ЦИТРАМОН ЭКСТРА

Инструкция для медицинского применения препарата ЦИТРАМОН ЭКСТРА (Citramon Extra)

Общая характеристика:

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской, на поверхности допускается мраморность;

Состав: 1 таблетка содержит парацетамола 0,5 г в пересчете на 100 % сухое вещество; кофеина 0,05 г в пересчете на 100 % сухое вещество;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая , метилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики-антипиретики. Парацетамол, комбинации без психолептикив.

Код АТС N02B E51.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Цитрамон Экстра – комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав.

Парацетамол – ненаркотический аналгетик. Блокирует ЦОГ только в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.

Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Тормозит активность фосфодиестерази в центральной нервной системе, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ. Стабилизирует передачу нервного возбуждения в дофаминергических синапсах, β-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга, холинергических синапсах коры и продолговатого мозга, норадренергичних синапсах. Оказывает прямое возбуждающее влияние на центральную нервную систему. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и судиноруховому центре, активирует условные рефлексы и двигательную активность. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Периферические эффекты препарата такие: учащение и углубление дыхания; увеличение сократимости миокарда и частоты сердечных сокращений; повышение артериального давления при гипотензии (не изменяет нормальное артериальное давление); расширение бронхов, желчных путей, артериол скелетных мышц, сердца, почек; снижение агрегации тромбоцитов; умеренный диуретический эффект; стимуляция секреции желез желудка; повышение основного обмена; усиление гликогенолиза (вызывает гипергликемию).

Кофеин потенцирует действие парацетамола, повышает его жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Фармакокинетика. У парацетамола наблюдается высокая абсорбция, связь с белками плазмы крови составляет 15 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 20-30 минут. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой матерью, которая кормит грудью, дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80 % принятого парацетамола вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17 % подвергается гидроксилюванню с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостаточности глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения парацетамола составляет 2-3 часа. Выводится почками (3 % в неизмененном виде).

Кофеин имеет хорошую абсорбцию, что происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация кофеина в плазме крови составляет 1,58-1,76 мг/л, а его период полувыведения – 3,9-5,3 ч (иногда – до 10 часов). Метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выводится с мочой (10 % в неизмененном виде).

У больных пожилого возраста снижается выведение парацетамола и кофеина и увеличивается период их полувыведения.

Показания для применения. Слабый или умеренный болевой синдроме, а также как жаропонижающее средство при лихорадке различной этиологии (мигрень, головная боль, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, первичная дисменорея, а также при простудных заболеваниях и гриппе).

Способ применения и дозы. Цитрамон Экстра применяют перорально. Назначают взрослым по 1 - 2 таблетки 2-3 раза в день. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток в 3 приема. Курс лечения зависит от эффективности терапии и, как правило, не превышает 7 дней.

Детям Цитрамон Экстра в данной лекарственной форме назначается с 6-летнего возраста, по 1 таблетке на прием. Интервал между приемами – не менее 6 часов.

Побочное действие. При применении таблеток Цитрамон Экстра в отдельных больных может наблюдаться незначительное кратковременное повышение артериального давления, тахикардия, которые проходят самостоятельно после прекращения лечения препаратом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница. Диспептические расстройства (в т.ч. тошнота, эпигастральная боль). Иногда возможно возникновение гемолитической анемии, тромбоцитопении.

Противопоказания. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболевания крови.

Передозировка. Симптомы: бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз (выраженность некроза вследствие интоксикации прямо зависит от степени передозировки), повышение активности "печеночных" трансаминаз, увеличение протромбинового времени, развернутая клиническая картина повреждения печени проявляется через 1-6 дней.

Лечение. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глютатиона (метионина через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 часов. Для предотвращения поздний гепатотоксичний действия делают промывание желудка.

Особенности применения. Чрезмерное употребление кофеинвмисних продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызывать симптомы передозировки. При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Без консультации врача пациент может принимать препарат не более 3 дней при лечении пропасного синдрома и 5 дней – болевого синдрома. Может изменить результаты анализов допинг-контроля спортсменов. Затрудняет установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме. У больных на атопическую бронхиальную астму, поллинозы существует повышенный риск развития реакций гиперчувствительности. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления алкогольных напитков из-за повышения риска развития гепатотоксичности. При длительном применении в больших дозах возможны: гепатотоксичность, нефротоксичность, панцитопения.

С осторожностью препарат следует применять в период беременности, во время кормления грудью, пациентам с врожденной гипербилирубинемией (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и другие стимуляторы микросомального окисления увеличивают продукцию активных гидроксильных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках препарата. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия Цитрамона Экстра. Под воздействием парацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Препарат усиливает действие ингибиторов МАО и снижает эффективность урикозурических препаратов. Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание препарата.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.

Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: цитрамон экстра инструкция, цитрамон экстра применение, цитрамон экстра состав, цитрамон экстра отзывы, цитрамон экстра аналоги, цитрамон экстра дозировка, лекарство цитрамон экстра, цитрамон экстра цена, цитрамон экстра инструкция по применению.