ДИАНОРМЕТ 500

Инструкция для медицинского применения препарата ДИАНОРМЕТ® 500 (DIANORMET® 500)

Общая характеристика:

международное название: metformin;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки белого цвета, с однородной поверхностью, без пятен и повреждений;

Состав: 1 таблетка содержит 500 мг метформина гидрохлорида;

вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Пероральные гипогликемизирующие препараты.

Код АТС А10В А02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Дианормет® 500 снижает повышенный уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. Препарат проявляет свое действие независимо от секреторной деятельности поджелудочной железы. Основным механизмом его действия является торможение транспорта электронов дыхательной цепи в оболочке митохондрий, что приводит к снижению внутриклеточной концентрации АТФ и усиление безкисневого гликолиза. Вследствие этого усиливается поступление глюкозы из внеклеточного пространства в клетки, уменьшаются запасы гликогена в печени и увеличивается выделение пирувата и лактата в таких органах, как кишечник, печень, в мышечной и жировой тканях.

Действие Дианормету® 500 распространяется на

желудочно-кишечный тракт – препарат тормозит всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает перистальтику желудка и кишечника;

печень – препарат тормозит глюконеогенез и выделение глюкозы в кровь, усиливает бескислородный гликолиз;

периферические ткани – препарат повышает тканевое потребление глюкозы, что связано с усилением периферического действия эндогенного инсулина (действие на уровне инсулинового рецептора – рост количества и сродства рецепторов, а также рецепторные взаимодействия – активация систем, транспортирующих глюкозу в клетки). Вследствие того что Дианормет® 500 не стимулирует выделение инсулина поджелудочной железой, он способствует ликвидации гиперинсулинемии, которая является одной из основных причин прогрессирования сосудистых осложнений и увеличения массы тела при сахарном диабете II типа.

Дианормет® 500 осуществляет также положительное метаболическое действие

липиды крови – снижает уровень общего холестерина на 10-20%, фракций холестерина: липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), что связано с торможением его биосинтеза в стенке кишечника и увеличением его выведения через желудочно-кишечный тракт. Препарат повышает уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) на 10-20% и

снижает уровень триглицеридов на 10-20% (даже если их уровень повышенный на 50%) путем торможения окисления жирных кислот, снижения концентрации инсулина, торможения кишечного всасывания глюкозы;

система свертывания и фибринолиза – снижает чувствительность тромбоцитов к агрегуючих факторов, стимулирует эндогенный фибринолиз путем повышения активности t-PA (тканевого активатора плазминогена), снижение уровня PAI-1 (ингибитора тканевого активатора плазминогена) и снижение уровня фибриногена;

стенку кровеносных сосудов – тормозит пролиферацию гладких мышц сосудов.

Дополнительный метаболический эффект препарата определяет его положительное действие на систему кровообращения, торможение развития диабетической ангиопатии и предупреждение возникновения таких осложнений, как артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца. У пациентов с ожирением препарат дает возможность четко уменьшать массу тела, особенно в начале лечения.

Фармакокинетика. Всасывание Дианормету® 500 происходит в двенадцатиперстной и тонкой кишках. Биодоступность составляет 50-60%. Препарат не связывается с белками крови, быстро распределяется между различными органами; накапливается главным образом в стенке пищеварительного тракта (желудок, двенадцатиперстная и тонкая кишки), печени, слюнных железах.

Дианормет® 500 достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 2 часа после приема, период полувыведения составляет 1,5 часа. В отличие от фенформину препарат в организме не метаболизируется. Продолжительность полной элиминации – 4,0–8,7 часов, препарат в неизмененном виде выводится через почки (около 90% в течение 12 часов). У пациентов пожилого возраста и при нарушении функции почек кинетика Дианормету® 500 меняется. Общий клиренс, а также почечный у пациентов пожилого возраста снижается на 35-40%, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности – на 74-78%.

Показания для применения.

Сахарный диабет II типа (особенно у пациентов с нарушением жирового обмена, ожирением в случаях, когда нормальный уровень сахара в крови не достигается при помощи диеты и физических нагрузок); сахарный диабет II типа – комбинированная терапия с инсулином, производными сульфонилмочевины.

Способ применения и дозы.

