ВЕРОШПИРОН

Инструкция для медицинского применения препарата верошпирон (VEROSPIRON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: спиронолактон;

γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, с характерным запахом меркаптана, с маркировкой "VEROSPIRON" на одной стороне;

капсулы по 50 мг – содержат порошок белого цвета, капсула желатиновая непрозрачная белого и желтого цветов;

капсулы по 100 мг – содержат порошок белого цвета, капсула желатиновая непрозрачная оранжевого и желтого цвета;

Состав: 1 таблетка содержит 25 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный;

Состав: 1 капсула содержит 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, титана диоксид, желатин, красители (в капсуле по 50 мг Е104, в капсуле по 100 мг Е 104 и Е 110).

Форма выпуска. Таблетки, капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики.

Код АТС C03D A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Спиронолактон есть калийзберигаючим мочегонным средством, конкурентным ингибитором альдостерона. Он влияет на дистальные извилистые почечные канальцы. Через блокаду рецепторов альдостерона увеличивается экскреция с мочой ионов натрия, хлора и воды, уменьшается выделение ионов калия и водорода.

Поскольку он является антагонистом альдостерона, спиронолактон предупреждает замещение натрия калием в дистальных почечных канальцах и способствует предотвращению потери калия.

Препарат может применяться самостоятельно или вместе с другими диуретиками, действующими на проксимальные почечные канальцы.

Гипотензивное действие спиронолактона обусловлено наличием мочегонного эффекта.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, характеризуется высокой биодоступностью, около 90% препарата связывается с белками плазмы. В процессе биотрансформации спиронолактона образуются активные метаболиты (7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон), которые выводятся преимущественно с мочой, в меньшей степени – с калом. Период полувыведения составляет в среднем 12,5 часов. Проникает через плаценту, а также в грудное молоко.

Показания для применения. Первичный гиперальдостеронизм для установления диагноза и кратковременного предоперационного лечения. При необходимости (в случае невозможности операционного вмешательства или отказа от операции) можно проводить длительный курс лечения.

Идиопатический гиперальдостеронизм (для длительного лечения).

Отечный синдром.

Отеки как проявление застойной сердечной недостаточности.

Цирроз печени, что сопровождается отеками и/или асцитом.

Нефротический синдром (при неэффективности лечения основного заболевания).

Эссенциальная гипертензия. В комбинации с другими антигипертензивными препаратами при наличии гипокалиемии.

Гипокалиемия. Предупреждения гипокалиемии на фоне терапии препаратами дигиталиса, а также применения при гипокалиемии в случае невозможности использования других препаратов для коррекции электролитного баланса.

Способ применения и дозы. Первичный гиперальдостеронизм. В период подготовки к операции Верошпирон взрослым назначают 100 – 400 мг в сутки. Неоперабельным больным его можно применять для длительного поддерживающего лечения при самой низкой эффективной дозе, которая определяется для каждого больного индивидуально (начальную дозу препарата снижают каждые 14 дней до наименьшей эффективной дозы). Как у взрослых, так и у детей продолжительность курса лечения препаратом индивидуальна, может быть даже несколько лет, но всегда подбирается минимальная эффективная суточная доза препарата. При этом нужно осуществлять регулярный контроль электролитов сыворотки крови и показателей функции почек.

При длительном применении для снижения риска возникновения побочных эффектов Верошпирон целесообразно назначать в комбинации с другими диуретиками.

Отеки у взрослых (сердечная недостаточность, цирроз печени или нефротический синдром). Взрослым препарат обычно назначают в начальной суточной дозе 100 мг, разделенной на два приема. В дальнейшем, в зависимости от клинической эффективности, суточная доза может быть уменьшена до 25 мг или увеличена до 200 мг.

Если ожидаемый диуретический эффект не развивается, целесообразно дополнительное назначение диуретика, что действует на проксимальные отделы почечных канальцев; в таком случае дозу Верошпирона рекомендуется не изменять.

Отеки у детей. Суточная доза – 3,0 мг/кг массы тела (в один или два приема).

Эссенциальная гипертензия. Начальная суточная доза для взрослых составляет 50 – 100 мг и распределяется на два приема.

