АДВАНТАН

Инструкция для медицинского применения препарата АДВАНТАН® (ADVANTAN®)

Общая характеристика:

международное название: метилпреднизолона ацепонат (methylprednisolone aceponate);

основные свойства лекарственной формы: непрозрачная мазь белого или с желтоватым оттенком цвета;

Состав: 1 г мази содержит 1 мг метилпреднизолона ацепонату;

вспомогательные вещества: воск белый, масло вазелиновое, парафин белый мягкий, вода очищенная, Дегимульс E (Dehymuls E).

Форма выпуска. Мазь для наружного применения.

Фармакотерапевтическая группа. Кортикостероиды для применения в дерматологии.

Код АТС D07AC14.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Адвантан® - метилпреднизолона ацепонат при местном применении подавляет воспалительные и аллергические реакции кожи, а также реакции, связанные с гиперпролиферациею клеток, что приводит к устранению как объективных симптомов (эритемы, отека, инфильтрации, лихенификации), так и субъективных жалоб (зуд, жжение, боль).

При нанесении метилпреднизолона ацепонату в дозе, эффективной для местного применения, системный эффект минимальный и у людей, и у животных. При нанесении на большие участки кожи у пациентов с кожными заболеваниями уровень кортизола в плазме остается в пределах нормы, не нарушается его циркадный ритм. Также не выявлено снижения концентрации кортизола в суточной моче .

Как и в случае других глюкортикоидив, механизм действия метилпреднизолона ацепонату окончательно не выяснен. Известно, что он непосредственно связывается с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами. Это особенно касается основного метаболита метилпреднизолона ацепонату – 6a-метилпреднизолона-17-пропионата, который образуется после расщепления в коже.

Связывание комплекса рецептор-стероид с определенным участком молекулы ДНК инициирует ряд биологических эффектов.

Механизм противовоспалительного действия выяснен точнее. Связывание комплекса рецептор-стероид приводит к индукции синтеза макрокортину. Макрокортин ингибирует высвобождение арахидоновой кислоты и, таким образом, снижает образование медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены.

Иммуносупрессивное действие глюкокортикоидов можно объяснить ингибированием синтеза цитокинов и антимитотичним эффектом, который пока недостаточно изучен.

Ингибирования синтеза вазодилатацийних простагландинов или потенцирование вазоконстрикторный эффект адреналина в конце концов обусловливает вазоконстрикторну активность глюкокортикостероидов.

Фармакокинетика.

Метилнпреднизолону ацепонат (МПА) проникает в толщу кожи из любой формы (крем, мазь, жирная мазь). Его концентрация в роговом слое и коже снижается в направлении от поверхности к середине.

Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Основной метаболит 6a-метилпреднизолона-17-пропионат более прочно связывается с кортикоидными рецепторами, что свидетельствует о процессе "биоактивации" в коже.

Степень подкожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и типа нанесения (открытое или под окклюзионную повязку). Исследования абсорбции метилпреднизолона ацепонату при открытом нанесении на пораженные участки кожи у подростков и взрослых, больных нейродермит или псориаз, показали, что абсорбция препарата была лишь несколько (не более 2,5%) больше от абсорбции через неповрежденную кожу у здоровых добровольцев (0,05-1,5%).

Если перед нанесением на поверхность кожи снят роговой слой, уровень кортикостероида в коже приблизительно в три раза выше, чем после нанесения без снятия рогового слоя.

Попадая в систему кровообращения основной продукт гидролиза метилпреднизолона ацепонату – 6a-метилпреднизолона-17-пропионат быстро конъюгируется с глюкуроновой кислотой и в результате этого процесса инактивируется.

Метаболиты МПА (основной метаболит: 6a-метилпреднизолона-17-пропионат-21-глюкоронид) выводятся главным образом почками с периодом полувыведения около 16 час. После в/в введения экскреция меченных изотопом 14С веществ с мочой и фекалиями завершается в пределах 7 дней. Соединение и его метаболиты в организме не накапливаются..

Показания для применения.

Атопический дерматит (эндогенная экзема, нейродермит), контактная экзема, дегенеративная, дисгидротична, истинная экзема, экзема у детей.

Способ применения и дозы.

