ПДД 800

Инструкция для медицинского применения препарата ПДД 400, ПДД 800 (PDR 400, PDR 800)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ethambutol; [S-(R*,R*)]-2,2'-(1,2-Етандиилдиимино)бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида);

Основные физико-химические свойства: ПДД 400 – белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, ПДД 800 – белые, удлиненной формы, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны;

Состав: 1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг или 800 мг;

вспомогательные вещества: дикальций фосфат, кремния диоксид коллоидный, поливинилпирролидон, тальк очищенный, метилпарабен,, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, тальк порошок (А1 grade), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкулезные препараты. Этамбутол.

Код АТС J04A K02.

Фармакологические свойства. Противотуберкулезный, антибактериальный препарат. Активен в отношении микобактерий туберкулеза.

Фармакодинамика. Механизм эффекта связан с быстрым проникновением внутрь клетки, чем нарушает липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии к этамбутола быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 75 – 80%. В крови связывается с белками 20 – 30%. Хорошо проникает в различные органы и биологические жидкости, за исключением асцитической, плевральной и ликвора. Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проходит. Cmax достигается через 2 – 4 час. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). Период полувыведения составляет 3 – 4 часа. Экскретируется на 65% почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50% - в неизмененном виде и 15% - в виде неактивных метаболитов) и на 20% – кишечником в неизменном состоянии.

Показания для применения. Легочные и внелегочные формы туберкулеза (применяют только в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами), инфекции, вызванные чувствительными атипичними микобактериями.

Способ применения и дозы. ПДД принимают внутрь 1 раз/сут после завтрака.

При проведении первичного лечения ПДР назначают в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки; больным, которые принимали ранее противотуберкулезные препараты, а также при проведении повторного курса лечения ПДР назначают в дозе 25 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Курс лечения 2 месяца. Максимальная суточная доза составляет 2,5 г.

Затем переходят на прием препарата в поддерживающих дозах: 15 мг/кг 1 раз в сутки.

При проведения циклов лечения препарат назначают в дозе 50 мг/кг массы тела 1 – 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза – 2 г.

При почечной недостаточности доза корректируется в зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 100 мл/мин. суточная доза – 20 мг/кг, 70 – 100 мл/мин. – 15 мг/кг, менее 70 мл/мин. – 10 мг/кг, у больных, находящихся на гемодиализе, – 5 мг/кг, в день диализа – 7 мг/кг.

Детям старше 13 лет ПДР назначают в дозе 20 – 25 мг/кг массы тела/сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 1 г.

Побочное действие. ПДД может вызывать неврит зрительного нерва (одно - или двусторонний, проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, снижением остроты зрения вплоть до полной слепоты).

Другие побочные реакции, описанные для этамбутола гидрохлорида включают анафилактические реакции, дерматит, зуд, боль в суставах, анорексию, тошноту, рвоту, изжогу, металлический привкус во рту, диарею, боль в животе, лихорадку, слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентацию, возможны галлюцинации, обострение подагры, лейкопения, часто отмечались временный парез и покалывание в конечностях вследствие периферического неврита. Могут отмечаться повышение уровня мочевины сыворотки и гиперурикемия. Возможно транзиторное нарушение функции печени, на что указывают измененные печеночные тесты.

Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Противопоказания. Абсолютные – повышенная чувствительность к этамбутола, поражения зрительного нерва, состояние после перенесенного неврита зрительного нерва, тяжелая почечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, катаракта, подагра, возраст до 13 лет, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Симптомы: потеря остроты зрения, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, угнетение дыхания и асистолия.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение энтеросорбентов.

Особенности применения. Пациентам со сниженной функцией почек может быть нужен подбор дозы в зависимости от концентраций этамбутола в крови, поскольку основным путем выведения препарата являются почки. В связи с тем, что этамбутола гидрохлорид может влиять на зрение, перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследования пациента. Оно должно включать определение остроты зрения, цветовосприятия, полей зрения и офтальмоскопию. У пациентов с такими нарушениями зрения, как катаракта, обратимое воспаление, неврит зрительного нерва и диабетическая ретинопатия, оценка изменений остроты зрения более тяжелая, и обследование должно проводиться с особой тщательностью, чтобы упевнетися, что отклонения зрения не связано с сопутствующими заболеваниями. Для таких пациентов решение зависит от соотношения между ожидаемым эффектом и возможным ухудшением зрения, ибо оценка изменений зрения затруднена.

Во время длительной терапии необходимо периодически определять функции органов и систем, включая функцию почек, печени и кроветворную.

Применение при беременности и кормлении грудью. Не было проведено хорошо контролируемых исследований этамбутола у беременных женщин. Поэтому этамбутол не показано применять у беременных женщин.

На время лечения прекращают кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует быть осторожными, назначая его пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими остроты зрения и повышенного внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Этамбутол в сочетании с рифампицином обладает высокой эффективностью при лечении туберкулеза.

При одновременном применении с нейротоксичными средствами возможно усиление нейротоксического действия этамбутола (ципрофлоксацин, аминогликозиды, аспарагиназа, карбамазепин, соли лития, имипен, метотрексат, хинин).

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 ºс в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности ПДД 400 - 5 лет.

Срок годности ПДД 800 - 3 года.

Ключевые слова: пдд 800 инструкция, пдд 800 применение, пдд 800 состав, пдд 800 отзывы, пдд 800 аналоги, пдд 800 дозировка, лекарство пдд 800, пдд 800 цена, пдд 800 инструкция по применению.