ЦЕТРИН

Инструкция для медицинского применения препарата ЦЕТРИН (СETRINE)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: cetirizine; (RS)–2–[2–[4–[(4–хлорфенил)фенилметил]

пиперазин–1ил]этокси]уксусной кислоты дигидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: бесцветная жидкость без видимых посторонних включений;

Состав: каждые 5 мл препарата содержат 5 мг цетиризина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: глицерин, сахароза, кислота бензойная, динатрий эдетат, сорбитовий сироп 70 %, натрия цитрат, фруктовый ароматизатор ID20181PH, вода очищенная.

Форма выпуска. Сироп.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения.

Код АТС R06AE07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цетиризин – конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизину, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие, влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на "поздней" стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, уменьшает проникновение капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовом крапивнице), снижает гистаминоиндуковану бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротониновои действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин. (у 50% пациентов) и через 60 мин. (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминной действия цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика. Быстро всасывается из пищеварительного тракта, период достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь составляет примерно 1 час. Биодоступность цетиризина при приеме в виде таблеток и сиропа одинакова. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет на 1 ч период достижения максимальной концентрации (TCmax) и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 10 суток пиковый уровень в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 часа после приема. Связывается с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Объем распределения - 0,5 л/кг. В незначительных количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с участием системы цитохрома P450). Не аккумулирует, 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - с фекалиями. Системный клиренс - 53 мл/мин

Период полувыведения у взрослых - 7-10 часов, у детей 6-12 лет - 6 часов, 2-6 лет - 5 ч, 0,5-2 лет – 3,1 часа.

У пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек). У больных с нарушением функции почек (КК ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а период полувыведения увеличивается (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а период полувыведения увеличивается в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется при гемодиализе. У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение периода полувыведения на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопроводительном снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания для применения. Сезонный аллергический ринит, конъюнктивит, хронический аллергический ринит, зуд, крапивница.

Способ применения и дозы. Внутрь, независимо от приема пищи.

Взрослым и детям от 6 лет: от 5 мг (1 чайная ложка) до 10 мг (2 чайные ложки) 1 раз в сутки в зависимости от тяжести симптомов. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 20 мг.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет: рекомендуемая доза — 2,5 мг (1/2 чайной ложки) 1 раз в сутки. Доза для этой группы детей может быть увеличена до 5 мг (1 чайная ложка) 1 раз в сутки или 2,5 мг (1/2 чайной ложки) через каждые 12 часов в зависимости от массы тела и тяжести симптомов, а также восприятие организма.

Эффективность и безопасность применения детям меньше двух лет не изучена.

Взрослым и детям в возрасте от 6 лет с патологическими заболеваниями почек и/или печени рекомендуемая доза составляет 5 мг 1 раз/день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет с такими заболеваниями принимать Цетрин не рекомендуется. Людям пожилого возраста через вероятность почечной недостаточности доза должна быть подобрана индивидуально и с учетом анализов функции почек.

Побочное действие. Цетрин в основном хорошо переносится пациентами. Иногда при клинических исследованиях были жалобы на сонливость, сухость слизистых оболочек рта, головная боль, головокружение, боль в области пищеварительного тракта.

Противопоказания. Индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность) к цетиризину и другим составляющим препарата, а также к гидроксизину, при непереносимости фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточность кальция; беременность и кормление грудью, не рекомендуется детям до 2 лет .

Передозировка. При случайной и/или сознательной передозировке первым симптомом выступает сонливость. Возможно возникновение тремора, тахикардии, зуда, крапивницы, содержание мочеотделение. На первых стадиях следует вызвать рвоту у пациента. Антидота не выявлено, рекомендовано промывание желудка, назначение активированного угля и слабительных средств. В тяжелых случаях следует проводить профессиональное наблюдение за деятельностью сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Особенности применения. Пища не влияет на абсорбцию цетиризина. Препарат содержит

0,45 г/мл сахарозы. При приеме рекомендованных доз поставляет в организм до 2,25 – 5 г сахарозы соответственно. Не принимать людям с наследственной непереносимостью фруктозы, синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточностью кальция.

Использование препарата пациентами, которые работают с механизмами: с осторожностью следует управлять транспортом или выполнять другие виды работ, которые требуют повышенного внимания, поскольку в процессе клинических исследований у некоторых пациентов наблюдалась сонливость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Было проведено изучение взаимодействия препарата с псевдоэфедрином, антипирином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином. Изучение не подтвердило фармакокинетического взаимодействия этих средств с цетиризином. При совместном приеме с теофиллином уменьшается клиренс цетиризина, что может привести к накоплению и передозировке цетиризина.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15-25ºС.

Срок годности – 2 года.

Ключевые слова: цетрин инструкция, цетрин применение, цетрин состав, цетрин отзывы, цетрин аналоги, цетрин дозировка, лекарство цетрин, цетрин цена, цетрин инструкция по применению.