Обычно мазь наносится на пораженные участки кожи 1 раз в сутки тонким слоем. Продолжительность применения в обычных случаях не должна превышать для взрослых 12 нед, для детей – 4.

Побочное действие.

В отдельных случаях применение препарата Адвантан может сопровождаться местными реакциями, такими как зуд, жжение, эритема или появление везикул.

При нанесении препаратов, содержащих кортикостероиды, на большие поверхности (примерно 10% поверхности тела или более) или длительном (более 4 нед) их применении нельзя исключать таких локальных проявлений, как атрофия кожи, телеангиэктазии, появление стрий, акнеподибних высыпаний на коже, а также системного действия гкс вследствие резорбции. Во время клинических исследований с препаратом Адвантан, при которых его применяли у взрослых до 12 недель, а у детей до 4 нед, ни одно из этих побочных явлений не установлено.

В единичных случаях во время лечения препаратом Адвантан могут возникать характерные для локального применения кортикостероидов побочные действия: фолликулит, гипертрихоз, навколоротовий дерматит, аллергические реакции кожи на любой из компонентов препарата.

Противопоказания.

Туберкулезные и сифилитические процессы на участке нанесения препарата; вирусные заболевания (например ветряная оспа, опоясывающий лишай), розацеа, навколоротовий дерматит или реакции после прививки в месте нанесения мази.

Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому другому компоненту препарата.

Передозировка. Результаты исследований на острую токсичность не указывают на существование любого риска возникновения острой интоксикации при одноразовой передозировке (нанесении крема на большую поверхность кожи при условиях, являющихся благоприятными для адсорбции) или при неумышленном пероральном приеме.

Особенности применения.

Среди всех лекарственных форм препарата Адвантан мазь имеет наиболее широкий спектр применения. Ее обычно используют, если пораженная кожа не мокрая и не очень сухая, для нее необходима лекарственная форма со сбалансированным соотношением содержания жира и воды. Мазь Адвантан® оказывает легкое жиронасичуючу действие, не вызывает задержки тепла и влаги.

При бактериальных инфекционных процессах кожи и/или в случае грибкового поражения рекомендуется дополнительная специфическая терапия.

При применении мази Адвантан на лице следует избегать попадания препарата в глаза.

При нанесении мази Адвантан® на большую поверхность кожи (40 - 60% поверхности кожи) или при использовании окклюзионных повязок ни у взрослых, ни у детей не наблюдалось нарушения функции коры надпочечников. Несмотря на это, при нанесении препарата на большую поверхность кожи продолжительность лечения должна быть как можно меньше.

Как известно из опыта применения системных кортикостероидов, при местном использовании кортикостероидов может развиваться глаукома (например при применении в течение долгого времени на большой поверхности кожи или в высоких дозах, использовании окклюзионных повязок или нанесении на кожу вокруг глаз).

Беременность и лактация

Результаты экспериментальных исследований на животных с применением глюкокортикостероидов указывают на репродуктивную токсичность.

Результаты ряда эпидемиологических исследований дают основания предполагать существование возможности повышенного риска возникновения волчьей пасти среди новорожденных у женщин, которые проходили лечение системными глюкокортикостероидами в течение первого триместра беременности. Волчья пасть является редким дефектом, и в случае тератогенности системных глюкокортикостероидов, они могут стать причиной повышения частоты появления, что составляет только один или два случая на 1000 женщин, которые проходили лечение во время беременности. Данных относительно местного применения глюкокортикостероидов во время беременности, недостаточно, однако, можно ожидать более низкий риск, поскольку системная доступность глюкокортикостероидов для местного применения очень низкая.

Обычно, в первом триместре беременности не рекомендуется применять препараты, содержащие кортикоиды, предназначенные для местного использования. Клинические показания для лечения препаратом Адвантан® во время беременности и лактации должны быть тщательно определены, и польза от применения должна быть взвешенной по сравнению с риском.

в Частности, следует избегать их длительного применения или применения на больших участках кожи.

В период лактации не следует наносить мазь Адвантан® на молочные железы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами не описана.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25ºС. Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: адвантан инструкция, адвантан применение, адвантан состав, адвантан отзывы, адвантан аналоги, адвантан дозировка, лекарство адвантан, адвантан цена, адвантан инструкция по применению.