ТРАВОКОРТ

Инструкция для медицинского применения препарата ТРАВОКОРТ^® (TRAVOCORT^®)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: белый, непрозрачный крем;

Состав: 1 г крема содержит 10 мг изоконазолу нитрата и 1 мг дифлукортолону валерату. вспомогательные вещества: полисорбат 60, сорбитмоностеарат, цетилстеариновый спирт , масло вазелиновое, парафин мягкий белый, динатрия эдетат, вода очищенная.

Форма выпуска. Крем для наружного применения.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковое средство для местного применения.

Код АТС D01 AC55.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Изоконазолу нитрат предназначен для лечения грибковых заболеваний кожи, имеет широкий противомикробный спектр действия. Он эффективно действует на дерматофиты, дрожжи, дрожжеподобные грибы (включая возбудитель разноцветного лишая), плесневые грибы, а также на возбудителя еритразми.

Дифлукортолону валерат подавляет воспаления в случае воспалительных и аллергических заболеваний кожи и устраняет такие субъективные ощущения, как зуд, жжение или боль.

Фармакокинетика.

Изоконазолу нитрат

Изоконазол быстро проникает из крема в толщу кожи и достигает максимальной концентрации в роговом слое и в коже уже через 1 час после нанесения. После наружного применения в коже кроликов отмечался высокий уровень противогрибкового вещества в сравнении с использованием препаратов, которые не содержат кортикостероидов. Это явление объясняется замедлением адсорбции через кожу вследствие вазоконстрикторнои действия кортикостероидов.

Соотношение концентрации противогрибкового средства и кортикостероида в коже больше по сравнению с соотношением в креме Травокорт (10: 1), что указывает на отсутствие снижения противогрибкового действия кортикостероидом.

Изоконазол не инактивируется в коже путем метаболизма. Системное нагрузки через всасывания через кожу является низким. Даже после удаления рогового слоя меньше, чем 1 % нанесенной дозы достигал кровообращения большого круга в пределах 4 часов после нанесения.

Для того, чтобы исследовать преобразование изоконазолу нитрата в организме человека, доля, адсорбируется через кожу, была слишком низкой. Несмотря на это, было введено внутривенно 0,5 мг³ Н-меченого изоконазолу нитрата. Изоконазол полностью метаболизируется и быстро выводится из организма.

Наиболее важными метаболитами в количественном соотношении является 2,4-дихлороманделова кислота и 2-(2,6-дихлоробензилокси)-2-(2,4-дихлорофенил)-уксусная кислота. Треть радиоактивно меченых веществ выделилось с мочой и две трети – с желчью. 75 % общей дозы екскретувалось уже в пределах суток.

Дифлукортолону валерат

Изоконазол не влияет на проницаемость и впитывание через кожу дифлукортолону валерату. Дифлукортолону валерат быстро проникает в кожу, что приводит к установлению уровня в роговом слое, который составляет примерно 150 мкг/мл (=300 мкмоль/л) за один час. Этот уровень поддерживается на протяжении не менее 7 часов. Уровень кортикостероида в более глубоком слое эпидермиса составлял примерно 0,15 мкг/мл (=0,3 мкмоль/л).

Дифлукортолону валерат частично гидролизует в коже и превращается в дифлукортолон, что имеет похожую эффективность. Доля кортикостероида, который абсорбируется через кожу, является низкой. В пределах 4 ч после нанесения менее чем 1 % нанесенной дозы крема Травокорт всасывался через кожу.

Попадая в большой круг кровообращения, дифлукортолону валерат за минуты гидролизует к дифлукортолону и соответствующей жирной кислоты. Кроме дифлукортолону в плазме крови были выявлены 11-кето-дифлукортолон и два других метаболита. Дифлукортолону и все метаболиты выводятся с плащми с периодами полувыведения, что составляют 4-5 часов и прибл. 9 часов, соответственно (периоды полувыведения после в/в инъекции) и экскретируются в соотношении 75: 25 с мочой и фекалиями.

Показания для применения. Начальное или этапное лечение грибковых инфекций на поверхности кожи, которые сопровождаются сильными воспалительными или екземоподибними кожными симптомами, например, на руках, в мижпальцевий области стоп, паховой области и области половых органов.

