ПРАНОЛОЛ

Инструкция для медицинского применения препарата ПРАНОЛОЛ (PRANOLOL)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: propranolol;

(2RS)-1-[(1-метилэтил)амино]-3-(нафтален-1-илокси)пропан-2-ола гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит 1 мг пропранолола гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лимонная кислота (в пересчете на безводное вещество), натрия метабисульфит (пиросульфит натрия технического), динатрия эдетат, 1М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Неселективные блокаторы β-адренорецепторов. Пропранолол.

Код АТС С07А А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пранолол есть некардиоселективним β-адреноблокатором, действует как на β1-, так и на β2-адренорецепторы. Имеет антиангинальное, антиаритмическое и антигипертензивное действие.

Ослабляя симпатичный влияние на β-адренорецепторы сердца, Пранолол уменьшает силу и частоту сердечных сокращений, оказывает отрицательное хроно - и инотропное действие. Препарат уменьшает сократимость миокарда и величину сердечного выброса. Снижает потребность миокарда в кислороде. Артериальное давление под влиянием Пранололу снижается. Снижение артериального давления сопровождается умень - шенням сердечного выброса за счет снижения частоты сердечных сокращений и уменьшения ударного объема сердца. Периферическое сопротивление сосудов умеренно повышается. Тонус бронхов в связи с блокадой β2-адренорецепторов повышается. Препарат усиливает спонтанные и вызванные утеротоничними средствами сокращения матки.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарат быстро попадает к органу-мишени. Частично соединяется с белками плазмы крови. Обладает высокой липофильностью, накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце. Наблюдается эффект первичного проход - ния через печень. Метаболизируется путем глюкуронизування в печени. Попадает вместе с желчью в кишечник, деглюкуронизуеться, реабсорбируется и снова проходит через печень. Выводится почками – 90 %, в неизмененном виде – менее 1 %, остаточное количество – через кишечник с фекалиями. Не удаляется при гемодиализе. Период полувыведения препарата из плазмы при внутривенном введении – 2,5 часа. Проникает сквозь плацентарный барьер и в грудное молоко. Терапевтический эффект развивается быстро, уже через 5-10 мин. после внутривенного введения, продолжается 4-5 час.

Показания для применения. Интенсивная терапия при остром коронарном синдроме (инфаркте миокарда), параксизмальних суправентрикулярных тахикардиях, тиреотоксическом кризе.

Способ применения и дозы. Внутривенно, струйно, медленно (под контролем АД и ЭКГ), взрослым для купирования аритмии, тиреотоксического криза, острой ишемии миокарда – 1 мг в течение 1 мин. При необходимости повторно с интервалом 2 мин. Максимальная суточная доза – 10 мг (10 мл).

Побочное действие. Со стороны сердечно-судинои системы: брадикардия, сердечная недостаточность, AV-блокада, гипотензия, нарушение периферического кровообращения.

Со стороны крови: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: астения, головная боль, головокружение, нарушения сна, ночные кошмары, уменьшение скорости психических и двигательных реакций, нарушение зрения, нарушение чувствительности.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор, ишемический колит.

Со стороны кожи: сыпь, зуд, алопеция, обострение псориаза.

Со стороны системы дыхания: ларинго - и бронхоспазм, кашель, респираторный дистресс-синдром.

Противопоказания. Гиперчувствительность, препарат противопоказан больным с синусовою брадикардией (ниже 55 уд/мин), атриовентрикулярной блокадой II и III ступени, сердечной недостаточностью, при бронхиальной астме, сахарном диабете с кетоацидозом, нарушениях периферического артериального кровообращения.

Передозировка. Головокружение, брадикардия, аритмия, сердечная недостаточность, гипотензия, возможно коллапс, затруднение дыхания, акроцианоз, судороги.

Лечение. Атропин подкожно, транквилизаторы, в частности диазепам или лоразепам. Возможно применение β-адреномиметиков (изадрин), допамина, добутамина. При рефрактерной к терапии брадикардии возможно проведение временной кардиостимуляции.

Особенности применения. При необходимости многократного применения Пранололу препарат назначают под тщательным контролем АД и ЭКГ. При длительном применении препарата необходимо особенно тщательно следить за функцией сердечно-сосудистой системы, общим состоянием больного. При внезапном прекращении приема препарата после длительного его применения, возможно увеличение ангинозного синдрома и явлений ишемии миокарда, ухудшение толерантности к физической нагрузке, а также изменение реологических свойств крови, увеличение агрегационной способности эритроцитов. В период беременности Пранолол назначают с осторожностью, а за 48-72 ч до родов приемки его прекращают. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. При нарушениях функции печени необходимо снизить дозу препарата.

Препарат может влиять на психофизические способности организма, ослабляя внимание и замедляя ответные реакции, особенно при одновременном употреблении спиртных напитков или приеме препаратов, которые угнетают центральную нервную систему. Для пациентов с диагнозом псориаз в семейном или личном анамнезе назначение Пранололу следует проводить только после анализа соотношения пользы и риска для больного. За несколько дней до проведения наркоза хлороформом или эфиром необходимо прекратить прием препарата.

У больных сахарным диабетом введение препарата должно происходить под контролем содержания глюкозы в крови. Умеренная брадикардия, возникающая в процессе лечения, не является показанием для прекращения введения препарата, при усилении брадикардии – уменьшают дозу. При нарушениях функций печени и почек необходимо уменьшить дозу препарата.

Необходимо учитывать возможность снижения внимания и скорости реакции при введении Пранололу пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстрых психических и двигательных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Пранололу и норадреналина или ингибиторов моноаминоксидазы возможно резкое повышение артериального давления. При внутривенной терапии антагонистами кальция (верапамил и дилтиазем) противопоказан прием блокаторов β-адренорецепторов (исключение – интенсивная терапия). При сочетании Пранололу с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, анестезирующими средствами, диуретиками,антигипертензивными и сосудорасширяющими препаратами возможно резкое снижение артериального давления. Кардиодепресивное действие Пранололу потенцируется при совместном применении его с антиаритмическими или местно анестезирующими средствами.

Отрицательное хронотропное и дромотропное действие Пранололу усиливается при его приеме с резерпином, клонидином, альфа-метилдопою, гуанфацином и сердечными гликозидами. Лечение клонидином следует прекращать постепенно, за несколько дней до назначения Пранололу. При назначении тубокурарина и Пранололу возможно усиление нервно-мышечной блокады. При назначении Пранололу и инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов маскируются симптомы гипогликемии, особенно при физической нагрузке. Циметидин увеличивает концентрацию Пранололу в плазме крови.

Условия хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 ºС до 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: пранолол инструкция, пранолол применение, пранолол состав, пранолол отзывы, пранолол аналоги, пранолол дозировка, лекарство пранолол, пранолол цена, пранолол инструкция по применению.