ДИЛТИАЗЕМ-ДАРНИЦА
Инструкция для медицинского применения препарата ДИЛТИАЗЕМ-ДАРНИЦА (DILTIAZEM-DARNITSA)
Состав:
действующее вещество: diltiazem; 1 таблетка содержит дилтиазема гидрохлорида в пересчете на дилтиазем 60 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, повидон, кремний диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа. Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Производные бензотиазепина.
Код АТС. C08DВ01.
Клинические характеристики..
Показания. Стенокардия (профилактика приступов), артериальная гипертензия.
Противопоказания. Гиперчувствительность к препарату. Кардиогенный шок, систолическая дисфункция левого желудочка (клинические и рентгенологические признаки застоя в легких, фракция выброса левого желудочка меньше 35-40 %), в т.ч. при остром инфаркте миокарда, синусовая брадикардия (менее 55 уд./мин), синдром слабости синусного узла (если не имплантирован электрокардиостимулятор), синоатриальная и AV-блокада II-III степени (без электрокардиостимулятора), выраженный аортальный стеноз, WPW-синдром и синдром Лауна-Ганонг-Левина с пароксизмами мерцания или трепетания предсердий. Беременность, период кормления грудью.
Способ применения и дозы. Применяют внутренне. Таблетки принимают перед едой, проглатывают, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Дозу и продолжительность лечения определяет врач. Обычно назначают по 60 мг (1 таблетка), 2-3 раза в сутки, при недостаточной эффективности дозу повышают до 120 мг (2 таблетки) дважды в сутки. Максимальная суточная доза составляет 360 мг.
Побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: преходящая гипотензия; брадикардия, нарушение проводимости I степени, уменьшение минутного объема сердца, сердцебиение, обморок.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, ощущение усталости.
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки, нарушение потенции (отдельные случаи).
Со стороны системы крови: эозинофилия.
Со стороны органов пищеварительного тракта: диспептические явления (запор или диарея, тошнота, изжога, чаще у больных пожилого возраста), гиперплазия слизистой оболочки десен (редко).
Со стороны кожных покровов: потливость, покраснение кожи.
Аллергические реакции: кожные высыпания и зуд, редко – многоформная экссудативная эритема.
Прочие: повышение активности трансаминаз (АЛТ, АСТ), лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы, гипергликемия (отдельные случаи).
Передозировка. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, внутришньосерцева блокада или остановка сердца.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, плазмаферез и гемоперфузия с использованием активированного угля. Свойствами антидота обладают препараты кальция (кальция глюконат) при внутривенном введении. Симптоматическая терапия – введение атропина, изопротеренолу, дофамина или добутамина, диуретиков, инфузия жидкостей. При высоких степенях AV-блокады возможно проведение электрической кардиостимуляции.
Применение в период беременности или кормления грудью. Противопоказан при беременности. Во время лечения следует прекратить кормление грудью.
Дети. Эффективность и безопасность применения у детей не исследованы.
Особенности применения. С осторожностью применяют у больных с AV-блокадой I степени, при нарушении желудочковой проводимости и у пациентов, склонных к артериальной гипотензии. У пациентов в период приема препарата могут отмечать изменения на ЭКГ (удлинение интервала Р-Q). Больные пожилого возраста, пациенты с риском развития симптомов сердечной недостаточности могут проявлять повышенную чувствительность к действию препарата, даже при применении в рекомендованных дозах. Больным с нарушениями функции печени и почек Дилтиазем-Дарница следует назначать в заниженной дозе под врачебным контролем в связи с увеличением периода полувыведения. Если в период применения препарата пациенту следует провести оперативное вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.
Способность влиять на скорость реакций при управлении автотранспортом или другими сложными механизмами. В период лечения следует воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Прокаинамид, хинидин и другие ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.
Может повышать биодоступность пропранолола.
Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), тиазидни диуретики и другие ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект дилтиазема.
Циметидин увеличивает концентрацию дилтиазема в крови; фенобарбитал, диазепам, рифампицин – снижают.
Повышает концентрацию в крови циклоспорина, карбамазепина, теофиллина, хинидина, вальпроевой кислоты и дигоксина (может потребоваться снижение дозы).
Возможно одновременное назначение нитратов (в т.ч. пролонгированных форм).
Усиливает кардиодепрессивное действие общих анестетиков.
Препараты Li+ могут усиливать нейротоксическое действие дилтиазема (тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).
Индометацин (и другие НПВП), ГКС и эстрогены, а также симпатомиметические ЛС снижают гипотензивный эффект.
Потенциально опасными являются комбинации с бета-адреноблокаторами, хинидином и другими антиаритмическими лекарственными средствами Ia класса, сердечными гликозидами (чрезмерная брадикардия, замедление AV-проводимости, снижение сократимости миокарда с развитием признаков СН).
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Дилтиазем – блокатор кальциевых каналов L-типа, имеет антиангинальное, антиаритмическое и гипотензивное действие. Уменьшает трансмембранное поступление ионов кальция в клетки сердечной мышцы и гладкой мускулатуры сосудов. Через что вызывает расширение коронарных и периферических сосудов. Уменьшает постнагрузку на сердце и общее периферическое сосудистое сопротивление. Увеличивает коронарное кровообращение, предотвращает развитие спазма коронарных артерий. Снижает повышенное артериальное давление. Уменьшает частоту сердечных сокращений, атриовентрикулярную проводимость.
Фармакокинетика. Хорошо (более 90 % дозы) всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40 % (выражен эффект "первого прохождения" через печень). Cmax достигается через 2-4 часа. Объем распределения 5,3 л/кг. T1/2 составляет 3-4,5 часа. Связывается с белками плазмы на 70-80 % (40 % – с кислым альфа-гликопротеином, 30 % – с альбумином). Действие развивается в течение 30-60 мин при назначении внутрь. Длительность действия при приеме внутрь составляет 4-8 часов. Метаболизируется в печени путем деацетилювання, деметилирования, при участии цитохрома P450 (в дополнение к конъюгации). Два основных метаболита, обнаруживаемые в плазме после приема внутрь – деацетилдилтиазем и дезметилдилтиазем. Деацетильованний метаболит имеет свойства коронарного вазодилятатора (концентрация в плазме составляет 10-20 %, активность – 25-50 % дилтиазема), способен к кумуляции. Концентрируется в желчи и подвергается энтерогепатической циркуляции. Экскреция (в т.ч. метаболитов) осуществляется преимущественно через ЖКТ (65 %) и меньше-почками (35 %). В моче определяются 5 метаболитов и 2– 4 % неизмененного препарата. Проникает в грудное молоко. При длительном приеме внутрь растет биодоступность и снижается клиренс, что приводит к усилению терапевтических эффектов и побочных явлений.
Фармацевтические характеристики..
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 ºС.
Ключевые слова: дилтиазем-дарница инструкция, дилтиазем-дарница применение, дилтиазем-дарница состав, дилтиазем-дарница отзывы, дилтиазем-дарница аналоги, дилтиазем-дарница дозировка, лекарство дилтиазем-дарница, дилтиазем-дарница цена, дилтиазем-дарница инструкция по применению.
