ТРАМАДОЛ-М
Инструкция для медицинского применения препарата ТРАМАДОЛ-М (TRAMADOL-M)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tramadol; (RR,SS)-2-(диметиламинометил)-1-(3-метоксифенил) циклогексанола гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
Состав: 1 мл раствора содержит трамадола гидрохлорида в пересчете на 100 % вещество 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, действующие на нервную систему. Анальгетики. Опиоиды. Трамадол.
Код АТС N02АX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Аналгетическое средство центрального действия. Неселективный агонист опиатных мю-, дельта - и каппарецепторив в центральной нервной системе с наибольшим сродством с мю-рецепторами. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивну систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергичну систему, угнетая обратный нейрональный захват норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативное и противокашлевое эффекты. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.
При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5 - 10 мин и сохраняется в течение 3 - 5 час.
Фармакокинетика. При внутримышечном введении трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет около 100 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 мин после инъекции. Связывание с белками плазмы – 20 %. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает сквозь гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), секретируется в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола - 6 ч, В-деметилтрамадолу – примерно 8 часов. Экскретируется преимущественно почками (90 %) и кишечником (около 10 %) в неизмененном виде и в виде метаболитов; где-то 0,1 % введенной дозы выделяется с грудным молоком.
У пациентов пожилого возраста (старше 75 лет) и при нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл/мин) элиминация замедляется. Возможна кумуляция препарата. В связи с этим у данной категории пациентов рекомендуется уменьшение дозы и увеличение интервала между введениями препарата.
Показания для применения. Болевой синдром различной этиологии средней и сильной интенсивности: пред - и послеоперационный период, травмы, ожоги, онкологические заболевания, инфаркт миокарда, почечная и печеночная колики, острый панкреатит, невралгии, болезненные терапевтические и диагностические процедуры.
Способ применения и дозы. Режим дозирования и длительность применения устанавливаются индивидуально. Лечение следует начинать с низких доз. Взрослым и детям старше 14 лет препарат назначают внутривенно медленно или инфузионно, внутримышечно или подкожно по 50 - 100 мг (1 - 2 мл). При отсутствии удовлетворительного эффекта через 30 - 60 мин возможно дополнительное введение 50 мг (1 мл) препарата. Кратность введения составляет 1 - 4 раза в сутки в зависимости от выраженности болевого синдрома и эффективности терапии. При сильных болях препарат вводят по 50 мг (1 мл) каждые 4 часа. Высшая суточная доза – 400 мг (8 мл).
Детям в возрасте от 2 до 14 лет дозу устанавливают по расчету 1 - 2 мг/кг массы тела. Суточная доза составляет 4 - 8 мг/кг массы тела.
У пациентов пожилого возраста, а также у больных с нарушениями функции печени и/или почек необходима коррекция режима дозирования: уменьшение дозы и частоты введения препарата. Высшая суточная доза для пациентов старше 75 лет не должна превышать 300 мг (6 мл).
Побочное действие.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко – рвота, запор, боль в животе, вздутие живота; в единичных случаях – изменение аппетита.
Со стороны нервной системы: возможны головокружение, тяжесть в голове, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко – головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, изредка – депрессия), изменение активности (преимущественно подавление; редко – повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в единичных случаях – церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадол вводили внутривенно в высоких дозах или если одновременно были назначены нейролептики).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – нарушения сердечного ритма, тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Аллергические реакции: редко – покраснение, сыпь на коже.
Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – мышечная слабость (моторная слабость).
Со стороны дыхательной системы: возможно угнетение дыхания (при значительном превышении терапевтической дозы или одновременном назначении препаратов, угнетающих центральную нервную систему).
Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром внутривенном введении); в единичных случаях – затруднение при глотании воды, затрудненное мочеиспускание.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к наркотическим анальгетиков и трамадола. Эпилепсия; острая интоксикация алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (антидепрессанты, нейролептики, седативные и снотворные средства, анксиолитики).
Препарат не назначают для терапии синдрома отмены наркотических веществ.
Одновременное применение ингибиторов МАО.
Беременность и период кормления грудью. Детский возраст до 2 лет.
Передозировка.
Симптомы: угнетение дыхания вплоть до апноэ, судороги, миоз, анурия, кома.
Лечение: внутривенное введение налоксона; симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
С целью предупреждения передозировки, необходимо строго придерживаться рекомендованных доз и назначенной схемы лечения.
Особенности применения. С осторожностью применяют при угнетении дыхательного центра, наркотической зависимости, повышенном внутричерепном давлении, судорогах центрального генеза, сплутаний сознания, заболеваниях печени и почек, а также при повышенной чувствительности к другим опиоидов.
В период лечения Трамадолом-М следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и точной координации движений (управления автотранспортом, механическим оборудованием и др.).
При необходимости лечения Трамадолом-М в период лактации кормление грудью необходимо прекратить.
Не следует применять дольше срока, необходимого для терапии, поскольку при длительном применении Трамадола в высоких дозах возможно развитие лекарственной зависимости.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Раствор Трамадола-М несовместим в одном шприце с растворами диклофенака, индометацина, фенилбутазону, диазепама, флунитразепама, нитроглицерина.
Трамадол-М не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы, его применение возможно через 2 недели после их отмены. Не рекомендуется сочетанное применение с нейролептиками через возможный риск развития судорог. Трамадол усиливает (взаимно) эффекты транквилизаторов, снотворных, седативных средств, алкоголя и других веществ, которые угнетают центральную нервную систему. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. При совместном применении с карбамазепином, аналептиками и психостимуляторами обезболивающее действие препарата ослабляется.
Прямыми антагонистами Трамадола-М, которые полностью блокируют его действие, является налоксон и налтрексон.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15С до 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: трамадол-м инструкция, трамадол-м применение, трамадол-м состав, трамадол-м отзывы, трамадол-м аналоги, трамадол-м дозировка, лекарство трамадол-м, трамадол-м цена, трамадол-м инструкция по применению.
