АРИМИДЕКС

Инструкция для медицинского применения препарата АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: anastrozole; 2,2'-[5-(1H-1,2,4-триазол-1-илметил)-1,3-фенилен]бис(2-метилпропиононитрил);

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые оболочкой, с логотипом "А" на одной стороне и маркировкой "Adx 1" – на втором;

Состав: 1 таблетка содержит 1 мг анастрозолу;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, поливидон, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, метилгидроксипропилцелюлоза, макрогол 300, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ингибиторы ферментов.

Код АТС L02B G03.

Фармакологические свойства. Аримидекс является мощным и высоко вибирним ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью фермента – ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Аримидекс в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Аримидекс не имеет прогестагеннои, андрогенной активности. Аримидекс в суточных дозах до 10 мг не действует на секрецию кортизола и альдостерона, измеренную до и после стандартного теста на стимуляцию АКТГ. Итак заместительное введение кортикостероидов делать не надо. У пациенток с негативным результатом теста на чувствительность к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда существовала предварительная положительный клинический ответ на тамоксифен.

Фармакокинетика. Всасывание анастрозолу быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 час. (натощак). Анастрозол выводится медленно. Период полувыведения из плазмы 40 – 50 час. Пища несколько уменьшает скорость связывания, но не степень его всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимых эффектов на постоянную концентрацию препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетки Аримидексу.

Примерно 90 – 95% от постоянной концентрации достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозолу от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозолу не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика анастрозолу у детей не изучалась.

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 час. после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозолу осуществляется путем n-деалкилирование, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, обнаруживается в плазме и моче, не ингибируется ароматазою.

Клиренс анастрозолу, определяемая после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Показания для применения. Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Как вспомогательное средство для лечения ранней стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе с положительным результатом теста на чувствительность к эстрогенам, в которых невозможно применять тамоксифен через высокий риск развития тромбоэмболии либо аномалий эндометрия.

Способ применения и дозы.

Взрослые, включая лиц пожилого возраста: по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Нарушение функции почек: корректировка дозы у пациенток с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.

Нарушение функции печени: корректировка дозы у пациенток с незначительными нарушениями функции печени не требуется.

Побочное действие. Аримидекс в целом хорошо переносится. Неблагоприятные явления были в основном легкие и умеренные. Лишь в нескольких случаях лечение было прекращено из-за возникновения нежелательных эффектов. Фармакологическое действие Аримидексу может обуславливать определенные ожидаемые эффекты, включая приливы, сухость влагалища и истончение волос. Иногда у больных, которые принимают Аримидекс, возникают расстройства желудочно-кишечного тракта (анорексия, тошнота, рвота и диарея), астения, боль в суставах или уменьшение их подвижности, сонливость, головная боль или сыпь, в том числе в единичных случаях – нарушения со стороны кожи и слизистых оболочек, такие как: полиморфная эритема и синдром Стивенса-Джонсона. Причинной связи между приемом анастрозолу и тромбоемболичними осложнениями не установлено. При клинических испытаниях не было установлено статистической разницы между частотой тромбоэмболических осложнений при приеме анастрозолу 1 мг и мегестролу ацетата, однако при приеме анастрозолу 10 мг эта частота была несколько меньше.

У пациенток с распространенным раком молочной железы, у большинства из которых отмечались метастазы в печень, отмечались изменения со стороны печени (повышение уровня g-ГТ и, редко, щелочной фосфатазы). Причинная связь этих изменений не устанавливался. Во время клинических исследований Аримидексу также отмечался незначительный подъем уровня общего холестерина.

Противопоказания. Аримидекс противопоказан у пациенток:

в пременопаузе;

в периоды беременности и лактации;

с тяжелыми почечными нарушениями (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин);

с печеночной недостаточностью;

с известной гиперчувствительностью к анастрозолу или других веществ, содержащихся в препарате, которые указаны на упаковке.

Передозировка. Случаи передозировки не описаны. Аримидекс в высоких дозах хорошо переносится. Лечение: специфического антидота нет. При необходимости применяют симптоматическую терапию, общую поддерживающую терапию и мониторинг функции жизненно важных органов и систем. Диализ эффективен.

Особенности применения. Аримидекс не рекомендуется применять у детей.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований.

Нет данных о безопасности применения Аримидексу у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени и у пациентов с тяжелыми нарушениями почечной функции (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин).

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Маловероятно, что Аримидекс влияет на эту способность, однако из-за сообщения о астению и сонливость, связанными с приемом Аримидексу, рекомендуется взвешенно подходить к вопросу управления автомобилем и работы с механизмами при обнаружении этих симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что одновременное применение Аримидексу с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, обусловленному цитохромом Р 450.

Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленной в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом лекарственном взаимодействии у пациентов, которые одновременно принимали Аримидекс и другие препараты, которые часто назначаются.

На данный момент нет сведений о применении Аримидексу в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Эстрогены не должны назначаться одновременно с Аримидексом, поскольку эти препараты имеют противоположное фармакологическое действие.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре ниже 30ºС. Срок годности - 5 лет.

Ключевые слова: аримидекс инструкция, аримидекс применение, аримидекс состав, аримидекс отзывы, аримидекс аналоги, аримидекс дозировка, лекарство аримидекс, аримидекс цена, аримидекс инструкция по применению.