Дианормет® 500 принимают внутрь, во время или непосредственно после еды.

Начальная доза составляет 500-1 000 мг (1-2 таблетки) в сутки. Дозу следует постепенно повышать до получения оптимального эффекта. Лекарство обычно принимают по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная доза – 2 550 мг в сутки.

Внимание!

Полный терапевтический эффект может отмечаться даже после 14 дней лечения, в связи с чем не следует слишком быстро увеличивать дозу препарата.

Побочное действие.

Снижение аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, боль в животе, понос, ацидоз. Уменьшения этих явлений достигают, как правило, применяя препарат во время еды и начиная лечение с низких суточных доз.

При длительном лечении в редких случаях может возникнуть мегалобластная анемия как следствие нарушения всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты. Очень редко, главным образом у больных на почечную недостаточность, недостаточность кровообращения, печеночную и дыхательную недостаточность, тканевую гипоксию, при применении Дианормету® 500 возможно возникновение лактатного ацидоза.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к препарату, диабетическая кома, метаболический ацидоз, лактатный ацидоз, состояние гипоксии (вследствие гипоксемии, шока и др.); острая и хроническая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, недостаточность кровообращения с тканевой гипоксией, инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность; тяжелые ожоги, оперативные вмешательства, инфекционные заболевания, применение йодсодержащих контрастных средств; алкоголизм, беременность и период кормления грудью.

Передозировка. Даже значительная передозировка не приводит, при нормальных условиях, до

гипогликемии, но возможно возникновение лактатного ацидоза. Передозировка и

лактатный ацидоз должны лечиться с помощью инфузионной терапии и, в тяжелых

в случаях, гемодиализа.

Особенности применения. В период лечения Дианорметом® 500 необходимо периодически контролировать содержание глюкозы в крови и моче. При необходимости проведения хирургического вмешательства, введения диагностических йодсодержащих контрастных средств Дианормет® 500 на короткий срок отменяют. Злоупотребление спиртными напитками повышает риск возникновения лактатного ацидоза при лечении Дианорметом® 500.

При комбинированном применении Дианормету® 500 с производными сульфонилмочевины, инсулином, при недостаточном питании, при остром злоупотреблении алкоголем, после значительной физической нагрузки могут возникать гипогликемические состояния, что необходимо учитывать при работе с механическим оборудованием и управлении автотранспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Дианормет® 500 действует синергически с производными сульфонилмочевины (например с глибенкламидом, глипизидом, глибуридом), инсулином и акарбозой (ингибитор α-глюкозидазы). Амилорид, дигоксин, хинидин, морфин, прокаинамид, триамтерен, триметоприм, циметидин, ранитидин, фамотидин, блокаторы кальциевых каналов (особенно нифедипин) тормозят канальцеве выделение в почках и могут повышать концентрацию Дианормету® 500 в сыворотке крови. Фуросемид повышает концентрацию Дианормету® 500 в сыворотке крови, а Дианормет® 500 снижает как концентрацию, так и период полувыведения фуросемида.

При применении вместе с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипогликемию (с клофибратом, пробенецидом, пропраналолом, рифампицином, сульфониламидами, салицилатами), дозу Дианормету® 500 снижают.

Препараты, вызывают повышение уровня сахара в крови (пероральные эстрогенсодержащие противозачаточные средства, кортикостероиды, мочегонные средства, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, хлорпромазин, гормоны щитовидной железы, симпатомиметики), могут снижать эффективность Дианормету® 500. В случае его применения с этими препаратами следует контролировать содержание глюкозы в крови и при необходимости соответственно увеличивать дозу Дианормету® 500. Этиловый спирт повышает риск возникновения лактатного ацидоза. Холестирамин и гуара замедляют всасывание Дианормету® 500, снижая его эффект. Эти средства следует применять через несколько часов после применения Дианормету® 500. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов группы кумарина.

Условия хранения. Хранить при температуре 15–25ºС в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Ключевые слова: дианормет 500 инструкция, дианормет 500 применение, дианормет 500 состав, дианормет 500 отзывы, дианормет 500 аналоги, дианормет 500 дозировка, лекарство дианормет 500, дианормет 500 цена, дианормет 500 инструкция по применению.