СЕРМИОН

Инструкция для медицинского применения препарата СЕРМИОН (SERMION^®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: ницерголин (nicergoline); 1,6-диметил-8b-(5-бромоникотиноил-оксиметил)-10a-метоксиерголин;

Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: круглые выпуклые таблетки оранжевого цвета, покрытые сахарной оболочкой; таблетки по 10 мг: круглые выпуклые таблетки белого цвета, покрытые сахарной оболочкой;

Состав: таблетки по 5 мг - 1 таблетка содержит 5 мг ницерголину;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двухосновный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;

оболочка: смола акации, смола сандарака, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сансет желтый (Е 110), сахароза;

таблетки по 10 мг - 1 таблетка содержит 10 мг ницерголину;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат дигидрат двухосновный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат;

оболочка: смола акации, смола сандарака, канифоль, тальк, магния карбонат, титана двуокись (Е 171), воск Карнауба, сахароза;

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Алкалоиды спорыньи.

Код АТС С04АЕ02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Ницерголин - походный ерголину, обнаруживает a1-адреноблокирующее активность. После приема препарат подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму, в результате чего образуется серия метаболитов, которые также влияют на различные структуры ЦНС. Сермион оказывает многоплановую нейрофармакологичну действие; следует отметить, что препарат не только улучшает снабжение и потребление глюкозы в головном мозге, биосинтез белков и нуклеиновых кислот, влияет на системы различных нейротрансмиттеров и механизмы трансдукции.

В экспериментальных исследованиях выявлено, что Сермион кроме адреноблокуючои действия, влияет на функционирование холинергических систем головного мозга. Постоянный прием Сермиону достоверно устраняет снижение уровня ацетилхолина в коре головного мозга и в полосатом теле, а также высвобождение ацетилхолина в гиппокампе in vivo. После длительной терапии Сермионом также наблюдалось повышение активности холинацетилтрансферази и увеличение плотности мускариновым рецепторам. Более того, в ходе экспериментов как in vitro, так и in vivo было установлено, что ницерголин ингибирует активность ацетилхолинэстеразы. В ряде проведенных экспериментов наряду с нейрохимическому эффектами отмечалось явное улучшение реакции поведения. Было установлено, что Сермион улучшает состояние познавательной сферы при ее недостаточности, вызванной различными факторами (гипоксия, электросудорожная терапия, скополамин). При приеме Сермиону в низких дозах отмечена активизация обмена допамина, особенно в мезолимбичний участке, возможно, за счет влияния на допаминергические рецепторы. Однократный и длительный прием препарата активизирует базальный обмен фосфоинозитиду. Сермион также усиливает транслокацию в клеточную мембрану кальцийзависимых изоформ протеинкиназы С.

Сермион нормализует ЭЭГ у пациентов старческого возраста, повышая a - и b-активность и снижая s - и q-активность. Были зарегистрированы положительные изменения у пациентов с легкой или средней формами тяжести деменции различного генеза после длительной терапии Сермионом (2 - 6 месяцев). Эффективность постоянной терапии Сермионом по 60 мг в сутки доказана у больных с сенильною деменцией.

Фармакокинетика. Ницерголин быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Считают, что скорость и величина всасывания ницерголину не зависят от приема пищи.

Установлено, что ницерголин экстенсивно (> 90%) связывается с белками плазмы, при этом оказывается большая родство с кислым a-гликопротеином, чем с альбумином сыворотки. Ницерголин метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов - MMDL (1,6-диметил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-ерголин) и MDL (6-метил-8b-гидроксиметил-10a-метокси-ерголин). MMDL -соединение, которое образуется путем эфирного гидролиза. Потом в процессе биотрансформации происходит обособление метильной группы в положении 1 структуры ерголину с образованием MDL.

Процесс деметилирования происходит при каталитической действия изофермента CYP2D6. Экскреция в мочу – главный путь выведения; незначительное количество ницерголину и/или его метаболитов может выводиться с желчью.

Фармакокинетика ницерголину мало зависит от возраста. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечалось достоверное снижение выведения в мочу MDL и MMDL.

Показания для применения.

- Острая и хроническая сосудистая или метаболическая церебральная недостаточность (церебральный атеросклероз, церебральный тромбоз и эмболия, транзиторная церебральная ишемия);

- острая или хроническая периферическая сосудистая недостаточность (облитерирующие заболевания сосудов конечностей, синдром Рейно, другие синдромы, характеризующиеся нарушением периферического кровообращения);

- головная боль, связанная с нарушением мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы. Рекомендуемая доза препарата - 5 - 10 мг три раза в день с равным интервалом между приемами в течение длительного времени. Для улучшения всасывания препарат следует принимать в промежутках между приемами пищи.

Побочное действие. Редко сообщалось о побочных эффектах нетяжелого характера, которые, как правило, связывают с вазоактивным действием Сермиону. Наблюдались такие побочные эффекты как гипотензия и головокружение, желудочно-кишечные расстройства, ощущение жара, "приливы" крови к лицу, сонливость, бессонница. В ходе клинических исследований Сермиону отмечалось повышение уровня мочевой кислоты в крови. этот феномен не зависит ни от величины дозы, которая вводится, ни от длительности терапии.

Противопоказания. Сермион не следует назначать при остром инфаркте миокарда, остром кровотечении, выраженной брадикардии, нарушении ортостатической регуляции, гиперчувствительности к ницерголину.

Передозировка. Введение высокой дозы ницерголину может вызвать транзиторное снижение артериального давления. Как правило, эти симптомы не требуют проведения специальной терапии; достаточно, чтобы пациент полежал в течение нескольких минут. В исключительных случаях, если развивается серьезная недостаточность поступления крови в головной мозг и сердце, может потребоваться введение симпатомиметических препаратов при постоянном мониторинге артериального давления.

Особенности применения. Как правило, Сермион в терапевтических дозах не влияет на артериальное давление, однако, у пациентов с артериальной гипертензией он может вызвать постепенное снижение артериального давления. Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с гиперурикемией, а также с указанием подагрой в анамнезе и/или при лечении препаратами, которые могут влиять на метаболизм и выведение мочевой кислоты.

Поскольку ницерголин и его метаболиты в основном выводятся через почки, у пациентов с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу препарата.

Эффект терапии достигается постепенно. Поэтому препарат следует принимать длительное время. Через определенные промежутки времени (не реже, чем каждые 6 месяцев) врач должен оценивать состояние пациента и решать вопрос о целесообразности продолжения терапии.

Беременность и лактация

В ходе токсикологических исследований не было выявлено тератогенного действия ницерголину. Учитывая показания для применения препарата, применение Сермиону при беременности и лактации у этой категории больных не предусмотрено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сермион может потенцировать действие гипотензивных препаратов.

Поскольку Сермион метаболизируется под влиянием CYTP450 2D6, нельзя исключить взаимодействие с препаратами, метаболизм которых происходит тем же путем.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ºС, в недоступном для детей месте.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: сермион инструкция, сермион применение, сермион состав, сермион отзывы, сермион аналоги, сермион дозировка, лекарство сермион, сермион цена, сермион инструкция по применению.