ЗОДАК

Инструкция для медицинского применения препарата ЗОДАК (ZODAC®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cetirizine; (+-)-2-[2-[4[(4-хлорофенил)фенилметил]пиперазин-1-ил]этокси] кислоты уксусной дигидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, с разделительной риской;

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цетиризина дигидрохлорида 10 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат, гипромеллоза 2910/5, макрогол 6 000, тальк, титана диоксид, эмульсия симетикону SE 4.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные средства для системного применения.

Код АТС R06AE07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цетиризин – антигистаминное средство II генерации с пролонгированным действием. Селективный ингибитор периферических Н1-рецепторов, не оказывает значимого антихолинергического и антисеротонинового эффекта. В терапевтических дозах препарат практически не проявляет седативную активность и не вызывает сонливость. Цетиризин влияет на раннюю гистаминзалежну стадию аллергических реакций и на позднюю клеточную стадию, подавляет высвобождение гистамина с жировых клеток и базофильных лейкоцитов, уменьшает миграцию воспалительных клеток, в первую очередь эозинофилов.

Фармакокинетика. Цетиризин в диапазоне от 5 до 60 мг демонстрирует линейную кинетику. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 10 часов, а явный объем распределения – 0,50 л/кг. После применения ежедневных доз 10 мг в течение 10 дней не наблюдалось никакого кумуляции цетиризина. Максимальная плазматическая концентрация при стабильном состоянии составляет 300 нг/мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. Цетиризин связывается с протеинами плазмы крови в количестве 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина протеинами плазмы.

При "первом прохождении" цетиризин не подвергается активному метаболизму. Около 2/3 вещества выделяется с мочой в неизмененном состоянии. В добровольцев дезинтеграция фармакокинетических параметров, таких как пиковое значение и площадь под кривой, является унимодальними. У взрослых мужчин с белой и черной кожей не было зарегистрировано никакой разницы в кинетике цетиризина.

Прием пищи не влияет на объем абсорбции цетиризина, однако скорость абсорбции снижается. Биологическая доступность цетиризина является одинаковой для капель, сиропа и таблеток.

Показания для применения. Симптоматическое лечение сезонного аллергического ринита и аллергического ринита, длящегося круглый год, а также симптомов, связанных с аллергическим конъюнктивитом. Лечение различных типов зуда и крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу (кропивну горячку).

Способ применения и дозы. Дети 6 – 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Дети старше 12 лет, подростки и взрослые: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

Таблетку следует глотать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек, по существующим данным, нет необходимости снижать дозу у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек: интервалы между дозами следует устанавливать индивидуально, в зависимости от состояния функции почек. Необходимо обратиться к таблице, приведенной ниже, и скорректировать дозу согласно представленной информации. Для того, чтобы воспользоваться таблицей, необходимо провести оценку клиренса креатинина пациента (CLкр) в мл/мин. Значение CLкр (мл/мин) можно рассчитать на основании определенного креатинина сыворотки (мг/дл) с помощью такой формулы:

CLкр = [140 – возраст (в годах)] x масса (кг) .

72 x креатинин в сыворотке (мг/дл)

(х 0,85 для женщин)

Корректирование дозирования для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек:

Группа

Клиренс креатинина (мл/мин)

Дозировка и частота

Норма

≥ 80

10 мг раз в день

Незначительное расстройство

50 – 79

10 мг раз в день

Умеренный расстройство

30 – 49

5 мг раз в день

Серьезный разлад

< 30

10 мг раз в 2 дня

Терминальная стадия болезни почек – пациенты, которые подлежат диализа

< 10

Противопоказано

Для детей с почечной недостаточностью дозировки следует подбирать индивидуально, учитывая значение клиренса почек для каждого пациента и его вес.

Пациенты с поражениями печени: для пациентов, которые страдают только на поражение печени, нет необходимости корректировать дозировку.

Пациенты с поражением печени и почечными нарушениями: рекомендуется корректировать дозировку (см. "Пациенты с нарушениями функции почек").

Побочное действие. В противовес предыдущим антагонистам Н1-рецепторов, цетиризин меньшей степени проникает в центральную нервную систему (ЦНС), что дает заметно более низкий седативный эффект. Клинические исследования указывают, что при рекомендованных дозах побочные эффекты цетиризина со стороны ЦНС являются умеренными, включая сонливость, усталость, головокружение и головная боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции ЦНС.

Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов и не оказывает выраженного антихолинергического действия, были сообщения о нечастых случаях затруднения мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и ощущение сухости во рту.

Были сообщения о случаях аномальной печеночной функции с повышением уровня печеночных ферментов, которые сопровождал повышенный уровень билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Противопоказания. Гиперчувствительность к цетиризину или вспомогательных компонентов препарата, или гидроксизину в анамнезе; пациенты с серьезными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина ниже 10 мл/мин; периоды беременности и лактации; детский возраст до 6 лет.

Передозировка. Симптомы, которые наблюдаются при значительной передозировке цетиризином, ассоциированные преимущественно с влиянием на ЦНС или с проявлениями, которые могут указывать на антихолинергическим эффектом.

Негативные симптомы, о которых сообщалось после приема пяти рекомендованных ежедневных доз: замешательство, диарея, головокружение, усталость, головная боль, тошнота, расширение зрачков, зуд, нервозность, седация, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

Лечение: специфический антидот для цетиризина не известен. В случае передозировки рекомендуется симптоматическая или поддерживающая терапия. После приема препарата следует как можно быстрее применить промывание желудка.

Цетиризин неэффективно удаляется с помощью диализа.

Особенности применения. При терапевтических дозах не было продемонстрировано клинически значимого взаимодействия с алкоголем (при концентрации алкоголя в крови 0,5 г/л). Однако употребление спиртных напитков во время лечения не рекомендуется.

Зодак не оказывает седативного действия, характерного для многих других антигистаминных средств. Однако не следует превышать рекомендованной дозы лицам, которые занимаются деятельностью, которая требует высокой скорости психических и физических реакций, принятия быстрого решения (например управление транспортными средствами, обслуживание машин, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фармакокинетические исследования не выявили какого-либо взаимодействия для цетиризина с псевдоефидрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином и азитромицином. В исследовании с повторными дозами теофиллина (400 мг один раз в сутки) и цетиризином регистрировали незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как при одновременном применении цетиризина элиминация теофиллина не изменялась.

Исследование цетиризина и циметидину, глипизида, диазепама и псевдоэфедрина не выявили каких-либо неблагоприятных фармакодинамических взаимодействий.

Исследование с цетиризином и азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоефедрином не обнаружили никаких неблагоприятных клинических взаимодействий. В частности, одновременное применение с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений ЭКГ.

Прием еды не снижает объем абсорбции цетиризина, однако снижается скорость абсорбции.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: зодак инструкция, зодак применение, зодак состав, зодак отзывы, зодак аналоги, зодак дозировка, лекарство зодак, зодак цена, зодак инструкция по применению.

Дата публикации: 29.03.17