ДАЛЬФАЗ РЕТАРД

Инструкция для медицинского применения препарата ДАЛЬФАЗ® РЕТАРД (DALFAZ® RETARD)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Alfuzosine; - (RS)-N-[3-[(4-амино-6,7-диметоксихиназолин-2-ил)(метил)амино]-пропил]тетрагидрофуран-2-карбокса иду гидрохлорид;

Основные физико-химические свойства: желтые, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав: 1 таблетка содержит 5 мг альфузозину гидрохлорид;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливидон, кальция гидрофосфат дигидрат, магния стеарат, масло касторовое гидрированное, гипромеллоза, пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый, железа оксид красный.

Форма выпуска. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы a1-адренорецепторов.

Код АТС G04СА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Альфузозин - производное хиназолину, является избирательным антагонистом постсинаптических a1-адренорецепторов. Фармакологические исследования in vitro показали селективное действие альфузозину на a1-адренорецепторы, расположенные в предстательной железе, на дне мочевого пузыря и в мочеиспускательном канале.

Альфузозин действует непосредственно на гладкую мускулатуру предстательной железы и снижает, таким образом, непроходимость нижнего отдела мочеиспускательного тракта.

У человека альфузозин улучшает параметры выделения, снижая тонус уретры и сопротивляемость оттока из мочевого пузыря, и облегчает опорожнение пузыря.

В плацебо-контролируемых исследованиях у больных на доброкачественную гипертрофию предстательной железы (ДГПЖ) альфузозин:

достоверно увеличивал максимальную скорость тока (Qmax) в среднем у 30% больных с Qmax 15 мл/сек. Такое улучшение наблюдалось, начиная с первой дозы;

достоверно снижал давление выделения и повышал объем мочи, вызывая позыв к мочеиспусканию;

достоверно снижал остаточный объем мочи.

Эти эффекты приводят к улучшению состояния нижнего отдела мочеиспускательного тракта, то есть симптомов наполнения (дразнящих) и выделения (обструктивных) и не влияют на сексуальную функцию.

Фармакокинетика. Максимальная концентрация в плазме достигается приблизительно через 3 часа после введения, а период полувыведения составляет 8 часов. Этот фармакокинетический профиль не изменяется при приеме препарата вместе с пищей.

Альфузозин метаболизируется в печени, только 11% неизмененного альфузозину выделяется с мочой. Большинство метаболитов (неактивных) выделяется с калом (75-90%).

У больных старше 75 лет всасывание происходит быстрее, а максимум концентрации – выше. Биодоступность может быть повышенной, у некоторых больных - снижен объем распределения. Период полувыведения не изменяется.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени период полувыведения и биодоступность увеличены.

Объем распределения и клиренс креатинина альфузозину повышаются при почечной недостаточности (с диализом или без него) из-за увеличения свободной фракции. Больным с нарушениями функции почек с клиренсом креатинина >30 мл/мин изменения дозировки не требуется.

Фармакокинетический профиль альфузозину при хронической сердечной недостаточности не изменяется.

Показания для применения. Лечение функциональных расстройств при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы. Таблетки необходимо проглатывать целыми, запивая стаканом воды. Больного необходимо предупредить, что таблетки нельзя раскусывать, разжевывать, измельчать или растирать в порошок. Измельчения таблеток может привести к более быстрому высвобождению и всасыванию действующего вещества препарата и как следствие этого – быстрого появления побочных эффектов препарата.

Взрослые: по 1 таблетке 2 раза в сутки - утром и вечером.

Больным пожилого возраста и больным, которые применяют гипотензивные средства, рекомендуется начинать лечение с 1 таблетки вечером, повышая дозу в соответствии с клинической ответа до 1 таблетки дважды в сутки.

Больным с недостаточностью функции печени не рекомендуется применять препарат Дальфаз® ретард.

Побочное действие. При применении препарата могут наблюдаться побочные явления, которые указаны в приведенной ниже таблице.

Система органов

Частота побочных явлений

Часто (=>1%-<10%)

Редко (=>0,1%-<1%)

Нервная система

Легкое головокружение, общее недомогание, головная боль

Сонливость

Зрение

Снижение остроты зрения

Сердечно-сосудистая система

Ортостатическая гипотензия

Тахикардия, ощущение сердцебиения, синкопе

Дыхательная система

Ринит

Система пищеварения

Тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту

Кожа

Сыпь на коже, зуд

Общие явления

Астения

Приливы, отек, боль в грудной клетке (см. "Особенности применения)

Противопоказания. Применение Дальфазу® ретард противопоказано при повышенной чувствительности к действующему веществу или другим компонентам препарата, ортостатической гипотензии, тяжелой недостаточности функции печени (класс С по классификации Child-Pugh); тяжелой недостаточности функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин); кишечной непроходимости (из-за содержания в составе препарата касторового масла).

Передозировка. При передозировке препарата наблюдается артериальная гипотензия. При передозировке необходимо госпитализировать больного, провести лечение артериальной гипотензии. Больной должен находиться в лежачем положении.

Препарат трудно диализуеться через высокий степень связывания с белками.

Особенности применения. У некоторых пациентов (особенно у больных, получающих гипотензивное лечение) в течение нескольких часов после приема препарата может развиться постуральная гипотензия, с симптомами (головокружение, усталость, потоотделение) или без них. В таких случаях больной должен лежать до полного исчезновения симптомов. Эти явления обычно временные, наблюдаются в начале лечения и не требуют прекращения приема препарата. Больного необходимо предупредить о возможности таких явлений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата больным пожилого возраста.

Особые меры предосторожности необходимы при назначении препарата больным с известной повышенной чувствительностью к другим блокаторов a1-адренорецепторов.

Если у пациента с ишемической болезнью сердца применение препарата вызывает повышение частоты приступов стенокардии на фоне обычной антиангинальной терапии, Дальфаз® ретард следует отменить.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания. Следует обратить внимание пациента, что при применении Дальфазу® ретард, особенно в начале лечения, могут наблюдаться головокружение, астения и нарушения остроты зрения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Не рекомендуется применение комбинаций с нижеследующими препаратами.

Блокаторы a1-адренорецепторов (празозин, урапидил и моноксидил) – через усиление гипотензивного эффекта и риск развития тяжелой постуральной гипотензии).

С осторожностью следует назначать в комбинации с Дальфазом® ретард нижеследующие препараты.

Гипотензивные препараты – через усиление гипотензивного эффекта и риск развития поступательной гипотензии (аддитивное действие).

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15 до 25ºС). Срок годности - 3 года.

Ключевые слова: дальфаз ретард инструкция, дальфаз ретард применение, дальфаз ретард состав, дальфаз ретард отзывы, дальфаз ретард аналоги, дальфаз ретард дозировка, лекарство дальфаз ретард, дальфаз ретард цена, дальфаз ретард инструкция по применению.