Верошпирон можно применять вместе с другими диуретиками или другими гипотензивными средствами. Лечение следует проводить не менее двух недель, поскольку за это время развивается максимальный гипотензивный эффект. Впоследствии проводят индивидуальную коррекцию дозы препарата.

При гипокалиемии препарат взрослым назначают в дозе 25 – 100 мг в сутки, если пероральный прием препаратов калия и другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Побочное действие. Гиперкалиемия, гипонатриемия; при длительном применении могут возникать гинекомастия и снижение эрекции у мужчин, нарушения менструального цикла и набухание молочных желез у женщин; возможно изменение тембра голоса как у мужчин, так и у женщин. Могут возникать также нарушения функции органов пищеварения (рвота, понос, кишечное кровотечение, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит), расстройства деятельности центральной нервной системы (заторможенность, атаксия, головная боль), реакции со стороны кожи (макулопапулезная или эритематозная сыпь на коже), агранулоцитоз.

Побочное действие, как правило, проходит при отмене препарата.

Противопоказания. Анурия, острая почечная недостаточность со значительным снижением почечной функции (клубочковая фильтрация < 10 мл/мин), гиперкалиемия, гипонатриемия, беременность, период кормления грудью. Гиперчувствительность к одному из компонентов препарата.

Передозировка. Симптомы: нарушение сердечного ритма, сухость во рту, жажда, сонливость.

Лечение: специального антидота нет. Необходимо обеспечить равновесие водно-электролитного обмена путем назначения диуретиков, способствуют выделению калия, обеспечить парентеральное введение раствора глюкозы с инсулином. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Особенности применения. Может наблюдаться временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно в случае применения препарата при сниженной функции почек и гиперкалиемии, а также обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

В связи с этим при заболевании почек и печени и в пожилом возрасте требуется систематический контроль электролитов сыворотки крови и показателей функции почек.

Верошпирон затрудняет определение дигоксина в сыворотке крови, кортизола и адреналина в плазме крови.

Хотя препарат прямо не влияет на углеводный обмен, его применение больным сахарным диабетом, особенно при наличии диабетической нефропатии, требует особой осторожности в связи с опасностью возникновения гиперкалиемии. Верошпирон не следует применять вместе с другими препаратами, которые вызывают задержания калия.

В начальном периоде применения препарата, время которого определяется индивидуально, запрещено управлять автомобилем и выполнять другие сложные опасные работы с механизмами, которые требуют скорости физических и психических реакций. В дальнейшем возможность их осуществления определяется индивидуально.

Во время приема Верошпирона запрещено употреблять спиртные напитки.

При отеках целесообразно применять Верошпирон в комплексе с другими диуретиками, ограничить употребление поваренной соли и жидкости, при необходимости – соблюдать постельный режим.

Детям до 6 лет препарат назначается в форме таблеток.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Верошпирона с:

салицилатами происходит уменьшение диуретического эффекта;

– другими диуретиками - увеличение диуреза; препаратами калия;

– калийсберегающими диуретиками – повышается риск возникновения гиперкалиемии;

– антигипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного эффекта;

– нестероидными противовоспалительными препаратами - повышается риск возникновения ацидоза;

– ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента – увеличивается риск возникновения гиперкалиемии;

– аммония хлоридом – повышается риск возникновения ацидоза;

– флудрокортизоном происходит парадоксальное увеличение канальцевой секреции калия;

– дигоксином - увеличивается период полувыведения дигоксина может усиливаться возможность интоксикации дигоксином;

– митотан - уменьшается эффект митотану;

– антикоагулянтами непрямого действия (производными кумарина) уменьшается их эффективность;

– трипторелином, бузерелином, гонадорелином увеличивается их эффект.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 – 30 ° с, в недоступном для детей месте.

Срок годности таблеток – 5 лет; капсул – 5 лет.

Ключевые слова: верошпирон инструкция, верошпирон применение, верошпирон состав, верошпирон отзывы, верошпирон аналоги, верошпирон дозировка, лекарство верошпирон, верошпирон цена, верошпирон инструкция по применению.