Способ применения и дозы. Травокорт крем наносят дважды в сутки на пораженные участки кожи.

После устранения воспалительных или екземоподибних кожных симптомов, однако не позже двух недель, лечение кремом Травокорт необходимо прекратить и провести дальнейшее лечение или долечивание кремом Травоген, который не содержит кортикостероидов. В частности, это касается применения в паховой области и области половых органов.

Побочное действие.

В отдельных случаях при лечении кремом Травокорт могут наблюдаться такие локальные симптомы, как зуд, жжение, эритема или образование везикул.

При нанесении препаратов, содержащих кортикостероиды, на большие поверхности (где-то 10% поверхности тела или более) или длительном (более 4 нед) их применении нельзя исключать таких локальных проявлений, как атрофия кожи, телеангиэктазии, появление стрий, акнеподибних высыпаний на коже, а также системного действия гкс вследствие резорбции.

Как и в случае наружного применения других кортикостероидов, в редких случаях могут наблюдаться такие побочные эффекты, как фолликулит, гипертрихоз, навколоротовий дерматит, аллергические кожные реакции на любой из компонентов препарата.

У новорожденного, мать которого во время беременности или периода кормления грудью прошла курс лечения кремом Травокорт на больших участках кожи или курс длительного лечения им, нельзя исключать побочного действия (как, например, гипофункция коры надпочечных желез при нанесении в последние недели беременности).

Противопоказания.

Туберкулезные и сифилитические процессы на участке нанесения препарата; вирусные заболевания (например ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, навколоротовий дерматит или реакции после прививки в месте нанесения крема.

Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту препарата.

Передозировка. Результаты исследований на острую токсичность не указывают на существование любого риска возникновения острой интоксикации при одноразовой передозировке (нанесении крема на большую поверхность кожи при условиях, являющихся благоприятными для адсорбции) или при неумышленном пероральном приеме.

Особенности применения.

При сопутствующих бактериальных инфекциях кожи рекомендуется специфическая терапия. При применении на лице следует следить, чтобы крем Травокорт не попал в глаза.

Как известно из опыта применения системных кортикостероидов, при местном использовании кортикостероидов может развиваться глаукома (например при применении в течение долгого времени на большой поверхности кожи или в высоких дозах, использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).

При поражении межпальцевых участков рук и стоп рекомендуется между пальцами прокладывать марлевые полоски с кремом Травокорт. Для предотвращения новой инфекции следует ежедневно менять белье (махровые мочалки, полотенца, нижнее белье (преимущественно из хлопка) и кипятить его.

Предпосылкой успешного лечения кремом Травокорт является регулярное соблюдение личной гигиены. При микозе стоп межпальцевую участок после мытья тщательно просушивают. Необходимо ежедневно менять чулки или носки.

Беременность и лактация.

Результаты экспериментальных исследований на животных с применением глюкокортикостероидов указывают на репродуктивную токсичность.

Результаты ряда эпидемиологических исследований дают основания предполагать существование возможности повышенного риска возникновения волчьей пасти среди новорожденных у женщин, которые проходили лечение системными глюкокортикостероидами в течение первого триместра беременности. Волчья пасть является редким дефектом, и в случае тератогенности системных глюкокортикостероидов, они могут стать причиной повышения частоты появления, что составляет только один или два случая на 1000 женщин, которые проходили лечение во время беременности. Данных, касающихся местного применения глюкокортикостероидов во время беременности, недостаточно, однако, можно ожидать более низкий риск, поскольку системная доступность глюкокортикостероидов для местного применения является очень низкой.

Обычно, в первом триместре беременности не рекомендуется применять препараты, содержащие кортикоиды, предназначенные для местного использования. Клинические показания для лечения кремом Травокорт во время беременности и лактации должны быть тщательно определены, и польза от применения должна быть взвешенной по сравнению с риском.

в Частности, следует избегать их длительного применения или применения на больших участках кожи.

В период лактации не следует наносить крем Травокорт на грудь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описана.

Условия хранения.. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 5 лет.