ВЕРОШПИРОН

Инструкция для медицинского применения препарата верошпирон (VEROSPIRON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: спиронолактон (spironolactone);

γ-лактон-3-(3-оксо-7α-тиоацетил-17β-окси-4-андростен-17-α-ил) пропионовой кислоты;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, плоские круглые таблетки, с фаской, с характерным запахом меркаптана, с маркировкой "VEROSPIRON" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит спиронолактона 25 мг;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Калийсберегающие диуретики.

Код АТС C03DA01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Спиронолактон компетитивним путем блокирует альдостеронозалежну калий-натриевую помпу в дистальных отделах почек, тем самым препятствуя задержке в организме воды и натрия, а также выведению калия. Антагонизм в отношении альдостерона проявляется не только в усилении экскреции ионов натрия и хлора и снижении выведения ионов калия, но и в блокировании выведение ионов водорода с мочой. В результате диуретического действия спиронолактон оказывает гипотензивный эффект.

Фармакокинетика. Хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Около 90 % спиронолактона связывается с белками плазмы. Быстро метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов: 7α-тиометилспиронолактону и канренону. Метаболиты выводятся главным образом с мочой и в небольшом количестве - с желчью. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

Показания для применения.

Первичный гиперальдостеронизм:

- для короткого, предоперационного курса лечения;

- для продолжительного применения в случае неоперабельности или при отказе больного от операции.

Отеки, связанные с вторичным гиперальдостеронизмом.

Отечный синдром:

- отеки как проявление застойной сердечной недостаточности при неэффективности или непереносимости другого лечения, либо при необходимости в повышении эффективности других диуретиков;

- нефротический синдром в случае неэффективности лечения основного заболевания, применения диуретиков и ограничения потребления соли с пищей;

- отеки и/или асцит у больных циррозом печени.

Эссенциальная гипертензия, главным образом, при гипокалиемии, комбинируя с другими гипотензивными средствами.

Гипокалиемия, когда нельзя применить другое лечение.

Профилактика гипокалиемии, во время лечения препаратами дигиталиса, когда другие способы лечения неприемлемы.

Способ применения и дозы. Применяют внутренне. Обычно суточную дозу Верошпирона принимают в 1-2 приема. Применение суточной дозы в 1 прием или первый прием препарата при двукратном применении рекомендуется утром.

Первичный гиперальдостеронизм: после постановки диагноза взрослым назначают по 100-400 мг/сутки как подготовка операционного вмешательства.

В случае неоперабельности можно проводить длительное лечение наименьшей эффективной дозе, подобранной индивидуально. В таких случаях каждые 14 дней начальная доза подлежит снижению до тех пор, пока не будет достигнута наименьшая эффективная доза. При длительном лечении целесообразно комбинировать препарат с другими диуретиками во избежание развития побочных реакций.

Отечный синдром (сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром): обычная начальная доза для взрослых составляет 100 мг/сут (суточная доза может колебаться от 25 до 200 мг), разделенная на 2 приема. При назначении более высоких доз целесообразно применение в комбинации с диуретиками, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев, при этом доза Верошпирона остается неизменной.

Детям назначают из расчета 3 мг/кг массы тела в сутки, однократно или разделив на 2 приема.

Эссенциальная гипертензия: назначается в комбинации с другими диуретиками, обычная начальная доза для взрослых составляет 50-100 мг/сутки и распределяется на 2 приема. Лечение следует продолжать не менее 2 недель, потому что максимальный гипотензивный эффект наступает после истечения этого срока. Дальнейшее дозирование индивидуальное.

Гипокалиемия: взрослым назначают 25-100 мг/сутки, если пероральный способ восполнения калия или другой калийзберигаючий способ недостаточно эффективны.

Продолжительность курса лечения у детей и взрослых индивидуальная, в некоторых случаях может достигать нескольких лет, но при этом всегда является необходимым применение препарата в наименьшей эффективной суточной дозе при условии постоянного контроля электролитного состава сыворотки крови и показателей функции почек.

Побочное действие.

Побочные реакции связаны с компетитивним блокированием усиленного выведения калия альдостероном и андрогенным эффектом спиронолактона.

Со стороны кожи: гиперемия; крапивница; единичные случаи анулярнои эритемы, вовчанкоподибних изменений кожи, алопеции.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеомаляция (отдельный случай).

Со стороны нервной системы: головная боль, атаксия, повышенная сонливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочные боли, язва, понос, тошнота, рвота, желудочное кровотечение.

Со стороны печени: гепатит (отдельный случай).

Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (часто, особенно при снижении почечной функции), гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический ацидоз.

Со стороны эндокринной системы: часто гинекомастия; дозозависимая аменорея, отечность грудных желез, нарушение менструаций; гирсутизм, импотенция, изменение тембра голоса у женщин.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нежелательное снижение артериального давления.

Со стороны системы кроветворения: редко тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия на фоне цирроза печени.

Обычно после прекращения применения препарата побочные реакции исчезают.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, анурия, острая почечная недостаточность, значительное снижение функции почек (гломерулярна фильтрация <10 мл/мин), гиперкалиемия, гипонатриемия, беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение симптоматическое, специфического антидота нет. Необходимо обеспечить водно-електролитну и кислотно-щелочное равновесие: применение диуретиков, выводящих калий, парентеральное введение глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях - гемодиализ.

Особенности применения. Во время применения препарата необходим систематический контроль уровня электролитов сыворотки крови (калий) и показателями функции почек.

Необходимо соблюдать особую осторожность при наличии заболевания, что приводит к развитию ацидоза и/или гиперкалиемии.

При пониженной почечной функции и гиперкалиемии возможно транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. При заболеваниях почек, печени, в пожилом возрасте необходимо контролировать электролиты крови и состояние почечной функции.

Употреблять алкоголь во время лечения спиронолактоном запрещается.

При непереносимости лактозы следует учесть, что одна таблетка препарата содержит 146 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами.

В начальном периоде, длительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и работать с механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможны следующие взаимодействия при одновременном назначении Верошпирона:

- салицилатами - происходит снижение диуретического эффекта;

- другими диуретиками - увеличение диуреза;

- антигипертензивными средствами, особенно с ганглиоблокаторами, - происходит усиление

гипотензивного эффекта;

- калием и с калийсберегающими диуретиками - возрастает риск гиперкалиемии;

- нестероидными противовоспалительными средствами - возрастает опасность гиперкалиемии;

- блокаторами ангиотензин-превращающего фермента - возрастает опасность гиперкалиемии;

- глюкокортизоном - происходит парадоксальное усиление выведения калия;

- дигоксином - увеличивается период полувыведения дигоксина;

- карбеноксолом - происходит снижение действия карбеноксолу;

- неомицином снижается всмоктуваня спиронолактона;

- хлоридом аммония - возрастает опасность развития ацидоза;

- митотаном - снижается эффективность митотану;

- производными кумарина - снижается их эффективность;

- трипторелином, бузерелином, гонадорелином - усиливается их действие.

Препарат влияет на концентрации дигоксина, кортизола и эпинефрина в крови.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 – 30 ºC. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: верошпирон инструкция, верошпирон применение, верошпирон состав, верошпирон отзывы, верошпирон аналоги, верошпирон дозировка, лекарство верошпирон, верошпирон цена, верошпирон инструкция по применению.