АГАПУРИН СР 600

Инструкция для медицинского применения препарата АГАПУРИН® СР 600 (AGAPURIN® SR 600)

Состав:

действующее вещество: pentoxifylline;

1 таблетка содержит пентоксифиллина 600 мг;

вспомогательные вещества: гипромеллоза, повидон 40, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752 (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикону SE 2, макрогол 6 000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры.

Код АТС С04АD03.

Клинические характеристики..

Показания.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушения кровообращения вследствие атеросклероза (например, атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), дистрофических расстройств (посттромботический синдром, трофическая язва, гангрена, отморожения) и ангионейропатий (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- цереброваскулярные заболевания (состояние, вызванное атеросклерозом, например, снижение способности к концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистуючими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальна сосудистая недостаточность;

- нарушение кровоснабжения внутреннего уха.

Противопоказания.

- Известная гиперчувствительность к пентоксифиллина, других метилксантинов или к любым компонентам препарата;

- кровотечение;

- ретинальное кровотечение;

- кровоизлияние в сетчатку глаза;

- острый период инфаркта миокарда;

- острый геморрагический инсульт;

- беременность и лактация.

Способ применения и дозы. Обычная доза для взрослых составляет 600 мг пентоксифиллина 1-2 раза в сутки.

При нарушениях почечной функции у пациентов доза должна быть снижена примерно на 50-70% (клиренс креатинина < 30 мл/мин), согласно индивидуальной чувствительности.

Для пациентов с тяжелой печеночной дисфункцией также необходимо уменьшение дозировки в соответствии с индивидуальной чувствительностью.

У пациентов с гипотензией, а также у пациентов с риском резкого снижения кровяного давления (напр. у пациентов с поражением коронарных артерий или с выраженным стенозом церебральных артерий) лечение следует начинать с малых доз. Затем дозы надо постепенно повышать.

Продолжительность лечения зависит от клинической реакции и определяется индивидуально.

Максимальная суточная доза не должна превышать 1 200 мг.

Таблетку следует принимать целой, запивая небольшим количеством жидкости (полстакана), во время или сразу после еды.

Побочные реакции. Могут наблюдаться такие побочные реакции, особенно после применения высоких доз препарата: ощущение жара, желудочно-кишечные нарушения, такие как напряжение или чувство наполненности желудка, рвота, анорексия, диарея. Спорадически может возникать сердечная аритмия (напр. тахикардия).

Изредка могут развиться зуд, покраснение кожи и крапивница, в отдельных случаях могут наблюдаться анафилактические/анафилактоидные реакции (напр., ангионевротический отек, спазм бронхов и даже шок).

Редко наблюдались головная боль, головокружение, возбуждения и расстройства сна, в отдельных случаях-внутрипеченочный холестаз и повышение уровня трансаминаз.

В единичных случаях может развиться стенокардия, снижение кровяного давления и кровоизлияния (напр. кожи или слизистой оболочки, желудка или кишечника), особенно у пациентов с повышенной склонностью к кровоизлияниям, в отдельных случаях также возможны тромбоцитопения, апластическая анемия.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифилином могут включать тошноту, головокружение, аритмии, тахикардию, снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы: лихорадка, возбуждение, приливы к лицу, потеря сознания, арефлексия, тонико-клонические судороги и рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее всасывание пентоксифиллина с помощью его удаления (например, промывание желудка) и/или задержки его всасывания (например, назначение активированного угля), назначить симптоматическое лечение. При необходимости: поддержка или корректировка артериального давления, поддержка дыхания и устранение судорог.

Дети. Отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, поэтому назначать им пентоксифиллин не рекомендуется.

Особенности применения. Необходима особая осторожность у пациентов с такими состояниями:

- тяжелая сердечная аритмия (риск обострения аритмии);

- тяжелая сердечная недостаточность;

- гипотензия (риск дополнительного снижения кровяного давления);

- почечная дисфункция (клиренс креатинина < 30 мл/мин);

- тяжелая печеночная дисфункция;

- геморрагический диатез, например пациенты, которых лечат антикоагулянтами, или пациенты с нарушениями свертываемости крови.

Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими механизмами. Вследствие возможных побочных реакций применение препарата может влиять на выполнение работы, требующей повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и тому подобное).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и других сосудорасширяющих веществ, что может вызвать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с антиадренергичними препаратами и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное применение адренергических веществ и ксантинов приводит к стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержание глюкозы в крови и со временем провести коррекцию антидиабетичнои терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарными и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая таким образом риск побочных реакций на него.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие угнетения фермента фосфодиэстеразы, после чего происходит накопление циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются приток крови и поставка тканям кислорода.

Пентоксифиллин улучшает нарушенную способность к деформации эритроцитов, угнетает агрегацию эритроцитов, уменьшает агрегацию тромбоцитов, прилипание лейкоцитов к эндотелию, активацию лейкоцитов и последующее повреждение эндотелия, а также снижает вязкость крови. В результате пентоксифиллин улучшает микроциркуляцию вследствие улучшения реологических свойств крови и благодаря предотвращению тромбоза.

Периферическое сосудистое сопротивление может снизиться после применения высоких доз пентоксифиллина.

Фармакокинетика. При пероральном приеме пентоксифиллин быстро и почти полностью (свыше 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте.

После применения препарата пентоксифиллин медленно высвобождается в течение 10-12 ч, поэтому постоянный уровень в плазме поддерживается в течение приблизительно 12 часов.

После полного поглощения пентоксифиллин подвергается першопрохидного метаболизма. Абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина составляет 20-30%. Содержание главного активного метаболита (1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин) вдвое превышает концентрации пентоксифиллина, оба вещества взаимно биохимически сбалансированы. Потому как пентоксифиллин, так и его метаболит считаются активной единицей, и биологическая доступность метаболита заметно выше, чем пентоксифиллина.

Период полувыведения пентоксифиллина после перорального применения составляет примерно 1,6 часа.

Пентоксифиллин полностью метаболизируется, более чем 90% принятой дозы выводится почками в форме неконъюгированных, растворимых в воде полярных метаболитов. Примерно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно с мочой и калом. Примерно 2% введенной дозы выделяется в виде неизмененного пентоксифиллина. Выделение метаболитов происходит с задержкой у пациентов с серьезными нарушениями почечной функции.

Период полувыведения и абсолютная биологическая доступность пентоксифиллина может повышаться при нарушении функции печени.

Фармацевтические характеристики..

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с розподилювальною риской с одной стороны.

Несовместимость. Неизвестно.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте при температуре до 25 ºС.

Ключевые слова: агапурин ср 600 инструкция, агапурин ср 600 применение, агапурин ср 600 состав, агапурин ср 600 отзывы, агапурин ср 600 аналоги, агапурин ср 600 дозировка, лекарство агапурин ср 600, агапурин ср 600 цена, агапурин ср 600 инструкция по применению.