ТРОПИСЕТРОН

Инструкция для медицинского применения препарата ТРОПИСЕТРОН (TROPISETRON)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: tropisetron; {(1аН,5аН)-8-метил-8-азабицикло- [3,2,1]-окт-3a-ил}1Н-индол-3-карбоксилату гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость;

Состав: 1 мл раствора содержит 1,128 мг трописетрону гидрохлорида, равный 1 мг трописетрону.

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная, натрия хлорид, натрия ацетат тригидрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства.

Код АТС А03АА03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Трописетрон является высокоактивным селективным конкурентным антагонистом серотониновых рецепторов, которые в своем большинстве находятся в тонком кишечнике (до 90 %) и ЦНС. Препарат блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемые противоопухолевыми цитотоксическими препаратами, лучевой терапией и некоторыми наркотическими препаратами, которые стимулируют выход серотонина из ентерохромафиноподибних клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Действие Трописетрону не уменьшается в течение 24 часов, что позволяет применять его 1 раз в сутки. Препарат Трописетрон сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химио - и лучевой терапии. В отличие от других противорвотных средств Трописетрон не оказывает екстрапирамидних побочных явлений.

Фармакокинетика. При внутривенном введении препарата объем распределения составляет 7,9 л/кг. Препарат метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Учитывая разную метаболизуючу активность печени, что связано с активностью монооксигеназ, период полувыведения (1/2Т) имеет расхождение от 8 часов (для быстрого метаболизма) до 45 часов (для людей с низким метаболизмом). Общий клиренс Трописетрону – около 1 л/мин. У пациентов с низким метаболизмом клиренс уменьшается до (0,1 – 0,2) л/мин., AUC увеличивается в 5-7 раз. Максимальная концентрация и уровень распределения препарата не имеет различий у людей с быстрым и медленным метаболизмом.

При приеме per os Трописетрон имеет высокую биодоступность, довольно быстро (период напивабсорбции 20 мин.) всасывается (почти на 95%) из ЖКТ. Максимальная концентрация препарата достигается в течение 3 часов.

Связывание с белками плазмы. С белками плазмы неспецифически связывается 71 % препарата (в основном из a-гликопротеином).

Выведение из организма. Трописетрон выводится из организма в основном через почки с мочой (70 % в виде метаболитов фармакологически малоактивных, 8 % – в неизмененном виде). С калом в виде метаболитов выводится около 15% введенной дозы.

Выведение из организма при пониженной функции печени. Метаболизм препарата в печени обусловливает зависимость его вывода от функционального состояния в системе неспецифических монооксигеназ. У людей с пониженной детоксикационной функцией печени период полувыведения Трописетрону уменьшается в 5 раз. Но это не влияет на максимальную концентрацию и уровень распределения, поэтому коррекция дозы не нужна.

Показания к применению.

предупреждение и лечение рвоты и тошноты, вызванные противоопухолевой химио - и лучевой терапией. Лечение и устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.

Способ применения и дозы.

Взрослым Трописетрон назначают курсами по 6 дней. Суточная доза составляет 5 мг Трописетрону. В первый день за 30 минут до проведения химиотерапии препарат Трописетрон вводят внутривенно или медленно (1 мин.) струмино, или путем инфузии. Для приготовления раствора для инфузии 5 мг раствора препарата (1 ампула) растворяют в 100 мл физиологического раствора Рингера, 5 % растворе глюкозы или фруктозы. На следующие 5 дней препарат назначают внутрь (per os), в капсулах, за 1 час до завтрака, запивая капсулы водой. Больным с нарушением функции печени, почек, а также больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых. Для детей старше 2 лет рекомендуемая доза Трописетрону составляет 0,2 мг/кг; максимальная суточная доза – до 5 мг. В 1 -й день за 30 минут до проведения противоопухолевой химиотерапии рекомендуется внутривенное введение, а со 2-й по 6-ту сутки препарат назначают перорально. Трописетрон можно назначать для перорального применения сразу же после разведения соответствующего количества Трописетрону, который содержится в ампуле, апельсиновым соком. Принимать лучше утром, за час до завтрака.

Побочное действие.

Возможны нарушения со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, ощущение усталости. Со стороны ЖКТ: боль в желудке, диарея, запор. Возможно повышение артериального давления крови.

Противопоказания.

Трописетрон противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к Трописетрону или иных компонентов его лекарственной формы. Препарат не следует употреблять беременным и кормящим, а также детям до 2-х лет.

Передозировка.

Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение артериального давления, особенно у больных гипертонией.

Лечение: симптоматическое (в условиях мониторинга жизненно важных функций и надзора за состоянием больного).

Особенности применения.

Следует быть осторожным при назначении Трописетрону пациентам с артериальной гипертензией. В лечении этих больных не следует использовать суточные дозы Трописетрону более чем 0,01 г, поскольку более высокие дозы могут вызвать дальнейшее повышение артериального давления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Одновременное применение Трописетрону с препаратами, которые являются индукторами микросомального окисления (фенобарбитал, рифампицин), приводит к уменьшению его концентрации в плазме крови. В этом случае пациентам с высоким уровнем микросомального окисления следует повысить дозу Трописетрону. Препараты, которые являются ингибиторами микросомального окисления в печени, например, циметедин, не влияют существенно на концентрацию Трописетрону в крови.

Условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном

для детей месте, при температуре от +4 ºС до +15 ºС, не допускать замораживания.

Срок хранения – 3 года.

Трописетрон не должен храниться в открытых ампулах, и должен быть использован сразу после вскрытия ампулы.

Ключевые слова: трописетрон инструкция, трописетрон применение, трописетрон состав, трописетрон отзывы, трописетрон аналоги, трописетрон дозировка, лекарство трописетрон, трописетрон цена, трописетрон инструкция по применению.

Дата публикации: 30.03.17