АГАПУРИН

Инструкция для медицинского применения препарата АГАПУРИН® (AGAPURIN®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор;

Состав: 1 мл раствора содержит пентоксифиллина 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин – вещество из группы ксантинових производных; улучшает кровообращение, повышает эластичность эритроцитов, препятствует агрегации тромбоцитов и снижает вязкость крови. Таким образом, препарат улучшает кровоснабжение и питание тканей в зоне нарушенного кровообращения.

Фармакокинетика. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, биотрансформируется в эритроцитах и печени.

Выводится в основном в виде метаболитов с мочой (94%) и калом (4%), лишь 2% введенного вещества выводится в неизмененном виде. Терапевтическая концентрация держится в течение 8 - 12 час. Через 12 ч после введения терапевтическая концентрация равна 25% от максимальной.

Показания для применения.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартериит), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатий (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- расстройства цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальна сосудистая недостаточность;

- острые функциональные расстройства внутреннего уха.

Способ применения и дозы.

Внутривенные инъекции: 100 мг (1 ампула) пентоксифиллина 1 раз в сутки; в более серьезных случаях применяют 100 мг 3 раза в сутки. Инъекцию следует проводить путем медленного (в течение 5 мин) введение, положение пациента – лежа.

Внутривенные инфузии: 100 - 600 мг пентоксифиллина в 100 - 500 мл физиологического раствора или раствора глюкозы 1 или 2 раза в сутки. Введение 100 мг пентоксифиллина должно длиться минимум 60 мин, введение 600 мг пентоксифиллина – минимум 6 часов. При тяжелом состоянии пациента возможно проведение инфузии в течение 24 час. Независимо от веса пациента максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Внутривенное введение Агапурину® можно комбинировать с пероральным приемом при условии, что общая суточная доза не превышать максимальную суточную дозу.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) рекомендуется вводить 50 – 70% от обычной дозы.

Внутришньоартериальни инфузии: сначала вводят 100 мг пентоксифиллина в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а затем 200 - 300 мг пентоксифиллина в 30 - 50 мл растворителя. Скорость введения 100 мг пентоксифиллина – 10 мин.

Побочное действие. Препарат обычно переносится хорошо, иногда возможны диспептические явления (тошнота, рвота, боль и ощущение сжатия в области желудка). Головокружение и ощущение прилива тепла к лицу отмечаются у 4 – 6% пациентов; в исключительных случаях наблюдаются зуд и покраснение кожи. Нарушения сердечного ритма, симптомы стенокардии (загрудинная боль) и снижение давления крови наблюдаются редко, наиболее ожидаемые – после приема больших доз препарата. В единичных случаях, преимущественно при одновременном приеме Агапурину® с средствами, снижающих свертываемость крови, возможны кровоизлияния (например, в коже, слизистых оболочках и пищеварительном тракте).

Противопоказания. Препарат нельзя назначать при известной повышенной чувствительности к действующему веществу или к другим компонентам препарата, при массивных кровотечениях, кровоизлияниях в мозг и сетчатку глаз, при тяжелых нарушениях свертывания крови. При остром инфаркте миокарда, резко сниженном давлении крови и нарушениях сердечного ритма препарат назначают только по жизненным показаниям. Не следует применять в период беременности и лактации.

Передозировка. Симптомы передозировки: начальными признаками могут быть тошнота, головокружение, тахикардия, гипотензия. Возможна лихорадка, обморок, спазмы.

Специфического антидота нет, лечение – симптоматическое.

Особенности применения. Следует оценить соотношение риск/польза, назначая пентоксифиллин при гипотензии, тяжелых аритмиях, выраженном склерозе коронарных сосудов и сосудов мозга, сахарном диабете, при тяжелой почечной недостаточности.

Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков младше 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифиллин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает действие антигипертензивных и других вазодилататорних средств, что может вызвать резкую гипотензию. В комбинации со спазмолитиками, ганглиоблокаторами усиливает снижение давления крови. При одновременном применении с симпатомиметиками или ксантинами стимулирует ЦНС. Большие дозы пентоксифиллина усиливают действие инсулина и сахаропонижающих средств, что может усилить гипогликемический эффект, поэтому лечение рекомендуется проводить под контролем содержания глюкозы в крови и с коррекцией дозы этих препаратов. Повышается частота геморрагий при одновременном применении антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков. При одновременном назначении с антикоагулянтами следует чаще измерять уровень протромбина. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови и, таким образом, вероятность нежелательных явлений.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте в оригинальной внутренний упаковке, при температуре 15 - 25 ºС. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: агапурин инструкция, агапурин применение, агапурин состав, агапурин отзывы, агапурин аналоги, агапурин дозировка, лекарство агапурин, агапурин цена, агапурин инструкция по применению.