ВИНПОЦЕТИН

Инструкция для медицинского применения препарата ВИНПОЦЕТИН (VINPOCETIN)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: винпоцетин (vinpocetin);

(3α,16α)-ебурнаменин-14-карбоксиловой кислоты, этиловый эфир;

Основные физико-химические свойства: круглые плоские таблетки почти белого цвета, с фаской, без запаха, диаметром около 6,0 мм; с гравировкой "VR" на одной стороне;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат, тальк; крахмал кукурузный; лактоза.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства.

Код АТС N06BX18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Винпоцетин имеет комплексный механизм лечебного действия, благоприятно влияя на мозговое кровообращение и церебральный метаболизм, а также на реологические свойства крови.

Винпоцетин имеет нейропротекторный эффект:

потенцирует нейропротекторный эффект аденозина;

стимулирует церебральный метаболизм: усиливает поглощение и усвоение мозгом глюкозы и кислорода;

повышает устойчивость нейронов к гипоксии: стимулирует транспорт глюкозы – универсального источника энергии для мозга – через гематоэнцефалический барьер; направляет метаболизм глюкозы в энергетически более выгодное аэробное направление;

стимулирует церебральный метаболизм норадреналина и серотонина; стимулирует восходящую норадренергическую систему; оказывает антиоксидантное действие.

Указанные механизмы действия обеспечивают церебропротективний эффект винпоцетина.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в тканях мозга:

уменьшает патологически повышенную вязкость крови;

способствует внутритканевом транспорту кислорода путем уменьшения сродства к нему эритроцитов.

Винпоцетин избирательно усиливает мозговой кровоток:

уменьшает сопротивление мозговых сосудов без значительного воздействия на параметры общего кровообращения, практически не влияет на артериальное давление, минутный объем, частоту пульса, общее периферическое сопротивление;

не вызывает феномен "обкрадывания" – напротив, при его применении прежде всего усиливается кровоснабжение ишемизированного, но еще жизнеспособного участка с низким уровнем перфузии – феномен "обратного обкрадывания".

Фармакокинетика. Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах пищеварительного тракта. При прохождении через стенку кишечника не подвергается метаболизму.

Распределение: исследование с винпоцетином, меченым радиоактивным изотопом, показали, что при пероральном введении препарата наибольшая радиоактивность определяется в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2-4 часа после применения внутрь. Концентрация винпоцетина в тканях головного мозга не превышает его концентрацию в крови. В организме человека 66 % винпоцетина связывается с белками, биодоступность при приеме внутрь – 7 %, объем распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Клиренс, что составляет 66,7 л/ч превышает плазменный объем печени (50 л/ч) и свидетельствует о позапечинковий метаболизм винпоцетина.

Биотрансформация: главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминова кислота (АВК), образуется в организме человека в количестве 25-30 % при первом прохождении винпоцетина через печень. По сравнению с внутривенным введением после применения препарата внутрь величина AUC АВК больше вдвое. Другими метаболитами винпоцетина являются: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовои кислоты и их сульфатные и глюкуронидные конъюгаты. Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение: при повторных применениях препарата внутрь в дозе 5 и 10 мг кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения составляет соответственно 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения у человека 4,83±1,29 час. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3: 2. Вывод АВК осуществляется путем клубочковой фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы випроцетину и режима дозирования.

Пожилой возраст: по данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата у людей пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Людям с заболеваниями печени и/или почек препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Показания для применения.

Неврология: различные формы нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся неврологическими или психическими расстройствами: состояния после инсульта; сосудистая деменция; вертебро-базилярная недостаточность; атеросклероз сосудов головного мозга; посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Мен'ера, звон в ушах.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь после приема пищи. Доза для взрослых составляет по 5-10 мг 3 раза в сутки (15-30 мг в сутки).

При заболеваниях печени и/или почек принимают указанные выше дозы. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Побочное действие.

Со стороны сердца (0,1 %): депрессия сегмента ST, удлинение интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, но наличие причинной связи между таким побочным действием и лечением Винпоцетином не доказано, поскольку в естественной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой.

Со стороны сосудистой системы (0,8 %): изменение артериального давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны ЦНС (0,9 %): нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварения (0,6 %): тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны иммунной системы: (0,2 %): аллергические реакции.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата; беременность и период кормления грудью. Детский возраст (ввиду отсутствия клинических данных).

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. По данным литературы доза 60 мг/сут является безопасной. Однократное применение 360 мг винпоцетина не сопровождалось развитием ни кардиоваскулярных, ни других побочных эффектов.

Особенности применения.

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и применение препаратов, обусловливающих удлинение интервала QT, требуют проведения периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка Винпоцетина содержит 41,5 мг лактозы.

Влияние на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Данных о влиянии винпоцетина на способность управлять автомобилем или работу со сложными механизмами, нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль артериального давления.

несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, действующими на центральную нервную систему, противоаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15 – 30 ºC. Срок годности – 5 лет.

Ключевые слова: винпоцетин инструкция, винпоцетин применение, винпоцетин состав, винпоцетин отзывы, винпоцетин аналоги, винпоцетин дозировка, лекарство винпоцетин, винпоцетин цена, винпоцетин инструкция по применению.