ТРОПИСЕТРОН

Трописетрон является противорвотным средством, селективным антагонистом серотониновых рецепторов, широко применяемым для предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой химио- и лучевой терапией, а также в послеоперационном периоде. Препарат эффективно блокирует рвотный рефлекс, возникающий вследствие высвобождения серотонина в желудочно-кишечном тракте. Особенностью трописетрона является его длительное действие, сохраняющееся в течение 24 часов, что позволяет применять его один раз в сутки. В отличие от некоторых других противорвотных средств, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных эффектов. Препарат доступен в форме раствора для инъекций и капсул для приема внутрь, что обеспечивает гибкость в его применении в зависимости от клинической ситуации.

На этой странице

Общая характеристика

  • Международное и химическое названия: трописетрон; {(1аН,5аН)-8-метил-8-азабицикло- [3,2,1]-окт-3а-ил}1Н-индол-3-карбоксилату гидрохлорид;
  • Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав

1 мл раствора содержит 1,128 мг трописетрону гидрохлорида, равный 1 мг трописетрону.

Вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотные средства.

Код АТС

А03АА03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Трописетрон является высокоактивным селективным конкурентным антагонистом серотониновых рецепторов, которые в своем большинстве находятся в тонком кишечнике (до 90 %) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемые противоопухолевыми цитотоксическими препаратами, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, которые стимулируют выход серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действие Трописетрона не уменьшается в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Препарат Трописетрон сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химио- и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств Трописетрон не оказывает экстрапирамидных побочных явлений.

Фармакокинетика

При внутривенном введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая разную метаболизирующую активность печени, что связано с активностью монооксигеназ, период полувыведения (T½) имеет расхождение от 8 часов (для быстрого метаболизма) до 45 часов (для людей с низким метаболизмом). Общий клиренс Трописетрона – около 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс уменьшается до (0,1 – 0,2) л/мин., AUC увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация и уровень распределения препарата не имеет различий у людей с быстрым и медленным метаболизмом.

При приеме per os Трописетрон имеет высокую биодоступность, довольно быстро (период полуабсорбции 20 мин.) всасывается (почти на 95%) из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 часов.

Связывание с белками плазмы: С белками плазмы неспецифически связывается 71 % препарата (в основном с α1-гликопротеином).

Выведение из организма: Трописетрон выводится из организма в основном через почки с мочой (70 % в виде метаболитов фармакологически малоактивных, 8 % – в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15% введенной дозы.

Выведение из организма при пониженной функции печени: Метаболизм препарата в печени обусловливает зависимость его вывода от функционального состояния в системе неспецифических монооксигеназ. У людей с пониженной детоксикационной функцией печени период полувыведения Трописетрона уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения, поэтому коррекция дозы не нужна.

Показания к применению

  • Предупреждение и лечение рвоты и тошноты, вызванные противоопухолевой химио- и лучевой терапией.
  • Лечение и устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.

Способ применения и дозы

Взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг Трописетрона. В первый день за 30 минут до проведения химиотерапии препарат Трописетрон вводят внутривенно или медленно (1 мин.) струйно, или путем инфузии. Для приготовления раствора для инфузии 5 мг раствора препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического раствора Рингера, 5 % растворе глюкозы или фруктозы. На следующие 5 дней препарат назначают внутрь (per os), в капсулах, за 1 час до завтрака, запивая капсулы водой. Больным с нарушением функции печени, почек, а также больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых. Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрона составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В 1-й день за 30 минут до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутривенное введение, а со 2-й по 6-е сутки препарат назначают перорально. Трописетрон можно назначать для перорального применения сразу же после разведения соответствующего количества Трописетрона, который содержится в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром, за час до завтрака.

Побочное действие

Возможны нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, ощущение усталости. Со стороны ЖКТ: боль в желудке, диарея, запор. Возможно повышение артериального давления крови.

Противопоказания

Трописетрон противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трописетрону или иным компонентам его лекарственной формы. Препарат не следует употреблять беременным и кормящим, а также детям до 2-х лет.

Передозировка

Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение артериального давления, особенно у больных гипертонией. Лечение: симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и надзора за состоянием больного).

Особенности применения

Следует быть осторожным при назначении Трописетрона пациентам с артериальной гипертензией. В лечении этих больных не следует использовать суточные дозы Трописетрона более чем 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать дальнейшее повышение артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Трописетрона с препаратами, которые являются индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу Трописетрона. Препараты, которые являются ингибиторами микросомального окисления в печени, например, циметидин, не влияют существенно на концентрацию Трописетрона в крови.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от +4 ºС до +15 ºС, не допускать замораживания. Трописетрон не должен храниться в открытых ампулах и должен быть использован сразу после вскрытия ампулы.

Срок хранения

3 года.

Часто задаваемые вопросы (FAQ)

Вопрос: Для чего применяется препарат Трописетрон?

Ответ: Трописетрон применяется для предотвращения и лечения тошноты и рвоты, вызванных химио- и лучевой терапией, а также в послеоперационном периоде.

Вопрос: Как следует вводить раствор Трописетрон?

Ответ: В первый день препарат вводят внутривенно струйно медленно (1 мин.) или путем инфузии за 30 минут до начала химиотерапии.

Вопрос: Как принимать капсулы Трописетрон?

Ответ: Капсулы принимают внутрь в течение 5 дней после первого дня внутривенного введения, за 1 час до завтрака, запивая водой.

Вопрос: Какова рекомендуемая доза Трописетрона для взрослых?

Ответ: Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 5 мг.

Вопрос: Есть ли особые указания для пациентов с гипертонией?

Ответ: Пациентам с артериальной гипертензией следует соблюдать осторожность и не превышать суточную дозу в 10 мг.

Вопрос: Можно ли применять Трописетрон детям?

Ответ: Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Ключевые слова

трописетрон инструкция, трописетрон применение, трописетрон состав, трописетрон отзывы, трописетрон аналоги, трописетрон дозировка, противорвотное средство, лечение тошноты, лечение рвоты, химиотерапия, лучевая терапия, послеоперационная тошнота.

Отказ от ответственности: Информация, представленная в данной статье, предназначена только для ознакомительных целей и не является руководством к самостоятельному лечению. Перед применением препарата ТРОПИСЕТРОН необходимо проконсультироваться с врачом.

Дата публикации: 8.04.25