ВИНПОЦЕТИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВИНПОЦЕТИН (VINPOCETINUM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: vinpocetin; этиловый эфир аповинкаминовои кислоты;

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка сероватым оттенком цвета;

Состав: 1 таблетка содержит винпоцетина 5 мг (0,005 г);

вспомогательные вещества: тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния или кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин имеет комплексный механизм лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм и мозговое кровообращение, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций, является селективным блокатором Са²⁺/калмодулинзалежнои фосфодиэстеразы (ФДЭ) циклической гуанидин-монофосфорнои кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЭ и повышение уровней АМФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и снижения агрегации тромбоцитов.

Нейропротективная действие винпоцетина связано с блокадой вольтажзалежних канальцев Na⁺ и Са²⁺ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии поступления Na⁺ и вызванного им избыточного поступления Са²⁺ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамата защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартата, а также α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротективну действие аденозина, блокируя его утилизацию. Имеет прямое антиоксидантное действие, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейронов переносить гипоксию; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс распада глюкозы на энергетически более экономный, аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует восходящий путь норадренергического системы.

Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканям; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина. Увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенного изменения показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не имеет эффекта "обкрадывания", но и усиливает кровоснабжение, прежде всего в пораженных, ишемических участках с низкой перфузией (обратный эффект "обкрадывания").

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2 - 4 ч после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает таковую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приеме внутрь – 7%, объем распределения 246,7 ± 88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях.

Клиренс, который равен 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о позапечинковий метаболизм винпоцетина.

Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминова кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25 - 30% в процессе метаболизма вследствие первичного прохождения винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК больше вдвое. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовои кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. В исследуемых млекопитающих и человека количество винпоцетина, выведенного в неизмененной форме, составляет несколько процентов.

Заболевания печени и почек не влияет на метаболизм винпоцетина.

При повторных приемах внутрь 5мг и 10 мг доз препарата кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения соответствуют 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл. Время полувыведения у человека 4,83 ± 1,29 час. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозирования.

Больным с заболеваниями печени и почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания для применения.

Неврология: различные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают внутрь после еды по 5 - 10 мг 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15 - 30 мг.

Клиническое улучшение происходит обычно через 1 - 2 недели от начала лечения. Продолжительность курса лечения составляет 2 - 3 месяца или дольше.

При заболеваниях печени и/или почек принимают вышеуказанные дозы.

Побочное действие. Незначительное снижение артериального давления. Возможно развитие тахикардии, в редких случаях – экстрасистолии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; тяжелое течение ишемической болезни сердца, сердечные аритмии; беременность и лактация. Детский возраст (из-за недостаточности опыта клинического применения).

Передозировка. О случаях передозировки препарата Винпоцетина не сообщалось.

Особенности применения. Осторожно назначают пациентам со стенокардией.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

Во время лечения необходимо придерживаться осторожности при управлении автотранспортом и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Данных о каких-либо клинически значимые лекарственные взаимодействия Винпоцетина нет.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25ºС. Срок годности – 4 года.

Ключевые слова: винпоцетин инструкция, винпоцетин применение, винпоцетин состав, винпоцетин отзывы, винпоцетин аналоги, винпоцетин дозировка, лекарство винпоцетин, винпоцетин цена, винпоцетин инструкция по применению.