СИБАЗОН
Инструкция для медицинского применения препарата СИБАЗОН (SIBAZON)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: diazepam; b–диметиламиноетилового эфира бензгидролу гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской, белого или белого с желтоватым оттенком цвета;
Состав: 1 таблетка содержит диазепама 0,005 г;
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк.
Форма выпуска. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Производные бензодиазепина.
Код АТС N05B A01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Транквилизатор группы бензодиазепинов. Имеет анксиолитическое, седативное, снотворное, центральное миорелаксирующее и противосудорожное действие, потенцирует эффекты ГАМК-ергичнои системы за счет стимуляции центрального действия ГАМК-основного тормозного медиатора головного мозга. Производные бензодиазепина действуют так же, как агонисты бензодиазепиновых рецепторов, формирующих компонент функциональной супрамолекулярной единицы, известной как рецепторный комплекс бензодиазепин-ГАМК-хлорионофор, расположенный на мембране нейрона.
За счет избирательного стимулирующего действия на рецепторы ГАМК восходящей ретикулярной формации ствола мозга уменьшает возбуждение коры, лимбической участка, таламуса и гипоталамуса и оказывает анксиолитическое и седативно-снотворное действие. За счет тормозящего влияния на полисинаптические спинальные рефлексы оказывает миорелаксирующее действие.
Фармакокинетика. Сибазон быстро и полностью всасывается в пищеварительном тракте; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30 - 90 мин после приема внутрь. Кривая элиминации Сибазона имеет двухфазный характер: за первоначальной фазой быстрого и полного распределения с периодом полураспада до 3 ч наступает продолжительная терминальная фаза выведения (с периодом полувыведения до 48 ч). Сибазон метаболизируется в фармакологически активный нордиазепам (период полувыведения 96 ч), гидроксидиазепам и оксазепам. Сибазон и его метаболиты связываются с белками плазмы крови (Сибазон - на 98%); выводятся главным образом с мочой (около 70%) в виде свободных или конъюгированных метаболитов.
Период полувыведения может увеличиваться у новорожденных, больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями печени или почек; при этом для достижения равновесной концентрации в плазме крови может потребоваться более длительное время. Сибазон и его метаболиты проходят через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Они также определяются в грудном молоке в концентрации, составляющей примерно 1/10 от концентрации в плазме крови матери.
Показания для применения. Симптоматическая терапия тревожных состояний (которые проявляются выраженным тревожным настроением, поведением и/или ее функциональными, вегетативными или двигательными эквивалентами), ажитации и напряжение при неврозах и транзиторных реактивных состояниях; как вспомогательное средство при выраженных психических и органических расстройствах.
Устранение рефлекторных мышечных спазмов при местном повреждении (травма, раны, воспаление); как вспомогательное средство для купировання спастических состояний, обусловленных повреждением спинальных и супраспинальных промежуточных нейронов (например при церебральном параличе и параплегиях, при атетози и синдроме задубения).
Способ применения и дозы. Для достижения оптимального эффекта дозу подбирают индивидуально.
Внутрь взрослым назначают начиная с дозы 0,0025 - 0,005 г (½ - 1 таблетка) 1 - 2 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают. Разовая доза для взрослых составляет 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки). В отдельных случаях (страх, тревожность, повышенная возбудимость) разовую дозу увеличивают до 0,02 г (4 таблетки). При лечении в стационаре и тщательном лечебном контроле доза может составлять 0,045 г (9 таблеток). Максимальная суточная доза (в 2 - 3 приема) - 0,05 г (10 таблеток). При амбулаторном лечении суточная доза не должна превышать 0,025 г (5 таблеток). При нарушении сна взрослым назначают по 1 - 2 таблетки перед сном.
Ослабленным и пожилым пациентам препарат назначают в уменьшенных дозах - 0,0025 г (½ таблетки) 1 - 2 раза в день.
Детям старше 7 лет назначают внутрь в разовой дозе 0,025 - 0,005 г (½ - 1 таблетка). Суточная доза - 0,005 - 0,01 г (1 - 2 таблетки).
