АТАРАКС

Инструкция для медицинского применения препарата АТАРАКС® (ATARAX®)

Общая характеристика:

международное название: hydroxyzine;

Основные физико-химические свойства: белые, продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой таблетки с насечкой с обоих боков;

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит гидроксизину гидрохлорид – 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния ангидрид коллоидный, магния стеарат, титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза, макрогель 400.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Анксиолитики. Производные дифенилметану.

Код АТС N05B B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает выраженное седативное действие и умеренное анксиолитическое активность, которая обусловлена действием на субкортикальные структуры.

Гидроксизин имеет также антихолинергическое, спазмолитическое, антигистаминное, бронхолитическое и противорвотное действие. Гидроксизин значительно уменьшает зуд у больных крапивницей, экземой и дерматитом.

При длительном применении не отмечено синдрома отмены и ухудшения когнитивных функций.

Фармакокинетика.

Гидроксизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, и пик концентрации препарата в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после перорального приема.

Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 13-19 л/кг у взрослых и 16-18 л/кг у детей. Гидроксизин проникает сквозь гемато-енцефаличний барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях.

Гидроксизин метаболизируется в печени. Цетиризин – основной метаболит (45%) является выраженным Н1-блокатором. При передозировке обычные пути метаболизма могут быть перегружены и, в таком случае, метаболизм гидроксизину происходит другим путем. У больных с заболеваниями печени антигистаминный эффект может длиться до 96 часов после приема, а период полувыведения увеличивается до 37 часов. Только 0,8% гидроксизину выводится в неизменном виде почками. Период полувыведения гидроксизину зависит от возраста и составляет 7 часов у детей 2-10 лет, 20 часов у взрослых и 29 часов у пациентов пожилого возраста. Общий клиренс составляет 32 мл/мин./кг у взрослых и больных пожилого возраста.

Не было выявлено ни мутагенным, ни канцерогенным действием.

Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема внутрь. Седативный эффект через 30 - 45 минут после приема таблеток.

Показания для применения.

- состояния тревоги, психо-моторного возбуждения, чувства внутреннего напряжения, повышенной раздражительности при неврологических, психических и соматических заболеваниях, а также при хроническом алкоголизме, абстинентном синдроме, сопровождающемся симптомами психомоторного возбуждения у взрослых;

- в качестве седативного средства в период премедикации;

- симптоматическая терапия зуда.

Способ применения и дозы.

Препарат назначается внутрь.

Взрослые

Для симптоматического лечения тревожных состояний: 25-100 мг в день отдельными дозами в течение дня или на ночь. Стандартная доза 50 мг в день (12,5 мг утром, 12,5 мг днем, 25 мг на ночь).

В тяжелых случаях доза может быть увеличена до 300 мг в день.

Для премедикации в хирургической практике: 50-200 мг за 1 час до операции.

Для симптоматического лечения зуда: начальная доза 25 мг, в случае необходимости доза может быть увеличена в 4 раза (по 25 мг 4 раза в день).

Однократная максимальная доза не должна превышать 200 мг, максимальная суточная доза составляет не более 300 мг.

Дети.

Для симптоматического лечения зуда:

От 12 месяцев до 6 лет: 1 мг/кг до 2,5 мг/кг в день в раздельной дозировке (3 раза в день).

От 6 лет и старше: 1 мг/кг до 2,0 мг/кг в день в раздельной дозировке.

Для премедикации – 1мг/кг за 1 час до операции, а также дополнительно на ночь перед анестезией.

Побочное действие.

Побочные эффекты слабо выражены и, как правило, исчезают через несколько дней от начала лечения или после уменьшения дозы.

Побочные эффекты в основном связаны с угнетение ЦНС или парадоксальным стимулирующим эффектом на ЦНС, антихолинергической активностью или реакцией гиперчувствительности.

Антихолинергические эффекты: сухость во рту, задержка мочеиспускания, запор или нарушение аккомодации отмечаются редко, в основном у больных пожилого возраста.

