АКУПАН

Инструкция для медицинского применения препарата АКУПАН® (ACUPAN®)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: нефопам (nefopam); (3,4,5,6-тетрагидро-5-метил-1-фенил-1Н-2,5-бензоксазоцину гидрохлорид);

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор без запаха;

Состав: 1 ампула содержит 20 мг нефопаму гидрохлорида;

вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат дигидрат, натрия гидрофосфат додекагидрат, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Аналгетики и антипиретики.

Код АТС N02BG06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Нефопам ненаркотический аналгетик, структурно непохожий на другие аналгетики. Экспериментальные исследования указывают на центральное действие, которое заключается в ингибировании обратного захвата дофамина, норадреналина и серотонина на уровне синапсов. У животных нефопам проявил антиноцецептивну активность, путем возможного снижения высвобождения глутамата на пресинаптичному уровне и активацию рецепторов

N-метил-D-аспартата на постсинаптичному уровне. Нефопам в клинических исследованиях проявил положительный эффект относительно послеоперационного дрожания. Нефопам не имеет противовоспалительного или антипиретического действия, не угнетает дыхание и не влияет на перистальтику кишечника. Нефопам имеет незначительный антихолинергическим эффектом.

Фармакокинетика. После введения одной дозы 20 мг внутримышечно пик в сыворотке наблюдается через 30 – 60 мин, а максимальная концентрация составляет 25 нг/мл. Период полувыведения составляет в среднем 5 часов. После внутривенного введения дозы 20 мг, период полувыведения составляет 4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 71 – 76 %. Биотрансформация значима, идентифицированы три метаболита: десметилнефопам; нефопам N-оксид; N-глюкуронид нефопам.

Десметилнефопам и нефопам N-оксид некон'юговани, не проявляют аналгетической активности в исследованиях на животных. 87 % введенной дозы выводится почками, менее 5 % введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Метаболиты, обнаруженные в моче составляют 6 %, 3 % и 36 % соответственно от дозы введенный внутривенно.

Показания для применения. Болевой синдром различной этиологии и интенсивности (травмы, боль после хирургических операций, обезболивание родов, зубная боль, миалгия, почечная и печеночная колики). Премедикация перед болезненными медицинскими процедурами.

Способ применения и дозы. Терапия должна соответствовать интенсивности болевого синдрома и реакции пациента.

Внутримышечное введение.Акупан следует вводить внутримышечно глубоко. На одно введение рекомендуется доза – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 6 часов. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Внутривенное введение. Акупан следует вводить в виде длительной внутривенной инфузии в течение не менее 15 мин, пациент должен быть в лежачем положении. Одноразовая доза на одну инъекцию – 20 мг. При необходимости введение повторяют каждые 4 часа. Максимальная суточная доза – 120 мг.

Методика введения.

Акупан можно вводить в обычном растворе для инфузий (изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы). Оптимальное соотношение при разведении – 1 ампула препарата в 50 мл раствора для инфузии.

Курс лечения – не более 8 – 10 дней.

Побочное действие. Потливость, сонливость, тошнота, рвота, атропиноподобные реакции (сухость во рту, головокружение, задержка мочи, раздражительность, возбужденность). Редко: тахикардия и повышение артериального давления, гиперчувствительность, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок, судороги, галлюцинации, медикаментозная зависимость.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к нефопаму или другим компонентам препарата.

Дети в возрасте до 12 лет.

Судороги или их наличие в анамнезе, эпилепсия.

Риск задержки мочи, связанной с уретропростатичними нарушениями.

Риск острого глаукоматозного приступа.

Беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: тахикардия, судороги, галлюцинации. Лечение: симптоматическое лечение, кардиологический и респираторный мониторинг в условиях стационара.

Особенности применения. Акупан относится к морфиноподибних препаратов и антагонистов опиатов. Таким образом, прекращение лечения морфиноподобными препаратами зависимых от них пациентов, которые уже получают терапию Акупаном, повышает риск развития синдрома отмены. Более того, Акупан не повышает дезинтоксикации пациента.

Соотношение риск/польза при лечении Акупаном, должно постоянно оцениваться.

Акупан не следует назначать для лечения хронических болевых синдромов, таких как головная боль.

Следует быть осторожным при назначении пациентам с печеночной, почечной недостаточностью, пожилого возраста.

Следует быть осторожным при назначении пациентам с тахикардией.

Возможен риск фармакологической зависимости у пациентов с депрессией или у пациентов, которые имеют любую фармакологическую зависимость в анамнезе.

Во время лечения не рекомендуется работа с автотранспортом и механизмами, которые требуют внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Противопоказан прием с симпатомиметиками и антихолинергическими препаратами, которые усиливают побочные эффекты Акупану, особенно в случае одновременного введения: атропиноподобных спазмолитиков, антихолинергических противопаркинсонических препаратов, имипраминових антидепрессантов и фенотиазинових нейролептиков, блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, дизапирамиду.

Ключевые слова: акупан инструкция, акупан применение, акупан состав, акупан отзывы, акупан аналоги, акупан дозировка, лекарство акупан, акупан цена, акупан инструкция по применению.