Побочное действие. Чаще всего – вялость, сонливость и мышечная слабость; редко – спутанность сознания, запор, депрессия, притупление эмоций, ухудшение памяти, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, бред.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата; алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением лечения острого абстинентного синдрома); тяжелая форма хронической геперкапнии, выраженная печеночная недостаточность, миастения, церебральная и спинальная атаксия, закрытоугольная глаукома; беременность (I триместр), кормление грудью; дети до 7 лет.
Передозировка. Оказывается выраженным седативным эффектом, мышечной слабостью, глубоким сном или парадоксальным возбуждением. Намеренная или случайная передозировка Сибазона редко представляет опасность для жизни. Значительная передозировка, особенно в сочетании с другими средствами центрального действия, может вызывать кому, арефлексию, угнетение сердечной и дыхательной деятельности и прекращении дыхания.
Лечение: в большинстве случаев требуется только обеспечение контроля за жизненно важными функциями. При выраженной передозировке необходимо принять соответствующие меры (промывание желудка, искусственная вентиляция легких, меры для поддержания сердечно-сосудистой деятельности). Как специфический антидот рекомендуется антагонист бензодиазепинов – флумазенил.
Особенности применения. Применение производных бензодиазепина и подобных средств может привести к формированию физической и психической зависимости, риск развития которой возрастает при использовании в высоких дозах и длительном лечении. Он также повышается у больных с отягощенным анамнезом (злоупотребление алкоголем и лекарственными препаратами). У больных, которые принимают Сибазон в рекомендованних дозах вероятность развития физической зависимости небольшая. Резкая отмена Сибазона после длительного применения может вызвать симптомы абстиненции (головная боль и миалгии, выраженное тревожное состояние, напряжение, беспокойство, спутанность сознания и раздражительность). В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, ощущение затерплости и покалывание в конечностях, световая, звуковая и тактильная гиперчувствительность, галлюцинации и эпилептические припадки. Поэтому дозу Сибазона рекомендуют снижать постепенно.
При назначении Сибазона больным тяжелой псевдопаралитичну миастенией следует учитывать наличие в них мышечной слабости.
С осторожностью применяют при сердечной и дыхательной недостаточности, поскольку седативные средства могут увеличивать угнетение дыхания; однако седативный эффект может оказаться для некоторых больных полезным, поскольку уменьшает дыхательную натугу.
Как и при применении других психотропных средств, дозу Сибазона следует подбирать с учетом индивидуальной переносимости у больных с органическими изменениями головного мозга (особенно атеросклерозом) или с сердечной и дыхательной недостаточностью.
Необходимо предостеречь больных от употребления алкоголя в период приема Сибазона, поскольку такое сочетание может усиливать отрицательное действие каждого из них.
Перед назначением Сибазона в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект для матери и потенциальный вред для плода. Следует учитывать, что у новорожденных ферментная система, участвующая в метаболизме Сибазона, развита недостаточно (особенно у недоношенных) и что Сибазон и его метаболиты через плацентарный барьер и проникают в грудное молоко. Поэтому по возможности следует избегать длительного применения Сибазона в периоды беременности и кормления грудью.
Больные должны воздерживаться от управления транспортом и работы с потенциально опасными механизмами, требующей концентрации внимания и быстрой реакции.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение циметидина снижает клиренс Сибазона. Существуют также сообщения о том, что Сибазон нарушает метаболизм фенитоина. Нет данных о взаимодействие с противодиабетическими средствами, антикоагулянтами и диуретиками.
При комбинированном применении Сибазона и нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов, снотворных, противосудорожных, анальгетиков и анестетиков возможно взаимное потенцирование эффектов. Рифампицин снижает концентрацию диазепама. Эритромицин замедляет его метаболизм в печени.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25ºС.
Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: сибазон инструкция, сибазон применение, сибазон состав, сибазон отзывы, сибазон аналоги, сибазон дозировка, лекарство сибазон, сибазон цена, сибазон инструкция по применению.
