаточность.
Противопоказания. Выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту), синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III степени, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (с явлениями брадикардии, выраженной артериальной гипотензии, левожелудочковой недостаточности), хроническая декомпенсированная сердечная недостаточность, острая сердечная недостаточность, синоатриальная блокада, синдром Морганьи-Адамса-Стокса, дигиталисна интоксикация, тяжелый аортальный стеноз; выраженное нарушение функции печени; беременность и период кормления грудью; повышенная чувствительность к компонентам препарата, желудочковая тахикардия, тахикардия с широкими комплексами QTS.
Передозировка. При передозировке возможно возникновение выраженной брадикардии, атриовентрикулярной и/или синоартериальнои блокады, артериальной гипотензии, симптомов сердечной недостаточности, асистолии.
Лечение. Промыть желудок, назначить активированный уголь. Специфическим антидотом является кальция глюконат (10-20 мл 10 % раствора внутривенно), возможно введение других препаратов кальция; при брадикардии и атриовентрикулярной блокаде II и III степени, асистолии, вводят внутривенно атропина сульфат, изопреналин или орципреналина сульфат; при гипотензии вводят раствор дофамина, норадреналина; при явлениях сердечной недостаточности вводят добутамин.
Особенности применения. Осторожно следует применять препарат больным атриовентрикулярную блокаду I степени.
Лечение Верапамилом-Дарница проводят под контролем артериального давления и частоты сердечных сокращений.
Осторожно назначают препарат больным гипертрофической кардиомиопатией, осложненная обструкцией левого желудочка, высоким давлением заклинивания в легочных капиллярах, проявлениями удушья.
Необходим постоянный контроль при назначении препарата пациентам с выраженным нарушением функции печени, почек, миопатией, в некоторых случаях возможно уменьшение дозы.
Осторожно следует назначать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или выполняют операторскую работу, больным пожилого возраста, больным сердечной недостаточностью и больным, которые находятся на гемодиализе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Верапамила-Дарница с β-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами IA класса, сердечными гликозидами и ингаляционными анестетиками повышается риск возникновения брадикардии, атриовентрикулярной блокады, гипотензии, сердечной недостаточности.
Гипотензивное действие Верапамила-Дарница усиливают антигипертензивные средства (диуретики, вазодилятаторы, ингибиторы АПФ), трициклические антидепрессанты, нейролептики, алкоголь. Антиангинальный эффект препарата несколько усиливают нитраты.
Повышаются концентрации дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина в плазме крови при одновременном применении с Верапамилом-Дарница. Возможно нейротоксическое действие лития. Содержание Верапамила-Дарница в плазме крови повышают циметидин и другие блокаторы Н2-рецепторов.
Препарат уменьшает антибактериальное действие рифампицина, депримуючий эффект фенобарбитала, уменьшает клиренс пропранолола и метопролола, усиливает действие миорелаксантов.
Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, препараты витамина Д ослабляют действие Верапамила-Дарница.
При одновременном применении Верапамила-Дарница с препаратами, характеризующихся высокой степенью связывания с белками, такими, как пероральные антикоагулянты, противосудорожные средства (производные гидантоина), нестероидные противовоспалительные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон необходимо соблюдать осторожность в связи с возможными изменениями концентрации свободных несвязанных препаратов.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 *.
Срок годности – 2 года.
Ключевые слова: верапамил-дарница инструкция, верапамил-дарница применение, верапамил-дарница состав, верапамил-дарница отзывы, верапамил-дарница аналоги, верапамил-дарница дозировка, лекарство верапамил-дарница, верапамил-дарница цена, верапамил-дарница инструкция по применению.
