ТИОКТАЦИД 600 HR

Инструкция для медицинского применения препарата ТИОКТАЦИД^® 600 HR (THIOCTACID^® 600HR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: tioctid acid; a-липоевая (тиоктовая) кислота; D,L-1,2-дитиолан –3-пентанова кислота;

Основные физико-химические свойства: желто-зеленые, с матовым блеском, двояковыпуклые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 600 мг тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты;

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза низькозамищена (L-HPC LH-22), гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк, хинолиновый желтый (Е 104), индигокармин (Е 132).

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм.

Код АТС А16АХ01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Гипергликемия, которая вызвана сахарным диабетом, приводит к накоплению глюкозы на матричных белках кровеносных сосудов и формирование так называемых "конечных продуктов избыточного гликозилирования". Этот процесс приводит к снижению ендоневрального кровотока и ендоневральнои гипоксии/ишемии, что сочетается с повышенной продукцией свободных радикалов кислорода, которые приводят к повреждению периферического нерва. Более того, продемонстрировано истощение в периферическом нерве таких антиоксидантов, как глютатион.

В исследованиях на крысах было показано, что альфа-липоевая кислота влияет на биохимические процессы, вызванные стрептозотоцин-индуцированным диабетом приводит к улучшению ендоневрального кровотока и повышению уровня физиологического антиоксиданта глютатиона, а также как антиоксидант снижает количество свободных радикалов кислорода в диабетичнозминеному нерве. Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, указывают на то, что функционирование периферических нервов может быть улучшено с помощью альфа-липоевой кислоты. Это имеет отношение к сенсорных нарушений при диабетической полиневропатии, что может проявиться в таких формах парестезии, как жжение, боль, онемение и формикация.

В эксперименте действие альфа-липоевой кислоты подобна действию инсулина, что выражается в активации усвоения глюкозы нервными, мышечными и жировыми клетками с помощью фосфатидил-инозитол-3-киназы.

Фармакокинетика. При применении внутрь происходит быстрое всасывание альфа-липоевой кислоты. Благодаря быстрому распределению в тканях, период полувыведения альфа-липоевой кислоты составляет примерно 25 минут. Максимальная концентрация в плазме на уровне 4 мкг/мл была отмечена примерно через 0,5 часа после приема внутрь 600 мг альфа-липоевой кислоты. В экспериментах на животных (крысы, собаки) с использованием радиоактивных меток было показано выведения препарата преимущественно через почки на 80 - 90%, преимущественно в форме метаболитов. У человека лишь незначительная часть неизмененного вещества остается в моче. Биотрансформация происходит преимущественно за счет окислительного сокращения боковых цепочек (β-окисление) и/или с помощью S-метилирования соответствующих тиолов.

Биодоступность. Благодаря значительному эффекту "первого прохождения абсолютная биодоступность альфа-липоевой кислоты (которая определяется как материнская субстанция) при приеме таблеток Тиоктациду, покрытых оболочкой, составляет приблизительно 25% в сравнении с таковой при внутривенном введении. Подобно раствора для перорального приема который является стандартом как лекарственная форма с максимальным всасыванием, у таблеток Тиоктациду^® 600 НR профиль абсорбции с быстрым притоком активного вещества, что сопровождается снижением межиндивидуальной вариабельности. Относительная биодоступность Тиоктациду^® 600 НR (по сравнению с раствором для перорального приема) составляет > 60 %.

Показания для применения. Диабетическая и алкогольная полинейропатия, гиперлипидемия, жировая дистрофия печени, цирроз печени и гепатиты, интоксикации (в том числе солями тяжелых металлов, бледной поганки), лечение и профилактика коронарного атеросклероза.

Способ применения и дозы. Взрослым назначают по 1 таблетке Тиоктациду^® 600 HR (что эквивалентно 600 мг альфа-липоевой кислоты) один раз в сутки приблизительно за полчаса до первого приема пищи.

