ТИОВА
Инструкция для медицинского применения препарата ТИОВА (TIOVA)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: тиотропия бромид, [(3-окси-9-азониатрицикло [3.3.1.02,4] нонан, 7 -[(гидрокси ди-2-тиенилацетил)окси] – 9,9-диметил-бромид, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером "3", со светло-зеленой крышкой и бесцветным прозрачным корпусом, частично заполненные белым или почти белым порошком; на крышке капсулы нанесена надпись Tiova, на корпусе капсулы – логотип Cipla;
Состав: 1 капсула содержит 18 мкг тиотропия бромида (в виде тиотропия бромида моногидрата);
вспомогательные вещества: лактоза 125М, лактоза 150М.
Форма выпуска. Капсулы с порошком для ингаляций.
Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические препараты для ингаляционного применения.
Код АТС R03В B04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Тиотропия бромид – специфический антагонист мускариновым рецепторам с долговременным действием. Конкурентно и обратимо блокирует рецепторы подтипа М3 в дыхательных путях, что приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхиального дерева. Высокое сродство к рецепторам и медленное высвобождение из связи с М3-рецепторами обусловливают выраженный и стойкий эффект тиотропия бромида при местном применении. Его системные антихолинергические эффекты выражены очень слабо. Бронхолитичний эффект препарата является следствием местного действия, зависит от дозы и сохраняется в течение не менее 24 часов. Исследования показали, что использование препарата 1 раз в сутки для лечения пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких сопровождается значительным улучшением функции легких (увеличение объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и форсированной жизненного объема легких) в течение 30 минут после ингаляции, продолжительность действия составляет 24 часа. Стабильный фармакотерапевтический эффект достигается через 1 неделю после начала лечения.
Улучшение функции легких при лечении сохраняется длительный период, никаких признаков толерантности к препарату не наблюдается. Применение препарата улучшает функциональные показатели дыхания, существенно уменьшает одышку и количество эпизодов обострения хронических обструктивных заболеваний легких.
Фармакокинетика. Тиотропия бромид является четвертичным аммониевым соединением и плохо растворяется в воде, поэтому для ингаляций применяется в виде порошка. Большая часть дозы, вдыхаемой при ингаляции, оседает на стенках глотки, а затем проглатывается, меньшая часть – оседает на стенках бронхов. При ингаляционном способе введения абсолютная биодоступность тиотропия бромида составляет 19,5%, что свидетельствует о высокой биодоступностью фракции препарата, которая достигла легких. Максимальная концентрация тиотропия бромида в плазме крови наблюдается через 5 минут после ингаляции. 72% препарата связывается с белками плазмы крови. Объем распределения – 32 л/кг. В неравновесном состоянии максимальный уровень тиотропия бромида в плазме крови пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких составлял 17-19 пг/мл через 5 минут после ингаляции в дозе 18 мкг, а затем постепенно ступенчато снижался. Равновесная концентрация в плазме крови составляет 3-4 пг/мл. В экспериментах установлено, что тиотропия бромид не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Степень биотрансформации очень низкий. После ингаляции с мочой выводится 14% дозы, остальная часть препарата выводится с калом. Тиотропий неферментативно распадается с образованием спиртового N-метилскопину и дитиенилгликолиевои кислоты, которые не имеют родства с мускариновыми рецепторами. Период полувыведения составляет 5-6 дней. Кумуляции активного вещества не наблюдается.
Исследования установили, что почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармокинетику препарата.
Показания для применения. Базисная терапия хронических обструктивных заболеваний легких (ХОЗЛ).
Способ применения и дозы. Препарат Тиова предназначен только для ингаляций при помощи порошкового ингалятора Дипихалер. Капсулы не глотать!
Рекомендуемая доза составляет 18 мкг (1 капсула) 1 раз в сутки. Срок лечения зависит от степени тяжести заболевания.
Побочное действие. В отдельных случаях, как местная реакция, может возникать сухость во рту, боль в горле. При попадании препарата в глаза изредка могут наблюдаться легкие обратимые нарушения аккомодации.
Со стороны дыхательной системы: кашель, очень редко – парадоксальный бронхоспазм.
Аллергические реакции: редко – крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: тахикардия, острая глаукома, затруднение сечовиведення (у мужчин с гипертрофией предстательной железы), запор.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к тиотропия бромида, атропина и его производных (ипратропия или окситропию бромида) и неактивных компонентов препарата.
Нет достаточного клинического опыта относительно применения Тиови для лечения пациентов моложе 18 лет.
Передозировка. При применении препарата в терапевтических дозах случаи передозировки не наблюдались. В случае значительного превышения рекомендованной дозы передозировка может проявляться симптомами, обусловленными антихолинергическим действием препарата (обратимые нарушения аккомодации, сухость во рту). Острое отравление маловероятно вследствие низкой биодоступности при ингаляционном пути введения.
Особенности применения. С осторожностью применяют препарат для лечения больных на закрытоугольную глаукому и с нарушениями мочеиспускания вследствие гипертрофии предстательной железы или обструкцией шейки мочевого пузыря.
При необходимости немедленно купировать приступ бронхоспазма применение Тиови не рекомендуется, потому что его бронхолитичний эффект развивается позднее, чем у β-адреномиметиков.
Необходимо предотвращать попадание препарата в глаза.
Пациенты с умеренной или выраженной почечной недостаточностью, которые получают Тиову в комбинации с другими препаратами, которые экстрагируются, главным образом почками, требуют тщательного наблюдения врача.
Ингаляционные препараты могут вызывать развитие парадоксального бронхоспазма и других реакций гиперчувствительности немедленного типа.
Данных, которые позволяют предположить необходимость коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, нет, хотя клиренс тиотропия бромида и период полувыведения с возрастом изменяются. Нет достаточного клинического опыта относительно безопасности применения Тиови в период беременности. Установлено, что небольшие количества ипратропия бромида проникают в грудное молоко. Применение Тиови при беременности и в период лактации допускается только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не рекомендуется одновременное применение тиотропия бромида с другими антихолинергическими средствами.
Условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.
Срок годности – 18 месяцев.
Ключевые слова: тиова инструкция, тиова применение, тиова состав, тиова отзывы, тиова аналоги, тиова дозировка, лекарство тиова, тиова цена, тиова инструкция по применению.
