ПАУЗОГЕСТ

Инструкция для медицинского применения препарата ПАУЗОГЕСТ (PAUSOGEST)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые выпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, диаметром приблизительно 6 мм;

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 2 мг эстрадиола (2,07 мг в виде эстрадиола гемигидрата) и 1 мг норетистерону ацетата;

вспомогательные вещества:

ядро: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, крахмал картофельный, повидон, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат;

оболочка: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид цвет. инд. 77891, макрогол 6000, сепифилм 003 (гипромеллоза 3,9798 мг + макрогол стеарат 0,4422 мг).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Комбинированные препараты, содержащие гестагены и эстрогены.

Код АТС G03F A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Препарат содержит 17b-эстрадиол и норетистерону ацетат и предназначен для непрерывного применения.

Малая доза прогестагена вызывает и поддерживает атрофию эндометрия. При применении препарата месячные отсутствуют.

Эстрадиол действует через специфические эстрогеновые рецепторы. Стероидно-рецепторный комплекс связывается с ДНК клетки и индуцирует синтез специальных белков. Эстрадиол действует на метаболические процессы, например, снижает уровень липопротеидов низкой плотности (LDL) холестерина и повышает уровень липопротеидов высокой плотности (HDL) холестерина и триглицеридов в сыворотке крови.

Норетистерону ацетат является прогестагеном, что также действует через рецепторы, влияя на репродуктивные функции организма женщины, включая изменения эндометрия. Норетистерону ацетат влияет на метаболизм липидов.

При применении комбинации эстрадиола и норетистерону ацетата уровень холестерина и липопротеидов низкой плотности снижается, а уровень липопротеидов высокой плотности и триглицеридов в сыворотке крови остается неизменным.

Фармакокинетика. Микрокристаллический эстрадиол хорошо и быстро всасывается. Через 4-6 часов после приема достигает максимального уровня в плазме крови, концентрация составляет 90-100 пкг/мл. Равновесная концентрация препарата в плазме крови составляет 70-100 пкг/мл. Время полувыведения примерно 14-16 часов. Более 90 % препарата связывается с белками плазмы крови. Эстрадиол сначала окисляется в эстрон, а затем превращается в эстриол. Оба процесса происходят в печени.

Эстрадиол и его метаболиты выделяются из организма в основном через почки (90-95 %), в форме биологически неактивного конъюгата глюкуронида или сульфата, а оставшаяся часть (5-10 %) удаляется с калом в неизмененном виде.

Норетистерону ацетат быстро всасывается и превращается в норэтистерон, а потом метаболизируется и выделяется из организма в форме конъюгата глюкуронида или сульфата. Время полувыведения составляет 3-6 часов.

Показания для применения. Синдром недостаточности эстрогена в период менопаузы.

Препарат предназначен для предупреждения системных метаболических нарушений, в том числе постменопаузального остеопороза, если существует высокий риск перелома костей (например: ранняя менопауза, низкая масса тела, наличие тяжелого остеопороза в семейном анамнезе, недостаточность кальция, кортикостероидная терапия, выраженные нарушения движения, алкоголизм, курение).

Кроме постменопаузального остеопороза препарат предназначен для предупреждения других постменопаузальных системных метаболических нарушений (например: изменения кожи и слизистых оболочек, изменения кожи атрофического характера, косметические проблемы и т.п.).

Способ применения и дозы.

Общепринятая доза: одна таблетка в сутки, непрерывно. Терапию необходимо начинать не ранее, чем через год после наступления менопаузы.

Побочное действие.

В первые месяцы приема препарата могут проявляться временные прорывные или мажущие кровотечения, преходящая повышенная чувствительность молочных желез, реже головная боль, тошнота и отеки.

При терапии эстрогеном и гестагеном редко наблюдали мигрень, головокружения, алопеции, кожные реакции (например, хлоазмы, которые могут сохраняться после окончания приема препарата) и жалобы, связанные с использованием контактных линз.

Противопоказания.

Беременность или подозрение на беременность.

Обнаружена злокачественная опухоль молочных желез, наличие ее в анамнезе или подозрение на нее.

Обнаруженная эстроген-зависимая опухоль (например, карцинома эндометрия) или подозрение на нее.

Острое или хроническое заболевание печени или наличие в анамнезе заболевание печени, после которого функциональные показатели не вернулись к норме.

Синдром Дубина-Джонсона или синдром Ротора.

Острый или ранее перенесенный тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболические заболевания.

Генитальные кровотечения неясной этиологии.

Тяжелое сердечно-сосудистое или цереброваскулярне заболевания.

Повышенная чувствительность к любому ингредиенту препарата.

Гемоглобинопатии, порфирия.

Передозировка. При передозировке могут наблюдаться тошнота и рвота. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Особенности применения.

Перед началом терапии необходимо собрать индивидуальный и семейный анамнези и провести тщательное медицинское обследование, обращая при этом особое внимание на артериальное давление, физикальное исследование молочных желез и органов брюшной полости, а также гинекологическое исследование. Пациенток, которые получали раньше терапию эстрогенами, необходимо еще тщательнее обследовать до начала терапии Паузогестом с целью исключения возможной гиперплазии эндометрия. При длительном применении препарата обследование необходимо проводить раз в год.

При длительной прорывной кровотечения необходимо провести исследование эндометрия.

Продолжительную терапию для профилактики остеопороза необходимо проводить у тех женщин, у которых имеет место высокий риск перелома костей.

У пациенток, которые помимо гормональной получают еще антигипертензивное терапию, необходимо регулярно контролировать артериальное давление.

Больных эпилепсией, мигренью, сахарным диабетом, бронхиальной астмой или сердечными заболеваниями необходимо контролировать особенно тщательно, поскольку терапия эстрогенами может ухудшать их состояние.

За 4-6 недель до больших хирургических вмешательств или в случаях длительной иммобилизации (например после травм) необходимо временно прекратить терапию.

По некоторым последним данным, среди женщин, длительно получавших гормональные препараты в постменопаузе, было отмечено незначительное повышение количества случаев рака молочной железы, поэтому длительную терапию (более 5-10 лет) можно продолжать после строгой оценки пользы и риска терапии. В процессе терапии – особенно у женщин, у которых есть фиброкистозна мастопатия или среди близких родственников имело место злокачественное заболевание молочных желез, необходимо проводить регулярный осмотр молочных желез (маммографию) и обучение женщин самостоятельному обследованию.

Терапию следует немедленно прекратить в таких случаях:

тромбоз глубоких вен,

тромбоэмболические заболевания,

появление желтухи,

появление мигренеподобной головной боли,

внезапное ухудшение/нарушение зрения,

выраженное повышение АД.

В случае беременности или подозрения на беременность, а также в период кормления грудью применение препарата противопоказано.

Препарат не влияет на управление автомобилем и на работу с повышенным риском травмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов метаболизм эстрогена усиливается и эффективность препарата снижается.

Лекарственное взаимодействие доказана при одновременном применении препарата с барбитуратами, фенитоином, рифампицином и карбамазепином.

Условия хранения. Хранить при температуре 15 – 30 сº.

Срок годности -3 года.

Ключевые слова: паузогест инструкция, паузогест применение, паузогест состав, паузогест отзывы, паузогест аналоги, паузогест дозировка, лекарство паузогест, паузогест цена, паузогест инструкция по применению.