ПЛАГРИЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ПЛАГРИЛ (PLAGRIL)

ПЛАГРИЛ является антитромботическим средством, действующим веществом которого является клопидогрел. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцитов, что приводит к подавлению агрегации тромбоцитов. Для проявления своего действия клопидогрел подвергается биотрансформации. Препарат применяется для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти у пациентов с клиническими проявлениями атеросклероза. ПЛАГРИЛ принимается внутрь один раз в сутки. Перед началом лечения необходимо ознакомиться с данной инструкцией.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: сlopidogrel; метил-(+)-(S)-α-(ο-хлорфенил)-6,7-дигидро-тиено[3,2-с]пиридин-5(4Н)ацетат;
  • Основные физико-химические свойства: продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с маркировкой на одной стороне – СВТ , на другом – 75 ;

Состав

1 таблетка содержит клопидогрелу бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогрелу;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза (6 cps), макрогол 6000, титана диоксид, тальк очищенный, железа оксид красный.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антитромботические средства.

Код АТС

В01А С04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Клопидогрел является антиагрегантом. Он селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb/IIIa под действием АДФ, тем самым ингибируя агрегацию тромбоцитов. Для проявления этого действия необходима биотрансформация клопидогрела. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоцитах; тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, остаются поврежденными в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости образования новых тромбоцитов. Повторное применение препарата в дозе 75 мг в сутки приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет 40-60 %. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, но концентрация исходного соединения в плазме крови невысокая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг/л). Всасывается не менее 50 % активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит – карбоксильное производное – фармакологических свойств не имеет и составляет 85 % от циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг/л, которая наблюдается через 1 ч после приема. Активный метаболит – тиольное производное, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови пропорционально повышению дозы) в диапазоне доз 50-150 мг клопидогрела. Связывание клопидогрела и его основного метаболита с белками плазмы крови in vitro составляет соответственно 98 и 94 %. Данная связь остается ненасыщенной in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел из организма выводится с мочой (около 50 %) и приблизительно 46 % - с калом в течение 120 часов. Период полувыведения главного циркулирующего метаболита составляет 8 часов. Препарат хорошо переносится больными циррозом печени.

Показания для применения

Профилактика инфаркта миокарда, ишемического инсульта, внезапной смерти у больных с клиническими проявлениями атеросклероза.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие

Головная боль, головокружение, парестезия, боль в животе, диспептические явления, гастрит, запор, повреждения зубов, рвота, метеоризм, гематомы, гематурия, носовые кровотечения, очень редко – внутричерепные кровоизлияния, нейтропения, тромбоцитопения, кожная сыпь, апластическая анемия, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • Тяжелые заболевания печени;
  • Острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии);
  • Беременность и период лактации;
  • Детский возраст до 18 лет.

Передозировка

Специфический антидот отсутствует. При необходимости быстрой коррекции увеличенного времени кровотечения эффект клопидогрела можно устранить переливанием тромбоцитарной массы.

Особенности применения

Больным острым инфарктом миокарда лечение Плагрилом не следует назначать в течение первых нескольких недель после инфаркта миокарда. Из-за отсутствия клинических данных Плагрил не рекомендуется применять при нестабильной стенокардии, после чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики, при аортокоронарном шунтировании и остром ишемическом инсульте (менее 7 дней).

Плагрил нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или патологических состояний. В случае плановых оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плагрилом нужно прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Плагрил удлиняет время кровотечения, поэтому должен с осторожностью назначаться больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, возникающего на фоне применения Плагрила, требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные также должны информировать врача о приеме препарата, если у них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство. С осторожностью назначать препарат больным с нарушенной функцией почек, с умеренными нарушениями функций печени, у которых возможно развитие геморрагии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное применение Плагрила с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плагрила на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плагрил потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плагрила. Безопасность долговременного применения Плагрила и ацетилсалициловой кислоты не установлена.

Одновременное применение Плагрила и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плагрила, но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения Плагрилом с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)).

Комбинация Плагрила и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Плагрила одновременно с атенололом или нифедипином не определено. Фармакодинамическая активность Плагрила практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не меняются при одновременном применении с Плагрилом. Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плагрила.

Плагрил может ингибировать активность одного из энзимов цитохрома P450 (CYP2C9). Вследствие этого уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови, поскольку они метаболизируются при участии CYP2C9.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 ºС.

Срок годности

2 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Что такое ПЛАГРИЛ?

ПЛАГРИЛ - это антитромботический препарат, который препятствует образованию тромбов, снижая агрегацию тромбоцитов.

Для чего применяется ПЛАГРИЛ?

ПЛАГРИЛ используется для профилактики инфаркта миокарда, ишемического инсульта и внезапной смерти у пациентов с атеросклерозом.

Как следует принимать ПЛАГРИЛ?

ПЛАГРИЛ принимают внутрь по 75 мг один раз в сутки, независимо от приема пищи.

Какие побочные эффекты могут возникнуть при приеме ПЛАГРИЛ?

Возможны головная боль, головокружение, нарушения пищеварения, кровотечения различной локализации, кожные высыпания и другие.

Кому противопоказан ПЛАГРИЛ?

ПЛАГРИЛ противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, тяжелых заболеваниях печени, острых кровотечениях, беременности, в период лактации и детям до 18 лет.

Что делать при передозировке ПЛАГРИЛ?

Специфического антидота нет. При необходимости быстрой коррекции кровотечения может быть проведено переливание тромбоцитарной массы.

Нужно ли прекращать прием ПЛАГРИЛ перед операцией?

Да, если планируется оперативное вмешательство, прием ПЛАГРИЛ следует прекратить за 7 дней до операции после консультации с врачом.

Можно ли принимать ПЛАГРИЛ одновременно с другими лекарственными средствами?

Не рекомендуется одновременное применение ПЛАГРИЛ с варфарином, а комбинация с ацетилсалициловой кислотой, гепарином и нестероидными противовоспалительными средствами требует осторожности.

Влияет ли ПЛАГРИЛ на функцию почек?

Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с нарушением функции почек.

Влияет ли ПЛАГРИЛ на функцию печени?

ПЛАГРИЛ противопоказан при тяжелых заболеваниях печени и с осторожностью назначается при умеренных нарушениях функции печени.

Можно ли принимать ПЛАГРИЛ во время беременности и кормления грудью?

Применение ПЛАГРИЛ во время беременности и в период лактации противопоказано.

Как следует хранить ПЛАГРИЛ?

ПЛАГРИЛ следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25 ºС.

Ключевые слова

плагрил инструкция, плагрил применение, плагрил состав, плагрил отзывы, плагрил аналоги, плагрил дозировка, лекарство плагрил, плагрил цена, плагрил инструкция по применению.

Отказ от ответственности: Данная инструкция по медицинскому применению препарата ПЛАГРИЛ приведена исключительно в ознакомительных целях и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 16.04.25