АМИТРИПТИЛИН
Инструкция для медицинского применения препарата АМИТРИПТИЛИН (AMITRIPTYLINUM)
Общая характеристика:
международное и химическое названия: амитриптилин,{3-(10,11-дигидро-5Н - дибензо- [а,d] циклогептен-5-илиден)-N,N-диметилпропиламину гидрохлорид};
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, от светло-розового до розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью;
Состав: 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин - 25 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза (натрия карбоксиметилцеллюлоза), гипромеллоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2С.
Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Антидепрессанты. Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов. Амитриптилин.
Код АТС N06AA09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Трициклический антидепрессант. Амитриптилин оказывает тимолептическое, антидепрессивное, анксиолитическое, седативное и антидизуричну действие. Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, катехоламинов, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, что приводит к накоплению моноаминов в синаптичний щели и усиливает постсинаптичну импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергичну и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушается при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино - и гистаминовые рецепторы ЦНС.
Фармакокинетика. Препарат хорошо всасывается в пищеварительном тракте, метаболизируется в организме с образованием десметиламитриптилину (нортриптилина). Максимальная концентрация в крови амитриптилина после приема внутрь достигается через 4 - 8 час. Терапевтическая концентрация в крови для амитриптилина – 50 - 250 нг/мл, для нортриптилина – 50 - 150 нг/мл. В сосудистом русле на 95% связывается с белками. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный, проникает в грудное молоко. Биологический период полураспада составляет 40-75 час. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные – нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней; частично - с калом.
Показания для применения. Депрессии различной этиологии (эндогенные, инволюционные, реактивные, невротические, медикаментозные); невротические состояния с преобладающей депрессивной симптоматикой; депрессивные состояния у больных шизофренией (в составе комбинированной терапии); хронический болевой синдром; ночной энурез при условии отсутствия органической патологии.
Способ применения и дозы. Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой. Депрессия При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в сутки с постепенным повышением дозы, при необходимости, на 25 мг каждый второй день до 150 мг в сутки (изредка до 225 – 300 мг/сутки в условиях стационара).
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг 3 раза в сутки с постепенным повышением, при необходимости, каждого второго день до 100-150 мг в сутки. Дополнительную дозу обычно назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, что соответствует рекомендуемой дозе.
Поддерживающая доза соответствует оптимальной терапевтической.
Дозы свыше 150 мг/сутки (до 225 мг/сутки, а иногда до 300 мг/сутки) рекомендуется применять в условиях стационара.
Антидепрессантный эффект, обычно, развивается в течение 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и потому должно проводиться в течение соответствующего промежутка времени, обычно до 6 месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных рецидивирующую (униполярну) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новым эпизодам.
Хронический болевой синдром
Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенно увеличена соответственно до эффекта терапии максимум до 100 мг вечером.
У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендуемой дозы.
Ночной энурез
При энурезе детям в возрасте 7-12 лет препарат назначают в дозе 25 мг/сутки, старше 12 лет – 50 мг/сутки за 1/2–1 час до сна. Продолжительность терапии - не более 3 месяцев.
Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.
Рекомендуется осторожный подбор дозы и, если возможно, определение содержания препарата в сыворотке крови пациентам со сниженной функцией печени.
Увеличение дозы обычно осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.
Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата в течение нескольких недель.
Побочное действие. Ощущение сухости во рту, расширение зрачков, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, сонливость, головокружение, тремор верхних конечностей, парестезии, аллергические реакции, аритмии. Побочные эффекты выражены в незначительной степени и, как правило, не требуют отмены препарата.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к препарату;
- одновременное лечение ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или их назначения менее чем через 14 дней после отмены амитриптилина;
- глаукома;
- паралитическая непроходимость кишечника;
- эпилепсия;
- пилоростеноз;
- атония мочевого пузыря;
- декомпенсированная сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца (ИБС);
- пароксизмальная тахикардия;
- период беременности и лактации;
- возраст до 18 лет (кроме случаев ночного энуреза).
Относительными противопоказаниями являются гипертрофия предстательной железы с нарушением уродинамики, пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Передозировка. Возможно увеличение выраженности описанных побочных эффектов.
Острое отравление амитрипилином представляет опасность для жизни больного, даже при удовлетворительном общем состоянии и сохранении функции дыхания. Судороги и тяжелые нарушения жизненно важных функций организма могут возникнуть неожиданно. Признак тяжелого кардиотоксического эффекта – удлинение комплекса QRS на ЭКГ – может появиться только через 3-5 сут (скрытый период) после приема токсической дозы.
Лечение: промывание желудка и применение активированного угля. В случае возникновения нарушений сердечной деятельности проводят ЭКГ-мониторинг. При необходимости проводят симптоматическую терапию; не следует применять дигоксин или блокаторы β-адренорецепторов. С появлением судорог внутривенно назначают диазепам, в тяжелых случаях – общий наркоз. При наличии выраженных антихолинергических симптомов применяют физостигмин.
Особенности применения. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя. С осторожностью назначают в первом триместре беременности, при ИБС, аритмиях, сердечной недостаточности.
Лечение амитриптилином следует считать неэффективным, если состояние больного не улучшается после 3 недель курса лечения. Ускорить наступление антидепрессивного действия можно путем комбинированного назначения амитриптилина и нортриптилина.
При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома "отмены".
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Несовместим с ингибиторами МАО. Потенцирует действие веществ, угнетающих ЦНС (в т.ч. седативных, снотворных, алкоголя), симпатомиметиков, противопаркинсонических средств, ослабляет действие гипотензивных и противосудорожных препаратов. Индукторы микросомального окисления (барбитураты, карбамазепин) снижают, а циметидин повышает концентрацию препарата в плазме.
Условия хранения. В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 ºС до 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 3 года.
Ключевые слова: амитриптилин инструкция, амитриптилин применение, амитриптилин состав, амитриптилин отзывы, амитриптилин аналоги, амитриптилин дозировка, лекарство амитриптилин, амитриптилин цена, амитриптилин инструкция по применению.