Препарат принимают натощак, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата во время еды может снизить всасывание альфа-липоевой кислоты. Поэтому рекомендуется принимать всю дневную дозу за полчаса до завтрака, особенно пациентам с признаками замедленного пищеварения.

Побочное действие. В отдельных случаях сообщалось о желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота, боль в желудке и кишечнике, а также диарея.

В отдельных случаях могут наблюдаться аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница и зуд.

В отдельных случаях через улучшенное усвоение глюкозы может снизиться уровень сахара в крови. В таких случаях описанные симптомы подобные гипогликемических, что включают в себя головокружение, потливость, головная боль и расстройство зрения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к альфа-липоевой кислоте или к любому другому ингредиенту препарата.

Передозировка. Вследствие случайного или преднамеренного (суицидального) перорального приема альфа-липоевой кислоты в дозе от 10 до 40 г в сочетании с алкоголем наблюдались серьезные признаки интоксикации, имели иногда фатальный конец. Клинические признаки интоксикации сначала могут проявляться в виде психомоторного возбуждения или помрачение сознания. Далее они, как правило, сопровождаются генерализованными судорожными припадками и развитием лактат-ацидоза. Как последствия интоксикации высокими дозами альфа-липоевой кислоты были описаны гипокликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания (ДВС-синдром), угнетение функции костного мозга и множественная органная недостаточность.

Лечение интоксикации

При малейших опасениях по поводу вероятной интоксикации Тиоктацидом (например, прием более 10 таблеток по 600 мг взрослым или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) показана немедленная госпитализация с проведением общетерапевтических мероприятий по детоксикации (например, искусственное вызывание рвоты, промывание желудка, прием активированного угля).

При лечении генерализованных судорог, лактат-ацидоза и всех других состояний, угрожающих жизни вследствие интоксикации, необходимо руководствоваться методами современной интенсивной терапии и симптоматического подхода. До сих пор эффективность методов гемодиализа, гемоперфузии или фильтрации для ускорения выведения альфа-липоевой кислоты еще не подтверждена.

Особенности применения. Систематическое употребление алкоголя является существенным фактором риска появления и развития клинической картины невропатии, и, таким образом, может исказить успех лечения Тиоктацидом. Поэтому пациентам рекомендуется, насколько это возможно, воздерживаться от употребления алкоголя. Это касается также периодов между лечением.

Внимание: В связи с отсутствием клинического опыта применения Тиоктациду^® 600 НR у детей и подростков данный препарат не должен назначаться этой группе пациентов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Согласно общих принципов фармакотерапии, назначения препаратов беременным и женщинам, кормящим грудью, следует проводить только после тщательного сопоставления пользы и риска. При этом лечение альфа-липоевою кислотой должно проводиться только под строгим наблюдением врача. Токсикологические исследования репродуктивности не показали какого-либо влияния на оплодотворение или раннее развитие плода. Также не было выявлено каких-либо эмбриотоксических эффектов.

На данный нет сведений о проникновении альфа-липоевая кислота в материнское молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении Тиоктацид^® 600 НR может снизить эффективность цисплатина. Тиоктацид связывает металлы. Поэтому его не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если Тиоктацид принимать за З0 минут до завтрака, то препараты, содержащие железо или магний, можно принимать в обед или вечером.

Вследствие возможного усиления гипогликемического эффекта инсулина или пероральных противодиабетических средств, рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови, особенно в начале терапии Тиоктацидом^® 600 НR. В отдельных случаях, чтобы избежать симптомов недостатка сахара (гипогликемия), может потребоваться снижение доз инсулина или пероральных противодиабетических средств.

Условия хранения. Срок годности препарата – 5 лет.

Хранить при комнатной температуре 15-25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!

Ключевые слова: тиоктацид 600 hr инструкция, тиоктацид 600 hr применение, тиоктацид 600 hr состав, тиоктацид 600 hr отзывы, тиоктацид 600 hr аналоги, тиоктацид 600 hr дозировка, лекарство тиоктацид 600 hr, тиоктацид 600 hr цена, тиоктацид 600 hr инструкция по применению.