Может возникнуть сонливость, общая слабость, особенно в начале лечения препаратом. Если этот эффект не проходит через несколько дней от начала терапии, дозу препарата необходимо уменьшить. Есть сообщения о другие побочные эффекты, такие как головная боль, головокружение, повышенная потливость, артериальная гипотензия, тахикардия, аллергические реакции, тошнота, лихорадка, изменения функциональных проб печени, бронхоспазм. Клинически значимого угнетения дыхания при назначении рекомендуемых доз не наблюдалось.

Непроизвольная двигательная активность, в том числе очень редкие случаи тремора и судорог, дезориентация наблюдались при значительной передозировке.

Противопоказания.

Препарат противопоказан больным с повышенной чувствительностью к любому из компонентов препарата, цетиризину, аминофилину или этилендиамина. Противопоказан также больным порфирией. Не рекомендуется применять Атаракс® при беременности, в период родов и кормления ребенка грудью.

Передозировка.

Проявлением передозировки препарата может быть выраженное антихолинергична действие, угнетение или парадоксальная стимуляция ЦНС. Симптомами значительной передозировки могут быть тошнота, рвота, непроизвольная двигательная активность, галлюцинации, нарушение сознания, кардиоаритмия, артериальная гипотония.

Если спонтанное рвота отсутствует, рекомендуется немедленное промывание желудка. Рвота необходимо вызвать искусственным путем. Показаны общие поддерживающие меры, которые включают контроль за жизненно важными функциями организма и наблюдение за больным. В случае необходимости получения вазопресорного эффекта назначается норадреналин или метараменол. Адреналин не следует назначать.

Больные с тяжелыми симптомами передозировки должны быть проверены на наличие алкоголя или других лекарственных препаратов. Им назначается кислород, налоксон, глюкоза, тиамин. Физостигмин не следует назначать при синусовой аритмии. Специфического антидота нет. Применение гемодиализа или гемоперфузии нецелесообразно.

Особенности применения.

Гидроксизин назначается с осторожностью больным, склонным к судорожным реакциям. Вследствие наличия антихолинергического эффекта препарата, следует назначать его с осторожностью больным глаукомой, гипертрофией простаты, затрудненным сечевидиленням, запором, миастенией гравис, деменцией.

Больным, одновременно получающим лечение другими средствами, что подавляющими ЦНС, холиноблокаторами, доза должна корректироваться.

Следует избегать приема алкоголя в период ликуванння препаратом.

Следует соблюдать осторожность при назначении больным, склонным к сердечной аритмии или тем, которые получают противоаритмические препараты.

Больным пожилого возраста лечение начинать с половины терапевтической дозы. В больным с дисфункцией печени или с умеренно выраженной или тяжелой формой почечной недостаточности доза может быть уменьшена.

При необходимости проведения алергодичних тестов, прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования.

Так как гидроксизин может влиять на внимание и скорость психомоторных реакций, больных следует предупреждать об этом при необходимости управления автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Необходимо учитывать потенцирующее действие гидроксизину при совместном назначении с лекарственными средствами, которые угнетают центральную нервную систему, такими как наркотические анальгетики, барбитураты, транквилизаторы, снотворные средства, алкоголь. В этом случае их дозировки должно пидбиратись индивидуально.

Следует избегать одновременного назначения с ингибиторами МАО и холиноблокаторами. Препарат препятствует пресорний действия адреналина и протисудомний активности фенитоина, а также препятствует действию бетагистина и препаратов-блокаторов холинэстеразы.

Эффект атропина, алкалоидов белладонны, дигиталиса, гипотензивных средств, антагонистов Н2 –рецепторов не изменяется под действием гидроксизину.

В комбинации с теофиллином или b2-антагонистами уменьшаются побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Атаракс является ингибитором Р450 2D6 и в высоких дозах может быть причиной взаимодействия с субстратами CYP2D6. Поскольку гидроксизин метаболизируется в печени, можно ожидать повышения концентрации его в крови при одновременном назначении с препаратами-ингибиторами печеночных ферментов.

Условия хранения.

Хранить при температуре ниже 25ºС в сухом месте.

Срок годности 5 лет. Не следует применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Ключевые слова: атаракс инструкция, атаракс применение, атаракс состав, атаракс отзывы, атаракс аналоги, атаракс дозировка, лекарство атаракс, атаракс цена, атаракс инструкция по применению.