АТОКОР

Инструкция для медицинского применения препарата АТОКОР (ATOCOR)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: atorvastatin; кальциевая соль (βR,δR)-2-(n-фторфенил)-β,δ-дигидрокси-5-изопропил-3-фенил-4-(фенилкарбомоил)пироло-1 - ептаноата;

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые, треугольные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой с монограммой "А" с одной стороны и монограммой "10" или "20" с другой стороны;

Состав: 1 таблетка содержит аторвастатина кальция тригидрата (микронизированного) в пересчете на аторвастатин 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кальция карбонат, натрия кроскармеллоза, полисорбат-80, гидроксипропилметилцеллюлоза (Klucel LF), лактоза (лактоза DT), магния стеарат;

оболочка: гипромеллоза 15 сПз, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические средства, снижающие уровень холестерина и триглицеридов в сыворотке крови. Ингибитор ГМГ КоА-редуктазы.

Код АТС С10А А05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коензимА-редуктазы - фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалоновую кислоту, которая является предшественником стеролов, включая холестерин. Атокор снижает уровень холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет угнетения 3-гидрокси-3-метилглутарил коензимА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также увеличение количества рецепторов липопротеидов низкой плотности на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма липопротеидов низкой плотности. Препарат снижает уровень липопротеидов низкой плотности у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией. Атокор снижает уровень общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипоротеину В и триглицеридов, вызывает повышение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности и аполипопротеина А. Эти результаты регистрируются у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией и смешанной гиперлипидемией, включая больных инсулинозависимым сахарным диабетом.

Фармакокинетика. Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь; максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Степень всасывания повышается пропорционально дозе аторвастатина. Биодоступность препарата составляет 95-99 %. Абсолютная биодоступность аторвастатина - около 12 %, а системная доступность ингибирующей активности в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коензимА-редуктазы – около 30 %. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным клиренсом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или биотрансформацией при первичном прохождении через печень. Средний объем распределения аторвастатина составляет около 565 л. Аторвастатин связывается с белками плазмы крови около 98 %, биотрансформируется под действием цитохрома Р450 3 А4 с образованием орто - и парагидроксилированных производных и различных продуктов бета-окисления. Эффект аторвастатина в отношении 3-гидрокси-3-метилглутарил коензимА - редуктазы приблизительно на 70 % определяется активностью циркулирующих метаболитов. Препарат выводится с желчью после печеночной и/или позапечинкови биотрансформации. Препарат не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции. Средний период полувыведения аторвастатина составляет около 14 час. Ингибирующая активность в отношении 3-гидрокси-3метилгрутарил коензимА-редуктазы сохраняется около 20-30 ч благодаря наличию активных метаболитов. Данные по фармакокинетике препарата у детей отсутствуют. .

Показания для применения. В качестве дополнения к диете с целью снижения повышенного уровня общего холестерина, липопротеидов низкой плотности, аполипопротеина В и триглицеридов у больных с первичной гиперхолестеринемией, комбинированной (смешанной) гиперлипидемию и гетерозиготну и гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в тех случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы не обеспечивают должного эффекта.

Способ применения и дозы. Перед началом терапии Атокором больному необходимо назначить стандартную гипохолестеринемическое диету, которой он должен придерживаться во время лечения. Дозу следует устанавливать индивидуально, учитывая начальный уровень липопротеидов низкой плотности и цель терапии. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Изменять дозу нужно с интервалом 4 недели и более. Максимальная доза составляет 80 мг 1 раз в сутки. Препарат можно употреблять в любое время дня, независимо от приема пищи.

При первичной гиперхолестеринемии и комбинированной (смешанной) гиперлипидемии назначают по 10 мг 1 раз в сутки. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект развивается в течение 4 недель. При длительной терапии эффект сохраняется.

При гомозиготний семейной гиперхолестеринемии у большинства взрослых пациентов применение Атокору в дозе 80 мг в сутки приводит к снижению уровня липопротеидов низкой плотности более чем на 15 % (18-45 %).

Опыт применения аторвастатина в дозе 80 мг / сут ограничен.

У больных с нарушениями функции почек концентрация аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие не изменяется, поэтому коррекция дозы не нужна.

Побочное действие. Запор, метеоризм, диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея; головная боль, астения, миалгия, нарушения сна. Редко – судороги, миозит, миопатия, парестезия, периферическая нейропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, гепатотоксичность, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, катаракта, гипергликемия, гипогликемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату. Активные заболевания печени или повышение активности сывороточных трансаминаз (более чем в 3 раза) неустановленного генеза, беременность и период лактации. Препарат не назначают женщинам детородного возраста, которые не используют адекватные методы контрацепции. Дети до 15 лет.

Передозировка. При передозировке возможно развитие рабдомиолиза, нарушение функции печени. Специфического антидота не существует. В случае передозировки проводят

симптоматическое и поддерживающее лечение. За активное связывание препарата с белками плазмы крови гемодиализ малоэффективен.

Особенности применения. Женщинам детородного возраста при лечении Атокором нужно использовать адекватные методы контрацепции.

Заболевание почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови и его гиполипидемическое действие, поэтому коррекции дозы не требуется.

С осторожностью назначают пациентам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеют заболевания печени. До начала лечения Атокором нужно проконтролировать состояние показателей функции почек и печени. Перед началом и весь период лечения необходимо придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. В случае повышения активности трансаминаз показатели нужно контролировать до тех пор, пока они не нормализуются. Если повышение активности аспартатаминотрансферазы или аланинаминотрансферазы более чем в 3 раза, рекомендуется понижение дозы или отмена препарата.

Для людей пожилого возраста коррекция дозы не нужна. В процессе исследований были установлены безопасность и эффективность препарата для пациентов этой группы при максимальной дозе 80 мг в сутки.

Терапию Атокором нужно остановить в случае выраженного повышения активности креатинфосфокиназы или развития миопатии (или ссылки на ее наличие). При появлении признаков миопатии следует определить активность креатинфосфокиназы. Если значительное повышение уровня креатинфосфокиназы сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное применение Атокору и дигоксина сопровождается повышением равновесной концентрации дигоксина в плазме крови почти на 20 %. При одновременном лечении дигоксином необходимо адекватно наблюдать за больным.

У здоровых людей параллельное применение эритромицина (500 мг 4 раза в сутки), который ингибирует цитохром Р450 3А4, приводило к повышению концентрации аторвастатина в плазме крови.

При применении Атокору и гормональных контрацептивов повышается концентрация норетидрону и этинилэстрадиола. При установлении дозы контрацептивного средства необходимо учитывать можлививсть повышения контрацепции этих средств.

Колестирамин снижает концентрацию аторвастатина почти на 25 %. При этом гиполипидемический эффект комбинации Атокору и колестирамина выше, чем во время действия отдельно каждого препарата.

Одновременное применение внутрь суспензии, содержащей магния и алюминия гидроксид, может снижать концентрацию аторвастатина в плазме крови почти на 35 %, не изменяя при этом влияния Атокору на уровень липопротеидов низкой плотности.

Риск развития миопатии во время лечения другими препаратами данной группы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к группе азолов и кислоты никотиновой.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре 15 - 25 ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: атокор инструкция, атокор применение, атокор состав, атокор отзывы, атокор аналоги, атокор дозировка, лекарство атокор, атокор цена, атокор инструкция по применению.