ЦЕФОКТАМ

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕФОКТАМ (CEFOKTAM)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: сefuroxime;

(6R,7R)-3-[(карбомоилокси)метил)]-7-[[(Z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-5 -тиа-1-азобицикло[4.2.0]окт-2-ене-2-карбоксилату натриевая соль;

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета, малогигроскопичный;

Состав: 1 флакон содержит 250 мг, 750 мг, 1500 мг порошка цефуроксима натриевой соли стерильной безводной в пересчете на цефуроксим.

Форма выпуска. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины и родственные вещества.

Код АТС J01 DA06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз.

Высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus, включая штаммы, являющиеся устойчивыми к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), S. epidermidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp.. Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группа viridans), Escherichia coli., Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, S. typhimurium и другие виды Salmonella spp., Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, продуцирующих β-лактамазы) и Bordetella pertusis. Препарат является умеренно активным в отношении штаммов Р. vulgaris, P. morganii. Большинство штаммов Bacteroides fragilis не чувствительны к препарату. Неактивен в отношении Pseudomonas, Campilobacter, Acinetobacter calcoaceticus, большинства штаммов Serratia, Clostridium difficile.

Фармакокинетика. После внутримышечного введения в дозе 750 мг время достижения максимальной концентрации в крови почти 45 мин и составляет приблизительно 27 мкг/мл. При внутривенном введении 750 мг и 1,5 г, на конец инфузии максимальная концентрация, соответственно, 50 мкг/мл и 100 мкг/мл.

Связывается с белками плазмы на 50 %. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, спинномозговой жидкости (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит через плаценту, секретуется с грудным молоком, проникает через ГЭБ.

Примерно 80 % дозы выводится почками в течение 8 часов в неизменном состоянии (образует высокую концентрацию в моче), через 24 ч выводится полностью: 50 % секретируется в почечных канальцах, 50 % фильтруется в клубочках.

Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введениях составляет около 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз выше).

Показания для применения. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в т. ч. инфекции верхних и нижних дыхательных путей – острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры; инфекции уха, горла, носа – синусит, тонзиллит, фарингит; инфекции мочевыводящих путей – острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия ; инфекции мягких тканей – рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов: остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии); гонорея; другие инфекции – перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при операциях на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических операциях, операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах при повышенном риске инфекций.

Способ применения и дозы. Цефоктам вводят только внутримышечно и внутривенно.

Растворы для растворения порошка цефуроксима: 5 % глюкоза для инъекций, 10 % глюкоза для инъекций, 0,9 % хлористый натрий для инъекций, 5% глюкоза и 0,9 % хлористый натрий для инъекций, 5 % глюкоза и 0,2 % хлористый натрий для инъекций, вода для инъекций.

Внутримышечно: добавляют 3 мл воды для инъекций к 750 мг препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.

Внутривенно: растворяют 750 мг препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций.

Для коротких внутривенных инфузий (до 30 мин) 750 мг препарата растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида, 5 % раствор глюкозы).

Растворы для внутривенного вливания: 5 % глюкоза для инъекций, 5 % глюкоза и раствор Рингера лактатный для инъекций, 5 % глюкоза и 0,9 % хлористый натрий для инъекций, 10 % глюкоза для инъекций, раствор Рингера лактатный для инъекций, 0,9 % хлористый натрий для инъекций.

Взрослым внутримышечно или внутривенно назначают по 750-1500 мг препарата 3 раза в сутки. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 часов. Суточная доза препарата – 3-6 г. Продолжительность назначения, как правило, не превышает 5-10 дней.

Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг в сутки за 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг. Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг в сутки в 2-3 введения.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г однократно в виде одной или двух инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.

При менингите взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг в сутки внутривенно за 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу препарата можно уменьшить до 100 мг/кг в сутки внутривенно. Новорожденным назначают препарат в начальной дозе 100 мг/кг в сутки внутривенно. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг в сутки внутривенно.

Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят внутривенно в средней дозе 1,5 г одновременно с введением наркоза. При необходимости возможны дополнительные введения препарата внутримышечно в дозе 750 мг через 8 и 16 час.

Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 750 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают по 750 мг 2 раза в сутки.

Побочное действие. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита, кандидоз полости рта.

Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко – анафилактический шок; изредка отмечаются полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны лабораторных показателей: транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня билирубина, щелочной фосфатазы.

Местные реакции: болезненные ощущения, при внутривенном введении – тромбофлебит.

У некоторых пациентов, получавших цефуроксим, была выявлена положительная реакция Кумбса.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к Цефоктаму и другим β-лактамным антибиотикам.

Кровотечения и заболевания пищеварительного тракта в анамнезе, в т. ч. неспецифический язвенный колит.

Передозировка. Судороги.

Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержание на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо - и перитонеальный диализ.

Особенности применения. Пациенты, имеющие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Осторожно назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, при сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки.

При длительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя.

Применение препарата во время беременности показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза превышает возможное негативное влияние на плод.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжать еще в течение 48-72 час.

Во время лечения нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Цефоктам, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном назначении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные препараты, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном назначении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном назначении с диуретиками и потенциально нефротоксическими антибиотиками (например, аминогликозидами) повышается риск развития нефротоксического действия.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию, уменьшает почечный клиренс Цефоктаму.

Фармацевтически несовместим с растворами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 2 года. Препарат не применяют после окончания срока годности.

Ключевые слова: цефоктам инструкция, цефоктам применение, цефоктам состав, цефоктам отзывы, цефоктам аналоги, цефоктам дозировка, лекарство цефоктам, цефоктам цена, цефоктам инструкция по применению.