ТРАМАДОЛ-ЗЕНТИВА
Инструкция для медицинского применения препарата ТРАМАДОЛ–ЗЕНТИВА (TRAMADOL–ZENTIVA®)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: tramadol; (1RS,2RS)-2-[(диметиламино)метил]-1-(3-метоксифенил)циклогексанол гидрохлорид;
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор, без запаха;
Состав: 1 мл раствора содержит трамадола гидрохлорида 50 мг;
вспомогательные вещества: натрия ацетат, вода для инъекций.
Форма выпуска. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики. Опиоиды.
Код АТС N02AX02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трамадол является анальгетиком центрального действия с преобладающей агонистичною действием на опиоидные рецепторы. Трамадол значительно облегчает умеренная и сильная боль, при этом риск возникновения психической и физической зависимости низкий.
Аффинность препарата к опиоидным рецепторам слабая, однако его афинность к μ-рецепторов – относительно выше, чем к κ - и δ-рецепторов. Анальгетический эффект препарата – результат ингибиции поглощения синапсами серотонина и норадреналина. Сила эффекта составляет от 1/10 до 1/6 по сравнению с морфином.
Угнетение дыхания, которое вызывает этот препарат, менее выраженное, чем угнетение, что вызывает морфин, и по сути оно не происходит при использовании терапевтических доз.
Фармакокинетика. Период полувыведения трамадола из плазмы крови составляет приблизительно 6 часов. 4% трамадола связывается с белками плазмы. Биотрансформация происходит главным образом деметилуванням и кон'югациею с образованием 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Метаболиты выводятся в основном почками (90%). Препарат проходит плацентарный барьер и в незначительном количестве попадает в грудное молоко.
Показания для применения. Препарат применяют при наличии острого и хронического обостренного боли средней и сильной интенсивности, а также боли, вызванный болезненными диагностическими и терапевтическими вмешательствами, главным образом, в хирургии, гинекологии, онкологии, ортопедии и ревматологии.
Способ применения и дозы. Взрослым пациентам вводят внутримышечно, подкожно или медленно внутривенно по 50 – 100 мг 2 – 3 раза в сутки, или медленно капельно (не более 400 мг в сутки), детям из расчета 1 – 1,5 мг/кг. Продолжительность курса лечения зависит от характера основного заболевания.
При печеночной недостаточности дозы необходимо уменьшить. При почечной недостаточности рекомендуется увеличить интервал между введением отдельных доз. При терапии гемодиализом обычно нет необходимости вводить дополнительные дозы, принимая во внимание большой объем распределения трамадола.
Побочное действие. Заторможенность, сонливость, повышенная потливость, головокружение, тошнота, рвота, сухость во рту, слабость, миоз.
В исключительных случаях возможна головная боль, запор, реакции кожи, например зуд, сыпь.
Очень редко наблюдаются слабость в мышцах, нарушение аппетита, изменчивость настроения (эйфория, дисфория), изменения двигательной и психической активности (нарушается психическое восприятие, способность принимать решение). В отдельных случаях препарат влияет на кровообращение (повышение частоты сердечных сокращений, шок, ортостатическая гипотензия, коллапс). Наблюдаются судороги церебрального генеза (при введении внутривенно больших доз препарата или при одновременном применении нейролептиков).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к действующему веществу, острая алкогольная интоксикация, отравления снотворными, анальгетиками или психотропными средствами. С осторожностью назначают пациентам с болезненным пристрастием к опиатам, при нарушении сознания неопределенного происхождения, при нарушениях дыхания и больным с повышенным внутричерепным давлением. Не следует применять в период беременности и лактации. Детям в возрасте до 1 года препарат не назначают.
Передозировка. Передозировка проявляется угнетением дыхания, судорогами, комой, гипотонией, с выраженной брадикардией. Лечение интоксикации должно быть комплексное, с обязательным введением антидота налаксону, применением искусственного дыхания. Дальнейшее лечение симптоматическое. Промывание желудка. Гемодиализ и гемоперфузия лишь в минимальной степени помогают выводить трамадол из сыворотки крови, так как самостоятельные средства в лечении острой интоксикации недостаточно эффективны.
Особенности применения. Трамадол нельзя смешивать в одном шприце или инфузионном растворе с диклофенаком, индометацином, фенилбутазоном, диазепамом, флунитразепамом, мидазолом, тринитратом глицерола.
Препарат может негативно повлиять на способность выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания, координации движений и способности быстро принимать решения. Во время лечения препаратом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки. При длительном приеме возможно привыкание к препарату.
Не рекомендуется применять для лечения синдрома отмены наркотических веществ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Седативное действие трамадола на центральную нервную систему усиливается в сочетании с алкоголем, снотворными, анальгетиками или психотропными средствами. Ингибиторы МАО повышают токсичность трамадола. При сочетанном лечении с нейролептиками изредка наблюдается повышенная склонность к судорогам. Одновременный прием с карбамазепином снижает концентрацию трамадола в сыворотке до такой степени, что возможно угнетение анальгетического эффекта трамадола и уменьшение времени его действия. Трамадол хорошо сочетается с нестероидными противовоспалительными средствами, миорелаксантами и спазмолитическими средствами.
Барбитураты, особенно фенобарбитал, при их систематическом применении могут снижать аналгетический эффект трамадола.
Условия хранения. Препарат необходимо хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15 – 25 ºС. Срок годности – 3 года.
Ключевые слова: трамадол-зентива инструкция, трамадол-зентива применение, трамадол-зентива состав, трамадол-зентива отзывы, трамадол-зентива аналоги, трамадол-зентива дозировка, лекарство трамадол-зентива, трамадол-зентива цена, трамадол-зентива инструкция по применению.
